Депакин вред и польза и вред

Депакин вред и польза и вред thumbnail

* (Valproic acid*)

N03AG01

  • [ ]

(-10)

-10

3D-

, 300
, ,1 .
:
199,8
87
: 4000 (); (20 ); ; ; 6 (); 30% ( ); 6000; ;
, 500
, ,1 .
:
333
145
: ; 4000 (); (20 ); ; ; 6 (); 30% ( ); 6000; ;

, , , .

, .

. , -, : .

100%.

500 1000 / Cmin (44,79,8) /, Cmax 堗 (81,615,8) /. Tmax 6,582,23 . Css 34 .

50100 /. , , .. 100 / . 150 / .

Vd 0,130,23 / ࠗ 0,130,19 /.

( ) (9095%), . , . ( ) 8,520%.

( + ) , – ( ) .

. 10% .

. Css 1 10% .

, -, – 1- . 20 , – .

, 450: , , , , .

-. 5% .

12,7 /.

T1/2 1517 . , , , T1/2 , . T1/2 2- .

T1/2 . T1/2 30 . (10%).

, , , 20%, (. ). . .

Vd III . , , . , , ( ) .

, , :

– ;

– ;

– ;

– Cmax ( Cmax 25%), 4 14 ;

– .

( )

: , , -, , , ;

-;

: ;

.

6 ( )

: , , -, , , ;

-;

: .

, , , – ;

;

;

( ) ;

;

;

;

, , γ- (POLG), – , γ-;

( . );

, ;

, (. , );

;

, (. , );

6 .

: ; ; (. , ); (, , ); ( ); (. , ); (- ); , , , , , , , , ( ); , , , ( ); , , , , , , , , , , , , , , , , ( ), (, ), ( / , . ); ( ), ( ); () II ( ); .

:

– , (. );

– ;

– , (. ).

, . – , , .

, . , , , .

. ó , , – , , , , , , , , . , , , , 1,5; 2,3; 2,3 3,7 , , .

, , , , , , 10,73% (95% : 8,1613,29). ó, , 23%. , , , .

. , , . -, , , , . , . , , , 3040% ( .. ), , ( ) .

( IQ), 6 , 710 , , . , , , , IQ . . , , , , ( 35- ), . , , , /.

, , , , , (.. ).

1000 / ( ) .

, , (. , ); .

. . , , , , , , . ( ) . , , , (. , ).

. , , , . , , , (. ). , , , , .

. , , , (. , ), .

, .

(. ).

, , .

, , , , , (. ):

– ;

– . – , , . , ;

– , ( 5 /), .. . , ;

– ( .. III ) , , .

. , . , / . , . , .

, , ( , , ).

, III .

, .

, , ( , , , , , , , , ).

, 1-10% .

, , , .

, , , (. ). (. ). , .

:  ≥10%;  ≥1 <10%; ≥0,1 <1%;  ≥0,01 <0,1%;  <0,01%, ( ).

, : (. ).

:  , (. );  , , . , . ;  , / , , , ; ( ), ( , , , ) (. ). .

:  / .

:  ;  , *, , *, , , ; ( / );  *, *, *, , , , (. );  , , ; ࠗ .

:  .

: ࠗ .

, :  .

:  ;  , ( ), , , , , , ( , );  , ࠗ ( 6 ; , . ); ࠗ , , .

:  ;  ;  , , ( , , ), .

:  , , ; () / (), , (. ), (. );  , , ( , , ( );  , -, , (DRESS-).

– :  , , , . ;  (. ), (. , ).

:  , (, , , / );  (. ).

:  , ( , .. , );  ( , ). , ( , , ), (. ), .

, ( ):  .

:  (. );  .

:  , .

:  ( , , , ); , ; (. ).

:  ;  ;  , ; ࠗ , , .

:  , , **, **, **; ( );  **, **, **; ( ).

* / , , . ó , , .

** , .

, , , . , , , ; 蠗 .

. .

. ( ), , . 15 蠗 .

. ( .. ); . , .

. . , ( ). .

. . , .. . , .

. T1/2 2 . , 蠗 , . 蠗 () .

. , , , . . 2 .

. 16%.

. .

. . . , , .. .

. . .

( ( ) ). , 50% ( ).

. , .

, ( , , , ), . .

. , , , .. ( ).

. 2250% , , . . .

. , .

. .

, ( ). , ( ), .

, . .

, . ( ).

(, , ). : 2 60100% , . . , .

. , . .

. , , , .

. .

. / . , , .

. /.

. .

. .

. .

.

6 17 .

6 ( ).

. .

300/500 .

, .

.

( ). . () .

, . . , . 40100 / (300700 /).

510 /, 47 5 / , .

( ):

– 614 ( 2030 ) 30 / (6001200 );

– ( 4060 ) 25 / (10001500 );

– ( 60 ) 20 / (12002100 ).

, .

, .

, 46 . .

12 , .

.

, , , .

, , , 2 . , . , .

, 46 ( ) . (. ).

. .

750 . , , 20 /, .

. , . 10002000 . , 45 //, .

.

6 , . , . , (. , ), . (. , ).

, , . 2 .

. . , , , , , , . ( ) (. ).

. , , .

/ . / ( ) , , ( , , ), .

: , , , , , /.

, .

.

, .

, .

: : , 1012 . , .. . . . . . .

6 , , .

, , , . , , , .

, , , .

. , . , , ; , , / ; , (.. , ).

. . , , , (. ):

– , , , , , , ;

– .

( ) , . .

. 6 . , – , . , ( , ), , (. ), . , , .

. , . . , . , . , , .

, , , / , . , , .

, . – 0,19% , ( .. 0,24% , ), , . . , , , . .

(. ).

.

, , , POLG. , , , POLG, – . , POLG, , , , (, ), , , , , , , () . POLG (. ).

( )

, ( ) . (. ).

,

, .

:

– , (. );

– ;

– , (. ).

, , :

– , , ;

– , ;

– , , , , ;

– , ;

– , , , ;

– , ( 1 ) ;

– , , , ;

– ;

– , .

, , , .

, , :

– , / ;

– , , , .

. , , , , . .

, , . , , ( ), .

, , , .

, .

( , ) , . , , . .

, , , . , , , , .

, , , . , , , (. ). , , , , .

?

, .

, :

– ;

– .

. , , , , , , . ( ) (. ).

. . . , .

. .

( )

. . (. ). – (, , ), , , ( ) (. ).

, , .

, , .

, . , .. , .

,

in vitro , . , , . , , in vitro, , . – , .

II

II .

.

( ) ; .

1 . 300 1,2 (27,6 ) ; 500 㠗 2 (46,1 ) . , .

. , (. ).

, , 300 . 50 . , -, . 2 . .

, , 500 . 30 . , -, . 1 . .

. 1, rue de la Vierge, Ambares et Lagrave 33565 Carbon Blanc Cedex, France.

, : , .

: 125009, , . , 22.

.: (495) 721-14-00; : (495) 721-14-11.

.

, , .

. ?*

1. , , – .

2. , , .

3. , .

4. 1 .

5. .

6. , , , , .

7. , , , .

8. , , .

9. .

* , , . , .

25 °C.

.

3 .

, .

Источник

Медицинский эксперт статьи

Алексей Портнов, медицинский редактор

Последняя редакция: 11.04.2020

х

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Депакин является антиконвульсантом, который используется для лечения эпилепсии различных патологических форм.

[1], [2], [3]

Фармакологическая группа

Противоэпилептические средства

Фармакологическое действие

Противоэпилептические препараты

Показания к применению Депакин

Лекарство показано для устранения малых, а также генерализованных приступов эпилепсии, а помимо этого очаговых фокальных приступов, при которых наблюдается сложная и простая симптоматика.

Высокоэффективным считается при лечении судорожных синдромов, которые наблюдаются при органических головномозговых патологиях, а кроме этого при расстройствах поведения (вследствие эпилепсии).

Его также назначают детям с тиком либо фебрильными судорогами.

В психиатрии Депакин используется при биполярном аффективном расстройстве, которое устойчиво к литиевым ЛС и прочим препаратам, а помимо этого при лечении специфических синдромов – Леннокса-Гасто либо Уэста.

[4], [5]

Форма выпуска

Выпускается в таблеточной форме по 40 таблеток (объём 0,2 г) либо по 10 таблеток (объём 0,5 г) в 1 флаконе. Помимо этого также в форме сублимированного порошка для растворов (для парентерального способа введения), капсул и сиропа.

Депакин 400 является порошком для инъекционных растворов. Используется в виде временного средства против эпилепсии у детей, а также взрослых – как замена пероральным аналогам, если временно нет возможности принимать лекарство внутрь.

Депакина энтерик 300 применяется при монотерапии для устранения:

  • первичной формы эпилепсии генерализованного типа, клонико-тонических судорожных приступов (с развитием миоклонических приступов либо без), отдельно миоклонических судорог, абсансов, комбинированной формы тонико-клонических судорог – с абсансами;
  • доброкачественный тип парциальной формы эпилепсии (среди таковых височная эпилепсия).

При монотерапии либо комбинируя с прочими антиконвульсантами – для устранения:

  • вторичной формы эпилепсии генерализованного типа;
  • парциальных приступов эпилепсии (сложные либо простые формы).

При слабой эффективности монотерапии рекомендуется принимать лекарство в сочетании с прочими антиконвульсантами.

Таблетки выпускаются в блистерах (по 10 штук). В одной упаковке содержится 10 блистерных пластинок.

Депакин Хроно 300 является таблетками с пролонгированным эффектом – применяется для устранения проявлений первичной стадии эпилепсии генерализованной формы (рекомендуется использовать для монотерапии): малые припадки эпилепсии/абсансы, выраженные билатеральные миоклонические приступы судорог, а кроме этого сильные эпилептические припадки (сопровождающиеся миоклонией либо нет) и эпилепсия светочувствительного типа.

Маниакальные проявления, развивающиеся вследствие БАР – когда у пациента наблюдается непереносимость (имеются противопоказания) лития.

Профилактика повторения эпизодов дистимии у больных с биполярными нарушениями, при лечении маниакальных синдромов у которых возникает лекарственная реакция на использование вальпроатов.

Одна таблетка данного препарата содержит: 199,8 мг Valproate sodium, а также 87 мг вальпроевой кислоты – сумма этих компонентов соответствует 300 мг вещества вальпроат натрия в 1-ой таблетке.

Флакон с лекарством содержит 50 таблеток. В одной упаковке содержится 2 флакона.

Одна таблетка Депакин Хроно 500 вмещает: 333 мг Valproate sodium, а также 145 мг вальпроевой кислоты – в сумме эти 2 вещества дают 500 мг Valproate sodium в 1-ой таблетке ЛС.

Лекарство содержится во флаконе (по 30 таблеток). В одной упаковке – 1 флакон с препаратом.

[6], [7], [8]

Фармакодинамика

Лекарство обладает успокоительным, а также центральным миорелаксирующим воздействием на организм. Нет полной информации о механизме воздействия ЛС. Есть сведения, что вальпроат, который является активным компонентом лекарства, способствует повышению показателей ГАМК в ЦНС, а кроме этого замедляет активность энзима ГАМК-трансферазы. Вследствие этого снижается судорожная готовность, а также возбудимость моторных отделов головномозговой коры. Депакин имеет антиаритмическую активность, позволяет повысить настроение и улучшить психическое состояние пациента.

[9], [10], [11], [12]

Фармакокинетика

Показатель биодоступности – около 100%. Вальпроаты способны проходить сквозь ГЭБ, проникая в ликвор, а также головной мозг.

Депакин начинает оказывать лекарственное воздействие по достижении показателей 40-100 мг/л плазменной концентрации вещества. Если этот показатель превысил уровень 200 мг/л, необходимо уменьшить дозу. Цифр равновесной концентрации лекарство достигает спустя 3-4 дня постоянного употребления таблеток.

Экскреция (в конъюгированном виде) в основном осуществляется вместе с мочой.

[13], [14], [15], [16]

Использование Депакин во время беременности

Депанкин нельзя использовать беременным женщинам, потому как примерно в 1-2% всех случаев лекарство способно провоцировать у плода пороки развития нервной трубки, в результате которых формируется позвоночная расщелина, а также спинномозговая грыжа.

Противопоказания

Среди противопоказаний ЛС:

  • непереносимость лекарства пациентом;
  • гепатит (в острой либо хронической стадии);
  • недостаточность печени;
  • расстройства в работе поджелудочной железы;
  • порфириновая болезнь;
  • выраженная форма тромбоцитопении;
  • геморрагический диатез;
  • период грудного вскармливания;
  • детский возраст менее 3-х лет.

С осторожностью назначают, если у больного есть признаки подавления процессов кроветворения в костном мозге (таких, как тромбоцито- либо лейкопения, анемия и органические патологии ЦНС, а кроме этого недостаточность почек, детская умственная отсталость, а также врождённая форма ферментопатии).

[17], [18]

Побочные действия Депакин

Применение лекарственного средства может вызвать такие побочные реакции:

  • органы системы пищеварения: ноющая боль в эпигастрии, тошнота, расстройство функции печени, усиление либо наоборот ухудшение аппетита, развитие склонности к диарее (изредка – к запорам), а помимо этого проявления панкреатита, который может доходить до тяжёлой стадии нарушения в работе поджелудочной железы;
  • органы ЦНС: часто возникает тремор, а кроме этого развиваются расстройства поведения, неустойчивость настроения, иногда доходящая до депрессий, а также агрессивность. Помимо этого, наблюдаются психозы, гиперактивность, тонико-клонические припадки, галлюцинации и изолированный ступор. Среди симптомов также возможны головокружения с головными болями, сильная сонливость, дизартрия с энцефалопатиями, а вместе с этим расстройства сознания, доходящие до коматозного состояния, и атаксия;
  • органы кроветворной системы и гомеостаза: удлинение времени кровотечения, тромбоцитопения, понижение в крови показателей фибриногена. Единично – лейкопения либо анемия;
  • метаболизм: уменьшение либо увеличение веса;
  • органы зрения: может двоиться в глазах, появляться «мушки» либо «звёздочки в глазах, а кроме этого развиваться нистагм;
  • кожный покров: аллергия в форме крапивницы, высыпаний, отёка Квинке, а кроме этого фоточувствительности и синдрома Стивенса-Джонсона;
  • органы эндокринной системы: вторичная форма аменореи, дисменорея либо галакторея, а помимо этого увеличение размеров грудных желез;
  • прочие: единично может начинаться выпадение волос, которое доходит до развития облысения.

[19], [20], [21]

Способ применения и дозы

Таблетки употребляют перорально – по 2-3 раза в сутки, при этом запивая их водой. Лекарство в форме сиропа нужно перед употреблением перемешать с едой либо какой-нибудь жидкостью.

Назначать его разрешается детям с весом 25+ кг, а также взрослым. На начальном этапе суточная дозировка составляет 5-15 мг/кг, а затем её постепенно повышают на 5-10 мг/кг еженедельно.

Суточная дозировка для подростков со взрослыми равна 20-30-ти мг/кг. Чтобы получить устойчивый лекарственный эффект, разрешается повысить дозировку на 200 мг за день с промежутком в 3-4 дня. Максимальная суточная дозировка – 50 мг/кг.

Для маленьких детей и новорожденных размер дозировки определяется индивидуально.

[22], [23], [24], [25], [26]

Передозировка

Вследствие передозировки пациент может впасть в кому. Кроме этого возможно резкое снижение уровня АД, расстройство дыхательного процесса, а также появление миоза либо гипорефлексии.

Для устранения данных проявлений следует выполнить желудочное промывание (но лишь в случае, когда лекарство приняли максимум за 10-12 часов до этого). Кроме этого необходим осмотический диурез, а также требуется отслеживать показатели уровня АД, частоты пульса и ритма дыхания, а вместе с этим откорректировать функцию сердечнососудистой системы (если есть такая необходимость). Может выполняться и гемодиализ, но только по показаниям.

[27], [28], [29], [30], [31], [32]

Взаимодействия с другими препаратами

Из-за схожести процессов метаболизма не рекомендуется совмещать лекарство с салицилатами.

В результате одновременного использования Депакина с антидепрессантами либо нейролептиками происходит усиление их воздействия на организм, а также симптоматики побочных реакций.

Сочетанный приём с фентоином снижает показатели концентрации последнего, вместе с этим повышая его концентрацию в свободной форме – это может провоцировать развитие проявлений передозировки препаратом.

Использование антиконвульсантов, индуцирующих микросомальные печеночные энзимы, снижает показатели концентрации лекарства в кровяной сыворотке. Если пациенту необходим совместный приём таких лекарств, следует откорректировать дозировки в соответствии с показателями концентрации.

Депакин усиливает свойства антипсихотиков, антиконвульсантов, барбитуратов, антидепрессантов, а кроме этого этанола и ингибиторов МАО. При сочетании с гепатотоксическими ЛС и этанолом повышается вероятность поражения печени, в результате которого развивается печеночная недостаточность.

Не ослабляет эффективность оральной контрацепции.

Сочетание с миелотоксическими лекарствами повышает риск подавления кроветворных процессов.

[33], [34], [35], [36], [37], [38]

Условия хранения

Лекарство содержат в стандартных условиях – тёмное, сухое место. Температура не должна превышать показатель 25°С.

[39], [40], [41]

Срок годности

Депакин годен к применению течение 3-х лет с момента изготовления, но после вскрытия флакона его нельзя использовать дольше 1-го месяца.

[42], [43], [44]

Код по МКБ-10

G25.3 Миоклонус

G40 Эпилепсия

G40.0 Локализованная фокальная парциальная идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы с судорожными припадками с фокальным началом

G40.1 Локализованная фокальная парциальная симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с простыми парциальными припадками

G40.3 Генерализованная идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы

G40.4 Другие виды генерализованной эпилепсии и эпилептических синдромов

G40.6 Припадки grand mal неуточненные с малыми припадками [petit mal] или без них

G40.8 Другие уточненные формы эпилепсии

G40.9 Эпилепсия неуточненная

R56.0 Судороги при лихорадке

Производитель

Юнитер Ликвид Мануфекчуринг для “Санофи-Авентис Украина, ООО”, Франция/Украина

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата “Депакин” переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Источник