Икорел таблетки применение польза вред

Известная гиперчувствительность к никорандилу или какому-либо ингредиенту, входящему в состав этого лекарственного препарата.

Пациенты в шоковом состоянии (включая кардиогенный шок), с тяжелой гипотензией или с недостаточностью функции левого желудочка с низким давлением наполнения или с декомпенсацией сердечной деятельности.

Совместное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы-5, так как это может привести к резкому снижению артериального давления (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия).

Совместное применение с растворимыми стимуляторами гуанилатциклазы (такими как риоцигуат), так как это может привести к серьезному падению артериального давления (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия).

Гиповолемия.

Острый отек легких.

Необходимо уточнять у пациетов без ишемической болезни в анамнезе, переживших впервые эпизод стенокардии во время сексуальной активности, принимали ли они ингибиторы фосфодиэстеразы-5 (в большинстве случаев прием осуществляется за час до сексуальной активности); если да, то необходимо их проинструктировать о том, что нельзя принимать их в процессе лечения никорандилом.

В целом, на основании имеющихся данных, период выведения до введения никорандила у пациентов, принявших ингибиторы фосфодиэстеразы-5, точно не известен, но может быть оценен как минимум в 24 часа.

Особые указания и меры предосторожности

Изъязвления

При применении никорандила были зарегистрированы случаи появления изъязвлений желудочно-кишечного тракта, кожи, слизистых оболочек, роговицы, конъюнктивы (см. Побочные действия).

–Изъязвления желудочно-кишечного тракта

У одного и того же пациента могут возникать изъязвления разной локализации, вызванные приемом никорандила. Они трудно поддаются лечению и в большинстве случаев реагируют только на прекращение терапии никорандил ом. В случае возникновения изъязвлений лечение никорандилом следует отменить (см. Побочные действия).

Медицинские работники должны быть осведомлены о важности своевременной диагностики изъязвлений, вызванных приемом никорандила, и необходимости немедленной отмены терапии никорандилом в случае возникновения таких изъязвлений. В соответствии с имеющейся информацией, время между началом приема никорандила и появлением язвы может варьироваться от сразу вскоре после начала лечения никорандилом до нескольких лет спустя после начала приема никорандила.

Сообщалось о случаях желудочно-кишечных кровотечений и потери веса, возникших вследствие изъязвлений желудочно-кишечного тракта, ассоциированных с приемом никорандила. Пациенты, принимающие ацетилсалициловую кислоту или НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты), также находятся в группе повышенного риска развития серьезных осложнений, таких как желудочно-кишечные кровотечения. Поэтому следует соблюдать осторожность при применении ацетилсалициловой кислоты или НПВП совместно с никорандилом (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия).

При прогрессировании язвы могут привести к перфорации, образованию свищей или абсцессу. Пациенты с дивертикулярной болезнью особенно подвержены риску образования свища или перфорации кишечника во время лечения никорандилом.

Сообщалось о перфорациях желудочно-кишечного тракта при совместном приеме кортикостероидов и никорандила. Таким образом, необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении кортикостероидов.

–Изъязвления роговицы глаз

Вызванные приемом никорандила конъюнктивиты, язвы конъюнктивы и роговицы регистрировались очень редко. Тем не менее, пациенты должны быть предупреждены о признаках и симптомах и пристально следить за состоянием роговицы глаз. В случае возникновения язв лечение никорандилом следует отменить (см. раздел Побочные действия).

Снижение артериального давления

Следует соблюдать осторожность при приеме никорандила совместно с другими антигипертензивными лекарственными средствами (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействияи Побочные действия).

Сердечная недостаточность

Вследствие отсутствия данных, следует с осторожностью применять Никорандил у пациентов с сердечной недостаточностью III или IV класса в классификации NYHA.

Гиперкалиемия

Очень редко сообщалось о случаях тяжелой гиперкалиемии при приеме никорандила. Никорандил следует применять с осторожностью совместно с другими лекарственными средствами, которые могут увеличивать уровень калия, особенно у пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции почек (см. разделы Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействияи Побочные действия).

Влагопоглощение

Таблетки чувствительны к присутствию влаги, соответственно, пациентам следует рекомендовать хранить таблетки в блистере до момента их приема. Кроме таблеток никорандила, в отдельном специально обозначенном сегменте каждого блистера находятся таблетки силикагеля, не содержащие активного действующего вещества и служащие в качестве влагопоглотителя. Пациенты должны быть предупреждены о недопустимости приема этих таблеток. Хотя случайное употребление влагопоглотителя обычно является безвредным, тем не менее, это может привести к нарушению планового приема лекарственного препарата.

Следует применять с осторожностью никорандил больным с гиповолемией или низким систолическим артериальным давлением (например, меньше, чем 100 мм рт. ст.). Употребление никорандила в сочетании с другими вазодилятаторами, трициклическими антидепрессантами или алкоголем может потенцировать гипотензивный эффект этих препаратов (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия).

Никорандил не должен применяться у больных с:

сниженным объемом циркулирующей крови,

острым инфарктом миокарда с острой левожелудочковой недостаточностью и низким давлением наполнения,

низким систолическим артериальным давлением крови.

Дети

Икорел не рекомендуется для использования у детей, поскольку его безопасность и эффективность не установлена для этой возрастной группы.

Пожилые пациенты

Не установлено каких-либо специальных доз для пожилых пациентов, однако, как и для всех иных лекарственных препаратов, у этой категории пациентов рекомендуется применение наименьшей эффективной дозы.

Дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы (G6PD)

Икорел следует применять с осторожностью у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы. Никорандил частично действует за счет своего нитратоподобного эффекта. Метаболизм органических нитратов приводит к образованию нитритов, которые могут вызывать метгемоглобинемию у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы.

Беременность, грудное вскармливание и фертильность

Беременность

Отсутствуют или ограничены данные о применении никорандила у беременных женщин. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных неблагоприятных воздействий в отношении токсического действия на репродуктивную функцию (см. раздел Доклинические данные по безопасности). В качестве меры предосторожности желательно избегать применения Икорела во время беременности.

Грудное вскармливание

Исследования на животных показали, что никорандил выделяется в небольших количествах в молоке. Неизвестно, выделяется ли никорандил с грудным молоком. Поэтому его использование в течение периода грудного вскармливания не рекомендуется.

Фертильность

Получено недостаточно данных в отношении фертильности, чтобы оценить риск для человека (см. раздел Доклинические данные по безопасности).

Побочные действия

Краткое описание профиля безопасности

Наиболее распространенной неблагоприятной реакцией, выявленной в клинических исследованиях, была головная боль, возникавшая у более чем 30% пациентов, особенно в первые дни лечения, и приводившая к исключению из исследования. Постепенное повышение дозы может уменьшать частоту появления головных болей (см. раздел Дозировка и способ применения). Кроме того, в течение постмаркетингового наблюдения за никорандилом сообщалось о серьезных побочных реакциях, которые включали язвы и их осложнения (см. раздел Особые указания и меры предосторожности).

Как и все лекарства, данный препарат может вызывать у некоторых людей неприятные явления той или иной степени.

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определяется следующим образом:

очень распространенные(≥ 1/10), распространенные (≥ 1/100, < 1/10), нераспространенные (≥ 1/1000, < 1/100), редкие (≥ 1/10,000 , < 1/1000), очень редкие (< 1/10,000), неизвестная частота (по имеющимся данным определить частоту встречаемости НПР не представляется возможным). В пределах каждой группы по частоте встречаемости НПР они даны в порядке уменьшения их серьезности.

Нарушения метаболизма и питания

Очень редкие: гиперкалиемия (см. Особые указания и меры предосторожности и Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия).

Расстройства со стороны нервной системы

Очень распространенные: головная боль, обычно носит временный характер, особенно в начале периода лечения. Частота головной боли может быть уменьшена путем постепенного корректирования дозы.

Распространенные: головокружение.

Расстройства со стороны сердечной деятельности

Распространенные: тахикардия при употреблении высоких доз препарата.

Расстройства со стороны сосудистой системы

Распространенные: кожная вазодилатация с приливами.

Нераспространенные: гипотензия может возникать при употреблении высоких терапевтических доз (см. Особые указания и меры предосторожности).

Расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта

Распространенные: тошнота и рвота.

Редкие: изъязвления желудочно-кишечного тракта (афтозный стоматит, язвы слизистой полости рта, языка, тонкого и толстого кишечника, анального отверстия). Были зарегистрированы такие осложнения изъязвлений желудочно-кишечного тракта, как перфорация, образование свища или абсцесса, в некоторых случаях приводившие к желудочно-кишечным кровотечениям и потере веса (см. раздел Особые указания и меры предосторожности).

Неизвестная частота: желудочно-кишечное кровотечение (см. Особые указания и меры предосторожности).

Расстройства со стороны печени и желчного пузыря

Очень редкие: заболевания печени, такие как гепатит, холестаз или желтуха.

Расстройства со стороны кожи и подкожной ткани

Редкие: различные типы сыпи, зуд.

Очень редкие: ангионевротический отек, изъязвления кожи и слизистых оболочек, главным образом в перианальной, генитальной, перистомальной области (см. Особые указания и мерыпредосторожности).

Расстройства со стороны органов зрения

Очень редкие: конъюнктивит, изъязвления конъюнктивы и роговицы (см. Особые указания и меры предосторожности).

Неизвестная частота: диплопия.

Расстройства со стороны костно-мышечной системы и соединительной тканиРедкие: миалгия.

Общие расстройства

Распространенные: чувство общей слабости.

Дополнительная информация

Кроме того, следующие неблагоприятные явления регистрировались с различной частотой в исследовании IONА (влияние никорандила на стенокардию), в котором никорандил применялся в комплексе со стандартной терапией у пациентов со стабильной стенокардией и высоким риском сердечно-сосудистых событий (см. раздел Фармакодинамика).

Расстройства со стороны кожи и подкожной ткани

Нераспространенные: ангионевротический отек.

Расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта

Распространенные: ректальное кровотечение.

Нераспространенные: изъязвления во рту.

Очень редкие: боли в животе.

Расстройства со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани

Нераспространенные: миалгия.

Сообщение о предполагаемых нежелательных реакциях

Сообщение о предполагаемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата имеет важное значение. Это позволяет продолжать контроль соотношения польза/риск лекарственного препарата. Работников здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях через национальную систему отчетности.

Источник

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Состав

Икорел, 10 мг

активное вещество: никорандил — 10 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, карбоксиметилцеллюлоза натрия, кислота стеариновая, маннитол.

Икорел, 20 мг

активное вещество: никорандил — 20 мг;

Описание

Икорел, 10 мг

Круглые таблетки почти белого цвета с фаской, делительной риской на одной стороне и надписью IK10 на другой.

Икорел, 20 мг

Круглые таблетки почти белого цвета с фаской, делительной риской на одной стороне и надписью IK20 на другой.

Фармакологическое действие

периферические вазодилятаторы, используемые при лечении заболеваний сердца.

Код ATX: C01DX16.

(С: Сердечно-сосудистая система)

Фармакокинетика

Фармакодинамика

Никорандил представляет собой никотинамидный эфир и является новым вазодилятатором с двойным механизмом действия, который заключается в том, что этот лекарственный препарат оказывает следующие эффекты:

— активирует открытие кальциевых каналов. Это вызывает гиперполяризацию клеточных мембран гладкой мускулатуры кровеносных сосудов, вызывая её релаксацию, что в свою очередь приводит к расширению артериальных сосудов. Этот сосудорасширяющий эффект вызывает снижение постнагрузки.

— повышает уровень внутриклеточного содержания циклического гуанозинмонофосфата. Этот эффект вызывает релаксацию гладких мышечных клеток, особенно в венозных сосудах и может быть обусловлен присутствием нитратного радикала в молекуле никорандила. Сосудорасширяющее действие в отношении венозных сосудов приводит к снижению преднагрузки желудочков сердца.

* Никорандил обладает прямым сосудорасширяющим эффектом как в отношении нормальных, так и патологических коронарных артерий без индуцирования синдрома «обкрадывания» коронарных артерий. Более того, снижение конечно-диастолического давления в левом желудочке и напряжения стенки артериальных сосудов индуцирует снижение экстраваскулярных параметров коронарной резистентности.

Эти гемодинамические эффекты повышают интенсивность кровотока в стенозированных коронарных артериях и улучшают снабжение кислородом миокарда.

* Никорандил обладает высокой спазмолитической активностью, выявленной как в системе in vitro, так и в системе in vivo. Этот лекарственный препарат уменьшает выраженность спазма коронарных сосудов, индуцированного метахолином и норэпинефрином.

* Никорандил не оказывает непосредственного эффекта на сократимость миокарда.

* В многоцентровом рандомизированном двойном слепом исследовании IONA (Impact Of Nicorandil in Angina — влияние никорандила при стенокардии) было показано, что при использовании никорандила в дозе 20 мг два раза в сутки наблюдалось значительное снижение частоты смертельных случаев вследствие обострения заболевания коронарных сосудов, количества случаев инфаркта миокарда, не приводящего к летальному исходу, и экстренной госпитализации по поводу боли в грудной клетке.

Фармакокинетика

Никорандил, принятый внутрь, быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.

Абсолютная биодоступность составляет около 75%. Не наблюдается значительного эффекта первого прохода через печень.

Пик концентрации препарата в плазме достигается в течение 30-60 минут после приема внутрь. Максимальная концентрация препарата в плазме (Сmax) и площадь под фармакокинетической кривой (AUC) свидетельствуют о линейном взаимоотношении с введенной дозой. Распределение лекарственного препарата (объем распределения, средняя величина продолжительности периода времени нахождения препарата в организме) и параметры элиминации препарата (общий клиренс из организма и период полувыведения) сохраняются неизменными независимо от дозы препарата, используемой в терапевтическом эффективном диапазоне.

Никорандил лишь в небольшой степени связывается с белками плазмы(около 25%).

Снижение концентрации никорандила в плазме соответствует двухфазной модели:

— фаза быстрой элиминации с периодом полувыведения 1 час примерно для 95% никорандила, циркулирующего в крови;

— фаза медленной элиминации, регистрируемая между 8-м и 48-м часом после приема лекарственного препарата внутрь.

Никорандил метаболизируется, главным образом, в печени в ряд соединений, не обладающих активностью в отношении сердечно-сосудистой системы:

— одна из фракций этих соединений (21% от введенной дозы препарата) выводится с мочой с примерно 1% неизмененного препарата, остальные фракции выводятся, главным образом, в виде фармакологически неактивного 2-никотамидоэтанола (около 7%) и следующих метаболитов, образующихся в результате биотрансформации этой субстанции: никотин-мочевой кислоты, никотинамида, N-метилникотинамида и никотиновой кислоты и т.д.

— остальные соединения, которые также образуются в результате процесса биотрансформации никотинамида и его метаболитов, соединяются с эндогенным пулом коферментов НАД/НАДФ.

Устойчивая концентрация в плазме быстро достигается после повторного приема препарата внутрь (две суточных дозы).

Фармакокинетические параметры никорандила в особых популяциях пациентов, таких как пожилые больные или пациенты с недостаточностью функции печени или почек, различаются несущественно. Более того, ингибиторы и индукторы микросомальных ферментных систем печени, такие как циметидин и рифампицин, не оказывают влияния на метаболизм никорандила.

Показания к применению

Профилактика эпизодов стенокардии напряжения в виде монотерапии или в сочетании с другими антиангинальными препаратами.

Противопоказания

Применение никорандила противопоказано у пациентов с:

— известной гиперчувствительностью к никорандилу или какому-либо ингредиенту, входящему в состав этого лекарственного препарата,

— кардиогенным шоком,

— гипотензией,

— недостаточностью функции левого желудочка с низким давлением наполнения. Вследствие наличия риска развития тяжелой формы гипотензии, сочетанное применение никорандила и ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (например, сильденафил, тадалафил, варденафил) противопоказано.

Беременность и период лактации

Беременность

Безопасность никорандила в период беременности до настоящего времени не установлена. Никорандил не должен применяться в период беременности, за исключением тех случаев, когда его необходимость будет определена лечащим врачом.

Грудное вскармливание

Неизвестно, выделяется ли никорандил с грудным молоком. Поэтому его использование в течение периода грудного вскармливания не рекомендуется.

Способ применения и дозы

В первую неделю терапии начальная доза составляет 5 мг два раза в сутки, с последующим повышением дозы до 10 мг два раза в сутки и при необходимости вплоть до 20 мг два раза в сутки.

Никорандил не рекомендуется для использования у детей.

Побочное действие

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определяется следующим образом: очень распространенные > 10%, распространенные >1% и < 10%, нераспространенные >0,1% и < 1%, редкие >0,01% и < 0,1%, очень редкие < 0,01%.

Расстройства со стороны сердечной деятельности: Нераспространенные: тахикардия при высоких дозах препарата.

Расстройства со стороны нервной системы:

Очень распространенные: головная боль, обычно носящая временный характер, особенно в начале периода лечения. Распространенные: головокружение.

Расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта: Распространенные: тошнота и рвота.

Редкие: тяжелые случаи болезненного афтозного стоматита или изъязвлений слизистой оболочки полости рта.

Очень редкие: желудочно-кишечные изъязвления, такие как язва тонкого кишечника, язва толстого кишечника и язва заднепроходного канала. Эти язвы в случае обострения могут развиваться в перфорацию, образование свища или развитие абсцесса (см. Особые указания и и меры предосторожности).

Расстройства со стороны кожи и подкожной ткани:

Редкие: различные типы сыпи.

Очень редкие: ангионевротический отек.

Расстройства со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: Редкие: миалгия.

Расстройства со стороны сосудистой системы: Распространенные: приливы.

Нераспространенные: гипотензия может возникать при высоких терапевтических дозах.

Общие расстройства: Редкие: чувство общей слабости.

Расстройства со стороны печени и желчного пузыря: Редкие: нарушения функции печени.

О следующих дополнительных побочных реакциях было сообщено в процессе постмаркетингового опыта применения лекарственного препарата; сообщения о случаях развития этих побочных реакций имеют эпизодический характер и поэтому частота возникновения этих побочных реакций неизвестна:

Расстройства со стороны кожи и подкожной ткани: кожные изъязвления (главным образом, изъязвления в перианальной области, генитальные изъязвления и парастомальные изъязвления).

Расстройства со стороны органов зрения: диплопия.

Передозировка

В случае передозировки наиболее вероятен периферический сосудорасширяющий эффект со снижением артериального давления и рефлекторной тахикардией.

При передозировке необходимо осуществлять мониторинг сердечной функции и проводить общее поддерживающее лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Никорандил может усиливать эффект снижения артериального давления, индуцируемый другими сосудорасширяющими средствами, трициклическими антидепрессантами и алкоголем.

Гипотензивные эффекты нитратов или доноров оксида азота усиливаются ингибиторами фосфодиэстеразы-5, сочетанное использование никорандила и ингибиторов фосфодиэстеразы-5 противопоказано (см. Противопоказания)

Имеются сообщения о желудочно-кишечных перфорациях в контексте сочетанного применения никорандила и кортикостероидов. Рекомендуется соблюдать особую осторожность при сочетанном применении никорандила с кортикостероидами.

Особенности применения

Никорандил не должен применяться у больных с:

— сниженным объемом циркулирующей крови,

— острым инфарктом миокарда с острой левожелудочковой недостаточностью и низким давлением наполнения,

— низким систолическим артериальным давлением крови.

Никорандил должен использоваться с осторожностью у пациентов, которым назначены гипотензивные средства.

Имеются сообщения о том, что никорандил индуцирует изъязвления в желудочно-кишечном тракте и кожные изъязвления (см. Побочные действия). В случае возникновения длительно существующих изъязвлений прием препарата следует прекратить, поскольку изъязвления могут принять рефрактерный характер.

Дети

Никорандил не рекомендуется для использования у детей, поскольку его безопасность и эффективность не установлена для этой возрастной группы

Пожилые пациенты

Меры предосторожности

НЕ ГЛОТАТЬ ВЛАГОПОГЛОТИТЕЛЬ!

Никорандил может вызывать головокружение, поэтому при его приеме рекомендовано не управлять транспортным средством и не работать с механизмами, требующими повышенного внимания.

Форма выпуска

Икорел, 10 мг

По 10 делимых таблеток и 1 капсуле с влагопоглотителем в алюминиевом блистере. По 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Икорел, 20 мг

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25° С в защищенном от влаги месте. Каждый блистер использовать в течение 30 дней с момента вскрытия. Хранить в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Срок годности

2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Source: apteka.103.by

Источник