Цитизин вред и польза и вред
Употребление табачных изделий давно вошло в привычку миллионов людей по всему миру. Адекватный взрослый человек понимает, что ежедневное интоксикация никотином наносит вред его здоровью, но очень немногие находят в себе силы самостоятельно отказаться от пагубной привычки.
На помощь приходят медикаменты. Фармацевтические компании регулярно разрабатывают все новые и новые средства для борьбы с никотиновой зависимостью. Одно из таких средств – цитизин.
Что такое цитизин?
Цитизин — что это за вещество? Латинское название вещества – Cytisinum.
Содержание цитизина в растении Термопсис Ланцетный
Оно относится к группе алкалоидов, встречающихся в составе некоторых растений из семейства Бобовых. Попав в организм человека, оказывает воздействие на H-холинорецепторы, стимулируя их.
Благодаря этому и некоторым другим свойствам Cytisinum может применяться в качестве антидота при отравлении барбитуратами, морфином, окисью углерода, и другими веществами, угнетающими центральную нервную систему. Но есть и другое применение для цитизина – использование его в качестве лекарства, облегчающего абстинентный синдром у курильщиков, которые хотят избавиться от никотиновой зависимости.
Химический состав и свойства вещества Cytisinum
Формула цитизина: C11H14N2O, то есть он состоит из атомов углерода, водорода, кислорода и азота. Существует в форме порошка (белые или желтоватые водорастворимые кристаллы).
Закипает вещество при температуре 218 градусов по Цельсию, а плавиться начинает при преодолении порога в 152 градуса. pH цитизина – в диапазоне от 7 до 7,5.
Химическая формула цитизина
Для медицинского применения Cytisinum выпускается фармацевтическими компаниями в виде прозрачного бесцветного водного раствора (0,15%), название которому — «Цититон» (на латыни именуется Cytitonum).
Существуют также другие формы:
- таблетки для перорального приема,
- пластыри для трансдермального использования,
- пленки, которые необходимо приклеивать к деснам.
Влияние цитизина на организм человека
Понять, как цитизин влияет на организм, можно, если рассмотреть механизм действия этой группы веществ. Алкалоид стимулирует холинорецепторы типа H, что рефлекторно стимулирует дыхательный центр в продолговатом мозге.
Также он воздействует на ткань надпочечников, стимулируя выработку эпинефрина. В результате активизируется дыхание и повышается артериальное давление.
Влияние цитизина на дыхательный центр человека
Поскольку никотин – тоже алкалоид, принцип действия с цитизином у них похожий, то есть воздействует на те же рецепторы, нейтрализуя действие никотиносодержащих средств.
Действие цитизина помогает людям, которые испытывают физиологическую зависимость от никотина, не ощущать дискомфорт, когда они бросают курить. Употребление цитизина помогает безболезненно избавиться от никотиновой зависимости.
Средство используется в нескольких случаях:
- избавление от абстинентного синдрома,
- нейтрализация никотиновой зависимости,
- помощь людям, которые являются хроническими курильщиками, но решили бросить вредную привычку.
Способы применения цитизина
Инструкция по применению цитизина предупреждает: чтобы лечение было эффективным, необходимо четко придерживаться схемы лечения и отказаться от употребления веществ, содержащих никотин.
Если просто принимать таблетки с цитизином, но продолжать курить, никакого результата не будет.
Режим дозировки препарата Табекс
Стандартная схема лечения при избавлении от никотиновой зависимости такова:
- курильщик отказывается от употребления сигарет, курительных или жевательных смесей с никотином,
- начинается прием лекарственных средств, содержащих медикаментозный цитизин,
- постепенно количество принимаемого цитизина уменьшается, вплоть до полного прекращения.
Фармацевтические средства на основе цитизина допускается принимать в течение одного месяца, но более длительные сроки недопустимы.
Использование таблеток с цитизином
Это популярная форма медикаментозного средства с цитизином, отзывы курильщиков это подтверждают. Один из доступных вариантов – Табекс с цитизином.
Начинается курс лечения с одной таблетки. Принимать средство можно один раз в два часа, но на протяжении первых трех дней максимальное количество лекарства – не более 6 таблеток в сутки.
Таблетки с цитизином Табекс
Начиная с четвертого дня, и вплоть до двенадцатого, можно принимать таблетки каждые два с половиной часа, но не более 5 штук в сутки. После этого на каждые третьи сутки необходимо снижать частоту приема лекарства, а суточное количество таблеток снижать на 1.
Резко снизить потребление табачных изделий нужно на протяжении первых трех суток лечебного курса цитизином, а полностью прекратить их употребление необходимо не позднее, чем на пятые сутки. Если этого сделать не удалось, курс лечения таблетками с цитизином нужно прекратить, потому что результата не будет.
Лечебная пленка
Цитизиновая пленка прикрепляется к десне или на слизистые оболочки ротовой полости. Ее нужно зафиксировать таким образом, чтобы она не способствовала травматизации и не создавала ощущение дискомфорта. В первые пять суток терапии рекомендуется использовать от 4 до 8 пленок в день, и если результат положительный, следует продолжать курс лечения, каждые три дня уменьшая суточное количество пленок на 1.
Использование пластырей с цитизином
Лечебный пластырь дозируется путем разрезания на нужное количество частей, в зависимости от курса лечения, назначенного врачом. Перед тем, как наклеивать цитизиновый пластырь, необходимо выбрать на теле участок без волос (обычно это внутренняя часть предплечья), продезинфицировать его спиртом или другим антисептическим веществом.
Носить цитизиновый пластырь необходимо 2-3 суток, затем наклеивать новый, но уже на другой участок тела (предварительно снова обработав поверхность кожи дезинфицирующим средством). В процессе место, на котором наклеен пластырь, не должно подвергаться трению, воздействию воды или других жидкостей.
Раствор для инъекций
Для лечения никотиновой зависимости инъекционный раствор обычно не применяют, его используют только при отравлениях различными ядами, когда необходимо срочно ввести антидот.
Какие возможны побочные эффекты
Несмотря на лечебный эффект, побочные действия у цитизина есть.
Запрет на применение цитизина при сахарном диабете
Прежде чем принимать решение об использовании данного лекарственного средства, следует изучить список противопоказаний:
- беременность и лактация,
- нарушения в работе сердечно-сосудистой системы,
- язвенное поражение органов пищеварения,
- сахарный диабет,
- гипертиреоз,
- почечная и печеночная недостаточность,
- шизофрения и другие патологии ЦНС,
- возраст старше 45 лет.
Побочными эффектами могут быть:
- тахикардия,
- одышка,
- бессонница, головная боль,
- нарушения аппетита и стула,
- мышечные спазмы,
- повышенная потливость,
- снижение массы тела.
Заключение
Препараты с цитизином способны помочь избавиться от никотиновой зависимости, но при условии, что человек решительно готов бросить эту вредную привычку. В противном случае результата не будет.
Видео: Отзывы врача о таблетках Табекс , схема приема, возврат тяги, привыкание, побочное действие
Загрузка…
Источник
Содержание
- Структурная формула
- Латинское название вещества Цитизин
- Фармакологическая группа вещества Цитизин
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Характеристика вещества Цитизин
- Фармакология
- Применение вещества Цитизин
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Цитизин
- Взаимодействие
- Передозировка
- Пути введения
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности вещества Цитизин
- Взаимодействия с другими действующими веществами
- Торговые названия
Структурная формула
Русское название
Цитизин
Латинское название вещества Цитизин
Cytisinum (род. Cytisini)
Химическое название
(1R)-1,2,3,4,5,6-Гексагидро-1,5-метано-8H-пиридо[1,2-a][1,5]диазоцин-8-он
Брутто-формула
C11H14N2O
Фармакологическая группа вещества Цитизин
- Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркомании
- н-Холиномиметики
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
485-35-8
Характеристика вещества Цитизин
Алкалоид, содержащийся в семенах растений ракитника (Cytisus laburnum L.) и термопсиса ланцетолистного (Thermopsis lanceolata R.Br.), оба из семейства бобовых (Lugiminosae). Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок, легко растворим в воде, этаноле, хлороформе.
Фармакология
Фармакологическое действие – холиномиметическое.
Возбуждает н-холинорецепторы вегетативных (симпатических и парасимпатических) ганглиев, мозгового вещества надпочечников и синокаротидной зоны. Взаимодействуя с н-холинорецепторами каротидных клубочков вызывает кратковременную рефлекторную стимуляцию дыхательного центра продолговатого мозга. Возбуждение н-холинореактивных структур хромаффинной ткани надпочечников сопровождается увеличением выделения эпинефрина, что, в сочетании со стимуляцией симпатических ганглиев, приводит к повышению АД. Гипертензивный эффект может использоваться при угнетении кровообращения и других гипотензивных состояниях.
Ранее цитизин применяли при отравлениях морфином, барбитуратами, окисью углерода и др., в настоящее время в связи с появлением специфических антагонистов опиатов и барбитуратов применение весьма ограничено. Кроме этого, цитизин использовался для оценки скорости кровотока на основании определения времени от момента введения в локтевую вену (0,7–1 мл) до первого глубокого вдоха.
При рефлекторной остановке дыхания (в т.ч. при операциях, травмах), угнетении дыхания и кровообращения у больных с инфекционными заболеваниями применяли (в/в, в/м) 0,15% раствор цитизина.
Конкурирует с никотином за н-холинорецепторы, снижает никотиновую зависимость, изменяет ощущения от курения на неприятные, уменьшает тягу к курению. Облегчает проявления абстинентного синдрома при прекращении курения.
Механизм действия и эффекты цитизина близки к фармакодинамике никотина, что дает возможность при его применении постепенно отказаться от курения без развития абстинентных явлений.
Применение вещества Цитизин
Никотиновая зависимость (для облегчения отказа от курения).
Противопоказания
Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, аритмия, недавно перенесенное нарушение мозгового кровообращения, выраженный атеросклероз, кровотечение из крупных сосудов, артериальная гипертензия, отек легких, бронхиальная астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, беременность, грудное вскармливание.
Ограничения к применению
Шизофрения, хромаффинные опухоли надпочечников, гастроэзофагеальный рефлюкс, ИБС, хроническая сердечная недостаточность, заболевания сосудов головного мозга, гипертиреоз, пептическая язва желудка, сахарный диабет, почечная и/или печеночная недостаточность, возраст до 18 и старше 65 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется при беременности из-за потенциального риска эмбриотоксического действия при неконтролируемом приеме. Не рекомендуется принимать в период грудного вскармливания.
Побочные действия вещества Цитизин
Со стороны органов ЖКТ: изменение вкусовых ощущений и аппетита, сухость во рту, боль в животе, тошнота, запор, диарея.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, повышенная раздражительность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ощущение сердцебиения, тахикардия, повышение АД, боль в грудной клетке.
Прочие: аллергические реакции (зуд, сыпь, эозинофилия), миалгия, одышка, снижение массы тела, повышенное потоотделение.
Взаимодействие
Не следует применять цитизин одновременно с противотуберкулезными препаратами.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, расширение зрачков, общая слабость, тахикардия, судороги, паралич дыхания.
Лечение: промывание желудка (при пероральном приеме), контроль ЧСС, АД, функции дыхания, при необходимости — введение инфузионных растворов, противосудорожных препаратов, кардиотонических, аналептических и других симптоматических средств.
Пути введения
Внутрь, трансдермально, местно (на слизистую защечной области).
Способ применения и дозы
Таблетки — внутрь, по следующей схеме: первые 3 дня — по 1,5 мг (1 табл.) с интервалом 2 ч (всего 6 табл. в день) с одновременным уменьшением числа выкуриваемых сигарет. При отсутствии эффективности следует прекратить лечение, а через 2–3 мес повторить. При хорошем эффекте лечение продолжают по следующей схеме: с 4-го по 12-й день — по 1,5 мг (1 табл.) с интервалом 2,5 ч (5 табл. в день), с 13-го по 16-й день — по 1,5 мг каждые 3 ч (4 табл. в день), с 17-го по 20-й день — по 1,5 мг каждые 5 ч (3 табл. в день), с 21-го по 25-й день — по 1,5–3,0 мг/сут (1–2 табл. в день). Курение следует прекратить не позднее 5-го дня от начала лечения.
Пластырь-ТДТС (125 мг/30 см2) — наклеивают на участок кожи без волосяного покрова (обычно на внутреннюю поверхность предплечья), не подвергающийся механическому воздействию, предварительно обработав его спиртом или водой. Дозу подбирают индивидуально, разрезая ТДТС на соответствующие части, длительность разовой аппликации 2–3 дня. Курсовое лечение (1–3 нед) состоит из последовательных аппликаций ТДТС (каждую последовательную ТДТС наклеивают на симметричный участок кожи другой руки) с перерывом 1–2 ч для проведения гигиенических процедур (после удаления ТДТС место аппликации моют водой с мылом).
Пленки — наклеивают на десну или слизистую оболочку защечной области 4–8 раз в сутки в первые 3–5 дней, затем (при наличии положительного эффекта) по следующей схеме: с 5-го по 8-й день — по 1 пленке 3 раза в сутки, с 9-го по 12-й день — по 1 пленке 2 раза в сутки, с 13-го по 15-й день по 1 пленке 1 раз в сутки.
Меры предосторожности вещества Цитизин
При использовании для отвыкания от курения положительный результат возможен только при твердом решении курильщика отказаться от табакокурения.
Пациент должен быть предупрежден о том, что применение препарата на фоне продолжения курения может привести к никотиновой интоксикации.
Не допускается совместное применение ТДТС с другими ЛС, имеющими сходный механизм действия или побочные эффекты. Участок кожи с ТДТС не должен подвергаться воздействию воды.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник
Химическое название
(1R)-1,2,3,4,5,6-Гексагидро-1,5-метано-8H-пиридо[1,2-a][1,5]диазоцин-8-он
Химические свойства
Цитизин – это м-холиномиметик, который широко используется для лечения никотиновой зависимости. Вещество-алкалоид содержится в семенах растения Cytisus ruthenicus и Thermopsis lanceolata из семейства бобовых.
Химическое соединение представляет собой белый или белый с желтым оттенком кристаллический порошок, который хорошо растворяется в воде, Хлороформе и этаноле. В Википедии указано, что средство имеет молекулярную массу = 190,2 грамма на моль. Вещество плавится при 152 градусах Цельсия, температура кипения = 218 градусов.
Лекарство относят к веществам ганглионарного действия, так как оно возбуждает дыхательный центр. В качестве дыхательного аналептика средство выпускают в виде 15% водного раствора, для избавления от табачной зависимости лекарство используют в составе пластырей и таблеток. Во время лечения вред от Цитизина минимальный, в то время как средство обладает высокой эффективностью.
Фармакологическое действие
Холиномиметическое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Лекарство оказывает влияние на н-холинорецепторы симпатических и парасимпатических ганглиев, расположенных в мозговом веществе надпочечников и синокаротидной зоны. В результате взаимодействия с н-холинорецепторами каротидных клубочков вещество инициирует рефлекторную непродолжительную стимуляцию дыхательного центра, расположенного в продолговатом мозгу. Данный процесс сопровождается увеличением уровня эпинефрина и повышением артериального давления. Этот эффект используют при гипотензии.
Раньше лекарственное средство широко использовалось для устранения негативных последствий отравления морфином, окисью углерода и барбитуратами, на данный момент не применяется. Также лекарство применяли для оценки скорости движения крови по кровеносному руслу. Вещество используют для возобновления нормальной дыхательной функции при дыхательной недостаточности.
Благодаря способности данного алкалоида конкурировать с никотином за н-холинорецепторы, лекарство используют для снижения никотиновой зависимости. Препарат искажает ощущения от курения, уменьшает тягу к сигаретам. Во время приема средства облегчается абстинентный синдром. В целом эффект и механизм действия данного химического соединения сходен с никотином, что дает возможность быстро и безболезненно отказаться от табака, сведя проявления абстиненции к минимуму.
Показания к применению
Цитизин назначают для лечения никотиновой зависимости, для облегчения отказа от курения и облегчения абстинентного синдрома.
Противопоказания
Лекарство противопоказано:
- при аллергии на компоненты препарата;
- пациентам, с острым инфарктом миокарда, в том числе в анамнезе;
- при нестабильной стенокардии;
- больным с сердечной аритмией;
- если недавно у пациента наблюдались нарушения в мозговом кровообращении;
- при выраженном атеросклерозе;
- пациентам с кровотечениями из крупных сосудов;
- при повышенном артериальном давлении;
- больным с отеком легких;
- при бронхиальной астме;
- беременным женщинам;
- при язвенных поражениях желудка и 12-перстной кишки (обострение);
- во время кормления грудью.
Лечение препаратом проводят с особой осторожностью:
- при шизофрении;
- у пациентов с хромаффинными опухолями надпочечников;
- при ишемии и хронической сердечной недостаточности;
- у больных гастроэзофагеальным рефлюксом;
- при заболеваниях сосудов головного мозга;
- у пациентов с гипертиреозом;
- при пептической язве желудка;
- у диабетиков;
- при заболеваниях печени или почек;
- в возрасте до 18 и более 65 лет.
Побочные действия
Лекарство обычно хорошо переносится и вызывает минимальное количество побочных реакций.
Во время лечения препаратом могут наблюдаться:
- сухость слизистых оболочек ротовой полости;
- запор, искажение вкусовых ощущений, диарея, болезненные ощущения в области эпигастрия, тошнота;
- головокружение, головные боли, нарушения режима сна, сонливость, резкая смена настроения, раздражительность;
- тахикардия, боли в грудной клетке, чувство усиленного сердцебиения, рост артериального давления;
- аллергические реакции, эозинофилия, высыпания на коже, миалгия, одышка;
- снижение веса, потливость.
Цитизин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, запивая водой.
Инструкция для Цитизина в таблетках
Первые 3 суток лекарство принимают по 1,5 мг каждые 2 часа. В сумме получается 6 таблеток в течение дня. В первые 3 суток проведения терапии необходимо постепенно снижать число выкуриваемых сигарет. Если в течение этого времени эффект от лечения отсутствует, рекомендуется прервать курс и продолжить спустя 2-3 месяца.
Следующие 8 дней принимают по 1,5 мг препарата (1 таблетка) через каждые 2,5 часа. В течение дня пациент принимает 5 таблеток. В течение следующих 3 дней лекарство пьют через каждые 3 часа, получается 4 таблетки в день. С 17-ого по 20 день лечения промежуток между приемами увеличивают до 5 часов. Получается 3 таблетки в день. В 21-25 дни в сутки пьют от 1,5 до 3 грамм препарата.
Прекратить курить необходимо не позднее, чем через 5 дней после начала проведения терапии.
Инструкция на пластырь
Пластырь наклеивают на участок без волосяного покрова. Чаще всего – на внутреннюю поверхность предплечья, предварительно очистив кожу водой или спиртом. Дозировка подбирается в индивидуальном порядке, в соответствии с рекомендациями врача. Длительность ношения пластыря от 2 до 3 дней. Продолжительность проведения терапии – от 1 до 3 недель, в течение этого промежутка времени аппликации повторяют каждые 2-3 суток, при этом каждый новый пластырь наклеивают на симметричный участок кожи на противоположной руке.
Специальные пленки, содержащие в своем составе лекарство, наклеивают на десну или область за щекой 4-8 раз в день, в течение 3-5 дней. Если наблюдается положительный эффект, то в 5, 6, 7 и 8 день пленку наносят 3 раза в сутки. С 9 по 12 день можно использовать лекарственное средство 2 раза в сутки. С 13 по 15 день показана одноразовая аппликация пленки с Цитизином.
При необходимости или если у пациента возник рецидив спустя некоторое время курс лечения можно повторить.
Передозировка
При передозировке лекарства наблюдаются: тошнота, рвота, слабость, повышение судорожной активности, паралич дыхания, тахикардия, мидриаз.
Если произошла передозировка таблетками, то рекомендуется промыть желудок. Необходимо контролировать частоту сердечных сокращений, артериальное давление, поддерживать нормальную дыхательную функцию. Показано введение инфузионных растворов, аналептиков, противосудорожных средств, кардиотонических препаратов.
Взаимодействие
Лекарство снижает эффективность использования гипотензивных средств (например, пропранолола).
Прием бендазола, папаверина, Цитизина, метамизола натрия и фенобарбитала значительно снижает эффективность препаратов.
После того как пациент перестал курить, могут усилиться побочные реакции от лечения теофиллином, клозапином, ропиниролом, оланзапином.
Лечение данным веществом увеличивает вероятность развития холиномиметических побочных реакций вследствие приема ацетилхолина, галантамина, ревастигмина, карбахола, пиридостигмина, дистигмина.
Препарат повышает риск возникновения болей в мышцах при сочетании с ловастатином, флувастатином, симвастатином, правастатином.
Условия продажи
Рецепт не требуется.
Условия хранения
Таблетки хранят в сухом месте, защищенном от воздействия прямых солнечных лучей, температурный режим – не более 25 градусов по Цельсию. Лекарство необходимо беречь от детей.
Особые указания
Лечение препаратом будет успешным только в том случае, если пациент сознательно принял решение бросить курить.
Во время приема таблеток или использования пленок и пластырей нельзя курить, это может привести к развитию тяжелой никотиновой интоксикации.
Таблетки Цитизина в своем составе содержат лактозу. Поэтому их нельзя принимать пациентам с непереносимостью галактозы, глюкозно-галактозной мальабсорбцией, дефицитом лактазы.
При условии отсутствия головокружения, препарат не оказывает влияния на способность управлять механизмами.
Нельзя сочетать ТДТС с прочими лекарствами, имеющими подобный механизм действия и побочные реакции. Участок кожи, на который производится аппликация лекарственного пластыря, нельзя мочить.
Детям
Вещество противопоказано к приему лицам, не достигшим 18-летнего возраста.
Пожилым
Препарат не рекомендуется принимать пациентам старше 65 лет.
Для похудения
Одним из возможных побочных эффектов данного лекарства является потеря веса, однако это не означает, что его можно использовать для лечения ожирения или в качестве диетической добавки.
При беременности и лактации
Средство противопоказано к приему беременными женщинами и во время кормления грудью.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Торговые названия данного вещества: Цитизин, Табекс, 0.15% водный раствор Цититон.
Отзывы о Цитизине
Отзывы об использовании лекарств на основе данного вещества положительные. Вот некоторые из них:
- “… Курила около 10 лет. Перепробовала множество способов бросить – ничего не помогало. Сейчас не курю уже полгода, благодаря этим таблеткам. Побочных эффектов во время прохождения курса не заметила”;
- ”… Мне 40 лет, из них 23 я тратил уйму времени и денег на сигареты. 2 недели назад начал принимать эти таблетки. Они реально помогают, тяги уже практически нет, сигареты вызывают отвращение. Намерен пройти курс до конца”;
- ”… Я начала курить после родов, чтобы сбросить вес. В течение 2 лет я приобрела стойкую зависимость от сигарет, стала хуже себя чувствовать и выглядеть – решила бросить. Кто-то мне посоветовал эти таблетки, и они помогли. Никаких побочных реакций, стойкий результат, главное – не бросать лечение на полпути”.
Цена Цитизина, где купить
Цена Цитизина в виде таблеток в пленочной оболочке Табекс составляет примерно 860-900 рублей за 100 таблеток, дозировкой по 1,5 мг.
Источник