Депакин вред и польза и вред

* (Valproic acid*)
N03AG01
- [ ]
(-10)
-10
3D-
, 300 | |
, , | 1 . |
: | |
199,8 | |
87 | |
: 4000 (); (20 ); ; ; 6 (); 30% ( ); 6000; ; |
, 500 | |
, , | 1 . |
: | |
333 | |
145 | |
: ; 4000 (); (20 ); ; ; 6 (); 30% ( ); 6000; ; |
, , , .
, .
. , -, : .
100%.
500 1000 / Cmin (44,79,8) /, Cmax 堗 (81,615,8) /. Tmax 6,582,23 . Css 34 .
50100 /. , , .. 100 / . 150 / .
Vd 0,130,23 / ࠗ 0,130,19 /.
( ) (9095%), . , . ( ) 8,520%.
( + ) , – ( ) .
. 10% .
. Css 1 10% .
, -, – 1- . 20 , – .
, 450: , , , , .
-. 5% .
12,7 /.
T1/2 1517 . , , , T1/2 , . T1/2 2- .
T1/2 . T1/2 30 . (10%).
, , , 20%, (. ). . .
Vd III . , , . , , ( ) .
, , :
– ;
– ;
– ;
– Cmax ( Cmax 25%), 4 14 ;
– .
( )
: , , -, , , ;
-;
: ;
.
6 ( )
: , , -, , , ;
-;
: .
, , , – ;
;
;
( ) ;
;
;
;
, , γ- (POLG), – , γ-;
( . );
, ;
, (. , );
;
, (. , );
6 .
: ; ; (. , ); (, , ); ( ); (. , ); (- ); , , , , , , , , ( ); , , , ( ); , , , , , , , , , , , , , , , , ( ), (, ), ( / , . ); ( ), ( ); () II ( ); .
:
– , (. );
– ;
– , (. ).
, . – , , .
, . , , , .
. ó , , – , , , , , , , , . , , , , 1,5; 2,3; 2,3 3,7 , , .
, , , , , , 10,73% (95% : 8,1613,29). ó, , 23%. , , , .
. , , . -, , , , . , . , , , 3040% ( .. ), , ( ) .
( IQ), 6 , 710 , , . , , , , IQ . . , , , , ( 35- ), . , , , /.
, , , , , (.. ).
1000 / ( ) .
, , (. , ); .
. . , , , , , , . ( ) . , , , (. , ).
. , , , . , , , (. ). , , , , .
. , , , (. , ), .
, .
(. ).
, , .
, , , , , (. ):
– ;
– . – , , . , ;
– , ( 5 /), .. . , ;
– ( .. III ) , , .
. , . , / . , . , .
, , ( , , ).
, III .
, .
, , ( , , , , , , , , ).
, 1-10% .
, , , .
, , , (. ). (. ). , .
: ≥10%; ≥1 <10%; ≥0,1 <1%; ≥0,01 <0,1%; <0,01%, ( ).
, : (. ).
: , (. ); , , . , . ; , / , , , ; ( ), ( , , , ) (. ). .
: / .
: ; , *, , *, , , ; ( / ); *, *, *, , , , (. ); , , ; ࠗ .
: .
: ࠗ .
, : .
: ; , ( ), , , , , , ( , ); , ࠗ ( 6 ; , . ); ࠗ , , .
: ; ; , , ( , , ), .
: , , ; () / (), , (. ), (. ); , , ( , , ( ); , -, , (DRESS-).
– : , , , . ; (. ), (. , ).
: , (, , , / ); (. ).
: , ( , .. , ); ( , ). , ( , , ), (. ), .
, ( ): .
: (. ); .
: , .
: ( , , , ); , ; (. ).
: ; ; , ; ࠗ , , .
: , , **, **, **; ( ); **, **, **; ( ).
* / , , . ó , , .
** , .
, , , . , , , ; 蠗 .
. .
. ( ), , . 15 蠗 .
. ( .. ); . , .
. . , ( ). .
. . , .. . , .
. T1/2 2 . , 蠗 , . 蠗 () .
. , , , . . 2 .
. 16%.
. .
. . . , , .. .
. . .
( ( ) ). , 50% ( ).
. , .
, ( , , , ), . .
. , , , .. ( ).
. 2250% , , . . .
. , .
. .
, ( ). , ( ), .
, . .
, . ( ).
(, , ). : 2 60100% , . . , .
. , . .
. , , , .
. .
. / . , , .
. /.
. .
. .
. .
.
6 17 .
6 ( ).
. .
300/500 .
, .
.
( ). . () .
, . . , . 40100 / (300700 /).
510 /, 47 5 / , .
( ):
– 614 ( 2030 ) 30 / (6001200 );
– ( 4060 ) 25 / (10001500 );
– ( 60 ) 20 / (12002100 ).
, .
, .
, 46 . .
12 , .
.
, , , .
, , , 2 . , . , .
, 46 ( ) . (. ).
. .
750 . , , 20 /, .
. , . 10002000 . , 45 //, .
.
6 , . , . , (. , ), . (. , ).
, , . 2 .
. . , , , , , , . ( ) (. ).
. , , .
/ . / ( ) , , ( , , ), .
: , , , , , /.
, .
.
, .
, .
: : , 1012 . , .. . . . . . .
6 , , .
, , , . , , , .
, , , .
. , . , , ; , , / ; , (.. , ).
. . , , , (. ):
– , , , , , , ;
– .
( ) , . .
. 6 . , – , . , ( , ), , (. ), . , , .
. , . . , . , . , , .
, , , / , . , , .
, . – 0,19% , ( .. 0,24% , ), , . . , , , . .
(. ).
.
, , , POLG. , , , POLG, – . , POLG, , , , (, ), , , , , , , () . POLG (. ).
( )
, ( ) . (. ).
,
, .
:
– , (. );
– ;
– , (. ).
, , :
– , , ;
– , ;
– , , , , ;
– , ;
– , , , ;
– , ( 1 ) ;
– , , , ;
– ;
– , .
, , , .
, , :
– , / ;
– , , , .
. , , , , . .
, , . , , ( ), .
, , , .
, .
( , ) , . , , . .
, , , . , , , , .
, , , . , , , (. ). , , , , .
?
, .
, :
– ;
– .
. , , , , , , . ( ) (. ).
. . . , .
. .
( )
. . (. ). – (, , ), , , ( ) (. ).
, , .
, , .
, . , .. , .
,
in vitro , . , , . , , in vitro, , . – , .
II
II .
.
( ) ; .
1 . 300 1,2 (27,6 ) ; 500 㠗 2 (46,1 ) . , .
. , (. ).
, , 300 . 50 . , -, . 2 . .
, , 500 . 30 . , -, . 1 . .
. 1, rue de la Vierge, Ambares et Lagrave 33565 Carbon Blanc Cedex, France.
, : , .
: 125009, , . , 22.
.: (495) 721-14-00; : (495) 721-14-11.
.
, , .
. ?*
1. , , – .
2. , , .
3. , .
4. 1 .
5. .
6. , , , , .
7. , , , .
8. , , .
9. .
* , , . , .
25 °C.
.
3 .
, .
Источник
Медицинский эксперт статьи
Алексей Портнов, медицинский редактор
Последняя редакция: 11.04.2020
х
Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Депакин является антиконвульсантом, который используется для лечения эпилепсии различных патологических форм.
[1], [2], [3]
Фармакологическая группа
Противоэпилептические средства
Фармакологическое действие
Противоэпилептические препараты
Показания к применению Депакин
Лекарство показано для устранения малых, а также генерализованных приступов эпилепсии, а помимо этого очаговых фокальных приступов, при которых наблюдается сложная и простая симптоматика.
Высокоэффективным считается при лечении судорожных синдромов, которые наблюдаются при органических головномозговых патологиях, а кроме этого при расстройствах поведения (вследствие эпилепсии).
Его также назначают детям с тиком либо фебрильными судорогами.
В психиатрии Депакин используется при биполярном аффективном расстройстве, которое устойчиво к литиевым ЛС и прочим препаратам, а помимо этого при лечении специфических синдромов – Леннокса-Гасто либо Уэста.
[4], [5]
Форма выпуска
Выпускается в таблеточной форме по 40 таблеток (объём 0,2 г) либо по 10 таблеток (объём 0,5 г) в 1 флаконе. Помимо этого также в форме сублимированного порошка для растворов (для парентерального способа введения), капсул и сиропа.
Депакин 400 является порошком для инъекционных растворов. Используется в виде временного средства против эпилепсии у детей, а также взрослых – как замена пероральным аналогам, если временно нет возможности принимать лекарство внутрь.
Депакина энтерик 300 применяется при монотерапии для устранения:
- первичной формы эпилепсии генерализованного типа, клонико-тонических судорожных приступов (с развитием миоклонических приступов либо без), отдельно миоклонических судорог, абсансов, комбинированной формы тонико-клонических судорог – с абсансами;
- доброкачественный тип парциальной формы эпилепсии (среди таковых височная эпилепсия).
При монотерапии либо комбинируя с прочими антиконвульсантами – для устранения:
- вторичной формы эпилепсии генерализованного типа;
- парциальных приступов эпилепсии (сложные либо простые формы).
При слабой эффективности монотерапии рекомендуется принимать лекарство в сочетании с прочими антиконвульсантами.
Таблетки выпускаются в блистерах (по 10 штук). В одной упаковке содержится 10 блистерных пластинок.
Депакин Хроно 300 является таблетками с пролонгированным эффектом – применяется для устранения проявлений первичной стадии эпилепсии генерализованной формы (рекомендуется использовать для монотерапии): малые припадки эпилепсии/абсансы, выраженные билатеральные миоклонические приступы судорог, а кроме этого сильные эпилептические припадки (сопровождающиеся миоклонией либо нет) и эпилепсия светочувствительного типа.
Маниакальные проявления, развивающиеся вследствие БАР – когда у пациента наблюдается непереносимость (имеются противопоказания) лития.
Профилактика повторения эпизодов дистимии у больных с биполярными нарушениями, при лечении маниакальных синдромов у которых возникает лекарственная реакция на использование вальпроатов.
Одна таблетка данного препарата содержит: 199,8 мг Valproate sodium, а также 87 мг вальпроевой кислоты – сумма этих компонентов соответствует 300 мг вещества вальпроат натрия в 1-ой таблетке.
Флакон с лекарством содержит 50 таблеток. В одной упаковке содержится 2 флакона.
Одна таблетка Депакин Хроно 500 вмещает: 333 мг Valproate sodium, а также 145 мг вальпроевой кислоты – в сумме эти 2 вещества дают 500 мг Valproate sodium в 1-ой таблетке ЛС.
Лекарство содержится во флаконе (по 30 таблеток). В одной упаковке – 1 флакон с препаратом.
[6], [7], [8]
Фармакодинамика
Лекарство обладает успокоительным, а также центральным миорелаксирующим воздействием на организм. Нет полной информации о механизме воздействия ЛС. Есть сведения, что вальпроат, который является активным компонентом лекарства, способствует повышению показателей ГАМК в ЦНС, а кроме этого замедляет активность энзима ГАМК-трансферазы. Вследствие этого снижается судорожная готовность, а также возбудимость моторных отделов головномозговой коры. Депакин имеет антиаритмическую активность, позволяет повысить настроение и улучшить психическое состояние пациента.
[9], [10], [11], [12]
Фармакокинетика
Показатель биодоступности – около 100%. Вальпроаты способны проходить сквозь ГЭБ, проникая в ликвор, а также головной мозг.
Депакин начинает оказывать лекарственное воздействие по достижении показателей 40-100 мг/л плазменной концентрации вещества. Если этот показатель превысил уровень 200 мг/л, необходимо уменьшить дозу. Цифр равновесной концентрации лекарство достигает спустя 3-4 дня постоянного употребления таблеток.
Экскреция (в конъюгированном виде) в основном осуществляется вместе с мочой.
[13], [14], [15], [16]
Использование Депакин во время беременности
Депанкин нельзя использовать беременным женщинам, потому как примерно в 1-2% всех случаев лекарство способно провоцировать у плода пороки развития нервной трубки, в результате которых формируется позвоночная расщелина, а также спинномозговая грыжа.
Противопоказания
Среди противопоказаний ЛС:
- непереносимость лекарства пациентом;
- гепатит (в острой либо хронической стадии);
- недостаточность печени;
- расстройства в работе поджелудочной железы;
- порфириновая болезнь;
- выраженная форма тромбоцитопении;
- геморрагический диатез;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст менее 3-х лет.
С осторожностью назначают, если у больного есть признаки подавления процессов кроветворения в костном мозге (таких, как тромбоцито- либо лейкопения, анемия и органические патологии ЦНС, а кроме этого недостаточность почек, детская умственная отсталость, а также врождённая форма ферментопатии).
[17], [18]
Побочные действия Депакин
Применение лекарственного средства может вызвать такие побочные реакции:
- органы системы пищеварения: ноющая боль в эпигастрии, тошнота, расстройство функции печени, усиление либо наоборот ухудшение аппетита, развитие склонности к диарее (изредка – к запорам), а помимо этого проявления панкреатита, который может доходить до тяжёлой стадии нарушения в работе поджелудочной железы;
- органы ЦНС: часто возникает тремор, а кроме этого развиваются расстройства поведения, неустойчивость настроения, иногда доходящая до депрессий, а также агрессивность. Помимо этого, наблюдаются психозы, гиперактивность, тонико-клонические припадки, галлюцинации и изолированный ступор. Среди симптомов также возможны головокружения с головными болями, сильная сонливость, дизартрия с энцефалопатиями, а вместе с этим расстройства сознания, доходящие до коматозного состояния, и атаксия;
- органы кроветворной системы и гомеостаза: удлинение времени кровотечения, тромбоцитопения, понижение в крови показателей фибриногена. Единично – лейкопения либо анемия;
- метаболизм: уменьшение либо увеличение веса;
- органы зрения: может двоиться в глазах, появляться «мушки» либо «звёздочки в глазах, а кроме этого развиваться нистагм;
- кожный покров: аллергия в форме крапивницы, высыпаний, отёка Квинке, а кроме этого фоточувствительности и синдрома Стивенса-Джонсона;
- органы эндокринной системы: вторичная форма аменореи, дисменорея либо галакторея, а помимо этого увеличение размеров грудных желез;
- прочие: единично может начинаться выпадение волос, которое доходит до развития облысения.
[19], [20], [21]
Способ применения и дозы
Таблетки употребляют перорально – по 2-3 раза в сутки, при этом запивая их водой. Лекарство в форме сиропа нужно перед употреблением перемешать с едой либо какой-нибудь жидкостью.
Назначать его разрешается детям с весом 25+ кг, а также взрослым. На начальном этапе суточная дозировка составляет 5-15 мг/кг, а затем её постепенно повышают на 5-10 мг/кг еженедельно.
Суточная дозировка для подростков со взрослыми равна 20-30-ти мг/кг. Чтобы получить устойчивый лекарственный эффект, разрешается повысить дозировку на 200 мг за день с промежутком в 3-4 дня. Максимальная суточная дозировка – 50 мг/кг.
Для маленьких детей и новорожденных размер дозировки определяется индивидуально.
[22], [23], [24], [25], [26]
Передозировка
Вследствие передозировки пациент может впасть в кому. Кроме этого возможно резкое снижение уровня АД, расстройство дыхательного процесса, а также появление миоза либо гипорефлексии.
Для устранения данных проявлений следует выполнить желудочное промывание (но лишь в случае, когда лекарство приняли максимум за 10-12 часов до этого). Кроме этого необходим осмотический диурез, а также требуется отслеживать показатели уровня АД, частоты пульса и ритма дыхания, а вместе с этим откорректировать функцию сердечнососудистой системы (если есть такая необходимость). Может выполняться и гемодиализ, но только по показаниям.
[27], [28], [29], [30], [31], [32]
Взаимодействия с другими препаратами
Из-за схожести процессов метаболизма не рекомендуется совмещать лекарство с салицилатами.
В результате одновременного использования Депакина с антидепрессантами либо нейролептиками происходит усиление их воздействия на организм, а также симптоматики побочных реакций.
Сочетанный приём с фентоином снижает показатели концентрации последнего, вместе с этим повышая его концентрацию в свободной форме – это может провоцировать развитие проявлений передозировки препаратом.
Использование антиконвульсантов, индуцирующих микросомальные печеночные энзимы, снижает показатели концентрации лекарства в кровяной сыворотке. Если пациенту необходим совместный приём таких лекарств, следует откорректировать дозировки в соответствии с показателями концентрации.
Депакин усиливает свойства антипсихотиков, антиконвульсантов, барбитуратов, антидепрессантов, а кроме этого этанола и ингибиторов МАО. При сочетании с гепатотоксическими ЛС и этанолом повышается вероятность поражения печени, в результате которого развивается печеночная недостаточность.
Не ослабляет эффективность оральной контрацепции.
Сочетание с миелотоксическими лекарствами повышает риск подавления кроветворных процессов.
[33], [34], [35], [36], [37], [38]
Условия хранения
Лекарство содержат в стандартных условиях – тёмное, сухое место. Температура не должна превышать показатель 25°С.
[39], [40], [41]
Срок годности
Депакин годен к применению течение 3-х лет с момента изготовления, но после вскрытия флакона его нельзя использовать дольше 1-го месяца.
[42], [43], [44]
Код по МКБ-10
G25.3 Миоклонус
G40 Эпилепсия
G40.0 Локализованная фокальная парциальная идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы с судорожными припадками с фокальным началом
G40.1 Локализованная фокальная парциальная симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с простыми парциальными припадками
G40.3 Генерализованная идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы
G40.4 Другие виды генерализованной эпилепсии и эпилептических синдромов
G40.6 Припадки grand mal неуточненные с малыми припадками [petit mal] или без них
G40.8 Другие уточненные формы эпилепсии
G40.9 Эпилепсия неуточненная
R56.0 Судороги при лихорадке
Производитель
Юнитер Ликвид Мануфекчуринг для “Санофи-Авентис Украина, ООО”, Франция/Украина
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата “Депакин” переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
Источник