Ингибиторы апф вред и польза и вред
3 декабря 20191253,5 тыс.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ, ингибиторы АПФ)- это класс лекарственных средств, которые используются для лечения повышенного артериального давления (артериальной гипертензии) и других сердечно-сосудистых заболеваний.
В этой статье описаны различные ингибиторы АПФ. Мы также обсудим эффективность ингибиторов АПФ, их потенциальные побочные эффекты и риски.
Как работают ингибиторы АПФ?
Чаще всего ингибиторы АПФ для лечения повышенного артериального давления, т.е. артериальной гипертензии
Ингибиторы АПФ препятствуют выработке в организме гормона ангиотензина II. Обычно этот гормон сужает кровеносные сосуды, что вызывает повышение артериального давления и заставляет сердце выполнять больший объем работы.
Подавляя выработку ангиотензина II, ингибиторы АПФ сохраняют кровеносные сосуды расширенными. Это снижает артериальное давление и уменьшает риск осложнений, связанных с артериальной гипертензией.
Большинство людей принимают ингибиторы АПФ перорально (oris на латыне – рот, per os – через рот), в условиях отделений интенсивной терапии, препараты этого класса могут использоваться внутривенно.
Список ингибиторов АПФ
В перечне Управления по контролю за пищевыми продуктами и лекарственными средствами США (Food and Drug Administration, FDA) перечислены следующие типы ингибиторов АПФ:
- Беназеприл (Лотензин)
- Каптоприл (Алкадил, Ангиоприл-25, Веро-Каптоприл, Капотен, Капотена таблетки, Каптоприл, Каптоприл Велфарм, Каптоприл Сандоз, Каптоприл-АКОС, Каптоприл-Акри, Каптоприл-Сар, Каптоприл-СТИ, Каптоприл-УБФ, Каптоприл-Ферейн, Каптоприл-ФПО, Каптоприл-Эгис, Катопил, Эпситрон)
- Эналаприл (Багоприл, Берлиприл10, Берлиприл 20, Берлиприл 5, Вазолаприл, Веро-Эналаприл, Инворил, Корандил, Миоприл, Рениприл, Ренитек, Эднит, Эназил 10, Эналакор, Эналаприл, Эналаприл ГЕКСАЛ, Эналаприл Канон, Эналаприл форте, Эналаприл-Аджио, Эналаприл-АКОС, Эналаприл-Акрихин, Эналаприл-Акри, Эналаприл-Тева, Эналаприл-УБФ, Эналаприл-ФПО, Эналаприла малеат, Энам, Энап, Энаренал, Энафарм, Энвас, Энвиприл)
- Эналаприлат (Энап-Р)
- Фозиноприл (Моноприл, Фозикард, Фозинап, Фозиноприл, Фозиноприл натрия, Фозиноприл-OBL, Фозинотек)
- Лизиноприл (Даприл, Диропресс, Диротон, Зониксем, Ирумед, Лизакард, Лизигамма, Лизиноприл, Лизиноприл Гексал, Лизиноприл Гриндекс, Лизиноприл Канон, Лизиноприл Медисорб, Лизиноприл Органика, Лизиноприл Штада, Лизиноприл-OBL, Лизиноприл-Акрихин, Лизиноприл-АЛСИ, Лизиноприл-ВЕРТЕКС, Лизиноприл-КРКА, Лизиноприл-СЗ, Лизиноприл-Тева, Лизиноприла гранулят, Лизиноприла дигидрат, Лизинотон, ЛИЗИПРЕКС, Лизонорм, Лизорил, Листрил, Литэн, Принивил, Рилейс-Сановель, Синоприл)
- Моэксиприл (Моэкс 15, Моэкс 7,5)
- Периндоприл (Арентопрес, Гиперник, КОВЕРЕКС, Парнавел, Периндоприл, ПЕРИНДОПРИЛ АВЕКСИМА, Периндоприл Пфайзер, Периндоприл-ВЕРТЕКС, ПЕРИНДОПРИЛ-РИХТЕР, Периндоприл-СЗ, Периндоприл-ТАД, Периндоприл-Тева, Периндоприл-ФПО, Периндоприла аргинин, Периндоприла терт-бутиламин, Периндоприла эрбумин, Периндоприла эрбумин А, Периндоприла эрбумин В, Периндоприла эрбумин гидроксипропилбетадекс комплекс, Периндоприла эрбумин К, Перинева, Перинева Ку-таб, Перликор, Престариум, Престариум А)
- Квинаприл (Аккуприл)
- Рамиприл (Амприлан, Вазолонг, Дилапрел, Корприл, Пирамил, Рамепресс, Рамигамма, Рамиприл, Рамиприл-Акрихин, Рамиприл-ВЕРТЕКС, РАМИПРИЛ-НАНОЛЕК, Рамиприл-СЗ, Тритаце, Хартил)
- Трандолаприл (Гоптен)
Другие препараты ингибиторов АПФ
- Хинаприл (Аккупро, Хинаприл-СЗ, Хинаприла гидрохлорид)
- Спираприл (Квадроприл)
- Цилазаприл (Инхибейс, Прилазид, Цилазаприл)
- Зофеноприл (Зокардис 30, Зокардис 7,5)
Применение
Ингибиторы АПФ используются в лечении сердечно-сосудистых заболеваний, проблемами с почками, сахарном диабете.
В основном врачи назначают ингибиторы АПФ для лечения следующих заболеваний:
- сердечно-сосудистые заболевания (например, артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца)
- проблемы с почками (например, первичный нефротический синдром)
Врач также может назначить ингибиторы АПФ для лечения или уменьшения некоторых симптомов сахарного диабета и мигрени.
Побочные эффекты
У большинства людей, которые принимают ингибиторы АПФ, нет никаких побочных эффектов. Когда же побочные эффекты развиваются, они обычно незначительны.
В обзоре ингибиторов АПФ в 2019 г. описаны некоторые наиболее распространенные побочные эффекты ингибиторов АПФ. В таблице ниже представлены эти побочные эффекты, а также количество людей, у которых они были зарегистрированы.
Побочный эффект
Процент людей с этим побочным эффектом
Головокружение
12–19%
Низкое артериальное давление или «артериальная гипотензия»
7–11%
Обмороки
5–7%
Повышение уровня мочевины, азота и креатинина в крови (возможный признак проблем с почками)
2–11%
Повышение уровня калия, или «гиперкалиемия»
2–6%
В отдельном обзоре 2019 г. отмечается, что у 1–10% людей, принимающих ингибиторы АПФ, может появиться сухой кашель. Если этот кашель непереносим, пациенту следует обратиться к врачу за рекомендацией о том, следует ли прекратить прием лекарства.
У некоторых людей могут возникнуть более тяжелые побочные эффекты при приеме ингибиторов АПФ, например, проблемы с почками и аллергия на ингибитор АПФ. Другой тяжелый побочный эффект – ангионевротический отек, обычно языка и горла.
Люди, которые принимают ингибиторы АПФ, должны обратиться к своему врачу, если у них появляются какие-либо побочные эффекты во время приема лекарства. При развитии отека языка или горла необходимо вызвать скорую помощь.
Эффективность ИАПФ
Ингибиторы АПФ могут помочь продлить жизнь людям, перенесшим сердечный приступ, и тем, у кого диагностирована сердечная недостаточность.
Эти препараты также могут помочь людям, у которых повышено артериальное давление из-за болезни почек.
При лечении повышенного артериального давления врач часто комбинирует ингибитор АПФ с другим антигипертензивным препаратом, чтобы усилить их действие.
Врачи обнаружили, что блокаторы кальциевых каналов (БКК) и тиазидные диуретики могут хорошо сочетаться с ингибиторами АПФ для снижения артериального давления.
Риски приема ингибиторов АПФ
Ингибиторы АПФ обычно не вызывают проблем, когда человек принимает их в соответствии с назначениями врача.
Однако беременные не должны принимать ингибиторы АПФ из-за риска причинить вред плоду. Эти риски включают следующее:
- уменьшение количества околоплодной жидкости
- проблемы с почками
- нарушение развития черепа
- смерть
Люди с аллергией на ингибиторы АПФ, не должны принимать эти лекарства.
Людям с двусторонним стенозом почечных артерий также должны избегать применения этих препаратов. Двусторонний стеноз почечных артерий – это сужение кровеносных сосудов в почках. У людей с этим заболеванием ингибиторы АПФ могут привести к ухудшению функции почек.
При беспокойстве о потенциальных рисках ингибиторов АПФ следует обсудить это со своим врачом.
Ингибиторы АПФ в сравнении с бета-блокаторами и блокаторами кальциевых каналов
Бета-блокаторы и блокаторы кальциевых каналов – еще два класса препаратов, которые врачи обычно назначают для лечения проблем с сердцем и повышенного артериального давления. Оба препарата работают иначе, чем ингибиторы АПФ.
Бета-блокаторы предотвращают выброс гормонов стресса. Это замедляет сердцебиение, что, в свою очередь, снижает интенсивность кровотока во всем организме.
Блокаторы кальциевых каналов препятствуют взаимодействию кальция с кальциевыми рецепторами в организме.
Обычно кальций играет важную роль в сокращении мышц в сердце и стенках кровеносных сосудов. БКК блокируют перемещение кальция в стенки кровеносных сосудов, заставляя эти стенки расслабляться. Это снижает артериальное давление и позволяет сердцу получать больше насыщенной кислородом крови. За счет блокирования перемещения кальция в сердечную мышцу сердце сокращается медленнее. Это уменьшает нагрузку на сердце.
Назначение лекарственных препаратов может зависеть от возраста человека, общего состояния здоровья и истории болезни.
Тип лекарств, которые получает человек, зависит от нескольких факторов, включая:
- возраст
- этническую принадлежность
- общее состояние здоровья
- историю болезни
Резюме
Ингибиторы АПФ – одни из самых распространенных препаратов, используемых для снижения артериального давления и лечения сердечно-сосудистых заболеваний.
У большинства людей, которые принимают ингибиторы АПФ, нет никаких побочных эффектов. Когда же побочные эффекты развиваются, они обычно незначительны.
Однако ингибиторы АПФ подходят не всем. В частности, беременные не должны принимать эти лекарства.
Врачи часто назначают ингибиторы АПФ вместе с другими антигипертензивными препаратами (т.е. препаратами, снижающими артериальное давление). Комбинация лекарственных препаратов может быть особенно полезна для контроля высокого артериального давления.
Источник
Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 9 августа 2019;
проверки требуют 2 правки.
Ингиби́торы АПФ (ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, иАПФ) — группа природных и синтетических химических соединений, применяющихся для лечения и профилактики сердечной (обычно в дозах, не снижающих артериальное давление) и почечной недостаточности, для снижения артериального давления, в пластической хирургии, для защиты от ионизирующих излучений[1]. Открыты при изучении пептидов, содержащихся в яде обыкновенной жарараки (Bothrops jararaca).
Препараты на основе ингибиторов АПФ наиболее широко используются для лечения артериальной гипертензии и сердечной недостаточности.
Принцип действия[править | править код]
Ингибиторы АПФ угнетают действие ангиотензинпревращающего фермента, который превращает биологически неактивный ангиотензин I в гормон ангиотензин II, обладающий сосудосуживающим действием. В результате воздействия на ренин-ангиотензиновую систему, а также усиления эффектов калликреин-кининовой системы ингибиторы АПФ обладают гипотензивным эффектом.
Ингибиторы АПФ замедляют распад брадикинина, сильного вазодилататора, стимулирующего расширение кровеносных сосудов с помощью выброса оксида азота (NO) и простациклина (простагландина I2).
Классификация ингибиторов АПФ[править | править код]
- Препараты, содержащие сульфгидрильные группы: каптоприл, зофеноприл.
- Дикарбоксилат-содержащие препараты: эналаприл, рамиприл, хинаприл, периндоприл, лизиноприл, беназеприл.
- Фосфонат-содержащие препараты: фозиноприл.
- Природные ингибиторы АПФ.
Казокинины и лактокинины являются продуктами распада казеина и сыворотки, которые естественным образом появляются после употребления молочных продуктов. Роль в снижении артериального давления неясна[2]. Лактотрипептиды Вал-Про-Про и Иле-Про-Про вырабатываются пробиотиками Lactobacillus helveticus или являются продуктами распада казеина и обладают антигипертензивным эффектом[3][4].
Ингибиторы АПФ снижают давление за счет снижения общего периферического сосудистого сопротивления. Сердечный выброс и частота сердечных сокращений изменяются не сильно. Эти препараты не вызывают рефлекторной тахикардии, характерной для прямых вазодилататоров. Отсутствие рефлекторной тахикардии достигается благодаря установлению уровня активации барорецепторов на более низкий уровень или благодаря активизации парасимпатической нервной системы.
Клиническая польза ингибиторов АПФ[править | править код]
Ингибиторы АПФ уменьшают протеинурию[5], поэтому особенно важны для терапии пациентов с хроническими болезнями почек[6]. Этот эффект также важен у пациентов с диагнозом сахарный диабет[7], поэтому эти препараты имеют статус препаратов выбора для лечения артериальной гипертензии у пациентов с диабетом. Эти эффекты, по-видимому, связаны с улучшением ренальной гемодинамики, снижением резистентности эфферентных артериол, что снижает давление в капиллярах клубочков. Также эти препараты снижают смертность от инфаркта миокарда[8] и сердечной недостаточности[9][10][11]. Польза иАПФ была продемонстрирована для всех степеней тяжести СН, а также у пациентов с асимптомной формой дисфункции левого желудочка; также польза была продемонстрирована у пациентов с перенесённым инфарктом миокарда. В целом было отмечено значительное снижение количества случаев инфаркта миокарда и госпитализаций с СН (отношение шансов 0,72, 95 % ДИ 67 — 78 %). Это означает, что лечение 100 пациентов предотвратит развитие хотя бы одного события у 7 пациентов[12].
Побочные эффекты[править | править код]
Ингибиторы АПФ хорошо переносятся, так как они вызывают меньше идиосинкразических реакций и не имеют побочных метаболических эффектов по сравнению с бета-блокаторами и диуретиками[13].
Спектр побочных эффектов: гипотония, сухой кашель, гиперкалиемия, острая почечная недостаточность (у пациентов с билатеральным стенозом почечных артерий), фетопатический потенциал (противопоказаны при беременности), высыпания, дизгезия, ангиоотёк, нейтропения, гепатотоксичность, снижение либидо, синдром Стивенса — Джонсона[14].
Канадские исследователи сообщают, что употребление ингибиторов АПФ на 53 % повышает у пациентов риск падения и переломов. Предполагается, что данный эффект препаратов может быть связан как с изменением структуры костей, так и с вероятностью значительного снижения давления при изменении положения тела[15].
Применение ингибиторов АПФ в России[править | править код]
Использование ингибиторов АПФ в России расширилось после принятия Правительством РФ постановления № 1387 от 05.11.1997 года «О мерах по стабилизации и развитию здравоохранения и медицинской науки в Российской Федерации», которым была утверждена концепция развития здравоохранения и медицинской науки в Российской Федерации, в рамках которой Министерству здравоохранения было поручено создать и реализовать программу «Профилактика и лечение артериальной гипертонии в РФ», что Минздрав РФ и сделал. За период действия этой программы в 2002—2008 годах на её реализацию из бюджета было потрачено примерно 3,6 млрд руб. Как сама программа, так и её реализация были подвергнуты критике. Критики указывают на то, что за период реализации этой программы заболеваемость ишемической болезнью сердца выросла на 26 %, цереброваскулярными болезнями и инсультами — на 40 %, и утверждают, что реализация программы была направлена на хищение денег из государственного бюджета, а не на улучшение здоровья людей[16][неавторитетный источник?].
Примечания[править | править код]
- ↑ Иванова О. М. Радиопротекция и гипертоническая болезнь у больных ишемической болезнью сердца. // Вестник новых медицинских технологий. — 2004. — Т. XI, № 4. — С. 54—57.
- ↑ FitzGerald Richard J., Murray Brian A., Walsh Daniel J. Hypotensive Peptides from Milk Proteins (англ.) // The Journal of Nutrition. — 2004. — April (vol. 134, no. 4). — P. 980S—988S. — ISSN 0022-3166. — doi:10.1093/jn/134.4.980S. — PMID 15051858. [исправить]
- ↑ Aihara Kotaro, Kajimoto Osami, Hirata Hiroshi, Takahashi Rei, Nakamura Yasunori. Effect of Powdered Fermented Milk withLactobacillus helveticuson Subjects with High-Normal Blood Pressure or Mild Hypertension (англ.) // Journal of the American College of Nutrition. — 2005. — August (vol. 24, no. 4). — P. 257—265. — ISSN 0731-5724. — doi:10.1080/07315724.2005.10719473. — PMID 16093403. [исправить]
- ↑ Boelsma Esther, Kloek Joris. Lactotripeptides and antihypertensive effects: a critical review (англ.) // British Journal of Nutrition. — 2008. — 5 December (vol. 101, no. 6). — P. 776—786. — ISSN 0007-1145. — doi:10.1017/S0007114508137722. — PMID 19061526. [исправить]
- ↑ Ravid M., Savin H., Jutrin I., Bental T., Katz B., Lishner M. Long-term stabilizing effect of angiotensin-converting enzyme inhibition on plasma creatinine and on proteinuria in normotensive type II diabetic patients. (англ.) // Annals Of Internal Medicine. — 1993. — 15 April (vol. 118, no. 8). — P. 577—581. — doi:10.7326/0003-4819-118-8-199304150-00001. — PMID 8452322. [исправить]
- ↑ K/DOQI clinical practice guidelines on hypertension and antihypertensive agents in chronic kidney disease (англ.) // American Journal of Kidney Diseases. — 2004. — May (vol. 43). — P. 11—13. — ISSN 0272-6386. — doi:10.1053/j.ajkd.2004.03.003. — PMID 15114537. [исправить]
- ↑ Alkharouf Jawad, Nalinikumari Kyanam, Corry Dalila, Tuck Michael. Long-Term Effects of the Angiotensin Converting Enzyme Inhibitor Captopril on Metabolic Control in Non – Insulin-Dependent Diabetes Mellitus (англ.) // American Journal of Hypertension. — 1993. — May (vol. 6, no. 5_Pt_1). — P. 337—343. — ISSN 1941-7225. — doi:10.1093/ajh/6.5.337. — PMID 8512657. [исправить]
- ↑ Pfeffer Marc A., Braunwald Eugene, Moyé Lemuel A., Basta Lofty, Brown Edward J., Cuddy Thomas E., Davis Barry R., Geltman Edward M., Goldman Steven, Flaker Greg C., Klein Marc, Lamas Gervasio A., Packer Milton, Rouleau Jacques, Rouleau Jean L., Rutherford John, Wertheimer John H., Hawkins C. Morton. Effect of Captopril on Mortality and Morbidity in Patients with Left Ventricular Dysfunction after Myocardial Infarction (англ.) // New England Journal of Medicine. — 1992. — 3 September (vol. 327, no. 10). — P. 669—677. — ISSN 0028-4793. — doi:10.1056/NEJM199209033271001. — PMID 1386652. [исправить]
- ↑ The Consensus Trial Study Group*. Effects of Enalapril on Mortality in Severe Congestive Heart Failure (англ.) // New England Journal of Medicine. — 1987. — 4 June (vol. 316, no. 23). — P. 1429—1435. — ISSN 0028-4793. — doi:10.1056/NEJM198706043162301. — PMID 2883575. [исправить]
- ↑ Effect of Enalapril on Survival in Patients with Reduced Left Ventricular Ejection Fractions and Congestive Heart Failure (англ.) // New England Journal of Medicine. — 1991. — August (vol. 325, no. 5). — P. 293—302. — ISSN 0028-4793. — doi:10.1056/NEJM199108013250501. — PMID 2057034. [исправить]
- ↑ Cohn Jay N., Johnson Gary, Ziesche Susan, Cobb Frederick, Francis Gary, Tristani Felix, Smith Raphael, Dunkman W. Bruce, Loeb Henry, Wong Maylene, Bhat Geetha, Goldman Steven, Fletcher Ross D., Doherty James, Hughes C. Vincent, Carson Peter, Cintron Guillermo, Shabetai Ralph, Haakenson Clair. A Comparison of Enalapril with Hydralazine–Isosorbide Dinitrate in the Treatment of Chronic Congestive Heart Failure (англ.) // New England Journal of Medicine. — 1991. — August (vol. 325, no. 5). — P. 303—310. — ISSN 0028-4793. — doi:10.1056/NEJM199108013250502. — PMID 2057035. [исправить]
- ↑ https://dokta.ru/sovremennoe-lechenie-arterialnoj-gipertenzii-ingibitory-apf Архивная копия от 23 мая 2010 на Wayback Machine dokta.ru
- ↑ Berne C., Pollare T., Lithell H. Effects of Antihypertensive Treatment on Insulin Sensitivity With Special Reference to ACE Inhibitors (англ.) // Diabetes Care. — 1991. — 1 November (vol. 14, no. Supplement_4). — P. 39—47. — ISSN 0149-5992. — doi:10.2337/diacare.14.4.39. — PMID 1748056. [исправить]
- ↑ >Лекарства от гипертонии приводят к переломам
- ↑ Программная ошибка Минздрава. Открытое письмо министру здравоохранения и социального развития РФ Т. А. Голиковой
Источник
Ингибиторы АПФ (иАПФ) – самая назначаемая группа препаратов, понижающих артериальное давление. Ее представители подавляют активность одного из регуляторных механизмов, влияющих на уровень АД – ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.
Первый представитель ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента – каптоприл был синтезирован в 1975. Препарат оказался настолько эффективным, что его используют до сих пор. Дальнейшее изучение свойств каптоприла и его ближайших родственников позволило значительно расширить спектр применения лекарственной группы.
Дальнейшее изучение свойств каптоприла, ближайших родственников препарата позволило значительно расширить спектр применения лекарственной группы.
Рассмотрим механизм действия, особенности назначения препаратов, основные побочные эффекты, абсолютные, относительные противопоказания.
Фармакологическое действие
Регуляция артериального давления (АД) – сложный процесс, в котором задействованы несколько биологических механизмов. Один из них – ренин-ангиотензин-альдостероновая система. Ангиотензин 2, ренин – два гормона, стимулирующие сокращение кровеносных сосудов. Их просвет уменьшается, АД – повышается. Механизм действия препаратов прост: вещества блокируют превращение предшественника ангиотензина в активную форму. Уменьшение концентрации гормона сопровождается расслаблением стенки артерий, снижением артериального давления.
Кроме основного гипотензивного эффекта, ингибиторы АПФ обладают дополнительными полезными свойствами, которые используют при лечении сердечно-сосудистых заболеваний, нарушений. Условно их можно разделить на несколько групп.
| Тип эффекта | Результат влияния иАПФ |
|---|---|
| Сердечно-сосудистые |
|
| Почечные |
|
| Нейрогуморальные |
|
| Обменные |
|
| Предполагаемые эффекты |
|
Ингибиторы АПФ: классификация
В большой фармакологической группе ингибиторов ангиотензин превращающего фермента есть несколько поколений препаратов, созданных в разное время. Каждое новое поколение более безопасно и эффективно, все меньше дает побочных эффектов. Но в каждой категории средств, независимо от даты «рождения», есть лидеры и аутсайдеры, что необходимо учитывать при назначении препаратов пациентам. Все поколения имеют собственную нишу применения, ведут себя лучше или хуже в зависимости от конкретной ситуации.
Первое поколение
Самые первые лекарственные средства с подобным механизмом действия, известные на фармакологическом рынке с конца прошлого столетия. В современной медицинской практике используют три типа на основе сульфгидрильной группы:
- Каптоприл (Капотен, Блокордил, Ангиоприл) – используют в экстренных ситуациях при гипертонических кризах;
- Беназеприл – действует мягче, применим для корректировки гипертонии умеренной степени тяжести, при СН;
- Зофеноприл (Зокардис) – препарат первого поколения с минимальными негативными последствиями, назначается при дебюте патологии.
Особенность препаратов АПФ первого поколения – высокая эффективность при наличии большого количества побочных эффектов. Обязательна точно выверенная дозировка. При неадекватном использовании провоцируют резкую гипотонию, вплоть до коллаптоидного состояния, исключены для самолечения.
иАПФ первого поколения обладают:
- кратковременным действием, быстро окисляются, выводятся из организма;
- максимальной биодоступностью, что способствует мгновенному эффекту при приеме.
Удаляются в основном почками, поэтому при назначении важна функциональная сохранность этого органа.
Второе поколение
Наиболее активно применяются сегодня на всем постсоветском пространстве, отличаются оптимальным сочетанием безопасности и результативности при сохранении множества нежелательных побочных эффектов. Представлены препаратами с карбоксильной группой в основе типа:
- Эналаприла (Вазолаприл, Эналакор, Энам, Рениприл, Ренитек, Энап, Инворил, Корандил, Берлиприл, Багоприл, Миоприл);
- Периндоприл (Перинева, Престариум, Перинпресс, Парнавел, Гиперник, Стопресс, Арентопрес);
- Лизиноприла (Диротон, Ирумед, Диропресс, Литэн, Синоприл, Даприл, Лизигамма, Принивил);
- Рамиприла (Дилапрел, Вазолонг, Пирамил, Корприл, Рамепресс, Хартил, Тритаце, Амприлан).
Особенность – применение препаратов иАПФ в комплексной терапии у возрастных пациентов, поскольку проявляют активность в отношении профилактики тромбообразования, формирования холестериновых бляшек. Используются во всех возрастных категориях для предупреждения развития инфаркта, инсульта. При назначении во время дебюта артериальной гипертензии считаются наиболее эффективными и безопасными из ингибиторов АПФ второго поколения. При отсутствии патологии со стороны почек считаются препаратами выбора для корректировки кардиологических заболеваний, поскольку полностью выводятся с мочой. Отличительные черты:
- высокая биодоступность, которая уступает препаратам первого поколения, поэтому пик активности в организме наступает спустя полчаса после приема;
- длительность эффекта больше по времени (до 8 часов).
Назначаются пожизненно.
Третье поколение
Отдаленных результатов с достоверными клиническими наблюдениями мало, поэтому говорить о лучшей группе синтезированных средств пока рано. Используют препараты на основе фосфинильной группы для длительного приема, лечения хронической гипертонии: Фозиноприл, Моноприл, Фозинап, Фозикард, Фозинотек, Церонаприл.
Особенность – невозможность назначения в экстренных случаях из-за длительного периода инертности до начала действия, но преимущество выбора по продолжительности эффекта. Доказана мягкость влияния на организм пациента на фоне высокой эффективности и минимальное количество побочных явлений. Минусом является невысокая биодоступность.
Классифицировать ИАПФ можно и по частоте приема препаратов:
- кратковременного действия – Каптоприл и его аналоги: прием дважды/сутки (иногда увеличивают частоту до трех приемов);
- средней длительности – Эналаприл: принимают не более пары раз/день;
- пролонгированные – Лизиноприл: прием одноразовый.
Другой подход к классификации – клинико-фармакологический. Препараты І, ІІІ классов выводятся с мочой, а второго – мочой или калом. Эту информацию врач учитывает при назначении лекарств людям, имеющим заболевания печени или почек: функциональная недостаточность органов может привести к накоплению активных действующих веществ.
Клинико-фармакологическая классификация по L. Opie
| Номер, название класса | Представители |
|---|---|
| Класс І – жирорастворимые активные лекарственные формы | Каптоприл |
| Класс ІІ – жирорастворимые пролекарства | |
| ІІА – выводятся преимущественно почками | Эналаприл, хинаприл, периндоприл, цилазаприл |
| ІІВ – выводятся почками, печенью | Рамиприл, моэксиприл, фозиноприл |
| ІІС – выводятся преимущественно печенью | Спираприл, трандолаприл |
| Класс ІІІ – водорастворимые активные лекарственные формы | Лизиноприл |
Список лучших препаратов и их названия
Из всей обширной группы препаратов, наиболее часто применяются 5 лекарств: каптоприл, рамиприл, фозиноприл, эналаприл, лизиноприл. Все они хорошо переносятся, обладают особенностями, делающими их более востребованными.
Действующее вещество, торговые названия, характерные особенности:
- Каптоприл (Блокордил, Капотен). Единственный препарат, применяемый для купирования гипертонического криза. Подходит большинству пациентов.
- Рамиприл (Амприлан, Дилапрел, Пирамил, Хартил). Выраженное гипотензивное действие, удобный режим приема.
- Фозиноприл (Моноприл, Фозикард, Фозинап, Фозинотек). Представитель последнего поколения. Имеет наиболее выраженный гипотензивный эффект. Подходит пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.
- Эналаприл (Берлиприл, Рениприл, Ренитек, Эднит, Энап). Недорогой, эффективный, безопасный.
- Лизиноприл (Даприл, Диропресс, Диротон, Ирумед, Лизакард, Лизигамма, Лизинотон, Лизорил). Не накапливается жировой тканью: оптимальный выбор при лишнем весе, метаболическом синдроме.
Ингибиторы АПФ – показания к применению
Применение данных лекарств необходимо, прежде всего, людям, имеющим:
- хроническую сердечную недостаточность;
- нарушение работы левого желудочка;
- диабетическую нефропатия;
- пережившим сердечный приступ.
Отсутствие назначения перечисленным категория пациентов связано с плохим прогнозом. Такие показания называют абсолютными.
Назначение иАПФ обосновано, но необязательно при:
- стабильной ишемической болезни сердца (ИБС), особенно если есть абсолютные показания;
- инфаркте миокарда;
- системном атеросклерозе;
- нарушении работы почек недиабетического происхождения;
- выраженном атеросклеротическом поражении сосудов сердца.
Инфаркт миокарда
Назначение ингибиторов АПФ больным, пережившим сердечный приступ, позволяет существенно сократить уровень летальности (1). Доказано, что особо важны препараты при наличии у пациента нарушений работы левого желудочка, явной/скрытой сердечной недостаточности.
Большинство людей начинают принимать блокаторы АФП с 3-10 дня. Это позволяет предупредить резкое падение артериального давления, развитие осложнений. Более раннее назначение обосновано у больных с крупноочаговым инфарктом передней стенки, рецидивом сердечного приступа.
Минимальная продолжительность курса лечения – 6 месяцев.
Артериальная гипертония
Ингибиторы АПФ – одна из 5 групп препаратов первой линии для борьбы с гипертензией. Это значит, что они подходят подавляющему количеству больных, рекомендуются к приему при данном диагнозе в первую очередь. Лекарства назначают пациентам, имеющим абсолютные показания.
Обычно препараты принимают вместе с гипотензивными средствами других групп. Наиболее действенные комбинации – иАПФ + тиазидные/тиазидоподобные диуретики/антагонисты кальция. Изолированное лечение применяется редко из-за низкой эффективности: добиться стойкого снижения АД удается только 50% пациентам. При сочетании гипертонии и гиперхолестеринемии пациентам назначают комплексные лекарства, которые кроме гипотензивных компонентов содержат статины.
Список лучших комбинированных препаратов
| Действующее вещество | Торговое название |
|---|---|
| Амлодипин + Аторвастатин + Периндоприл | Липертанс |
| Амлодипин + Лизиноприл + Розувастатин | Эквамер |
| Амлодипин + Лизиноприл |
|
| Амлодипин + Рамиприл |
|
| Гидрохлоротиазид + Лизиноприл |
|
| Гидрохлоротиазид + Эналаприл |
|
Артериальное давление на фоне приема препаратов снижается не сразу. Максимального результата достигают за 2-4 недели. Существует 2 варианта реакции организма пациента на прием таблеток, зависящих от активности ренина.
| Степень активности ренина | Реакция АД |
|---|---|
| Высокая | 3 фазы:
|
| Нормальная/низкая | Постепенное снижение |
Сахарный диабет
Больные сахарным диабетом находятся в группе риска развития диабетической нефропатии, хронической почечной недостаточности. Применение ингибиторов АПФ позволяет его сократить. При высоком уровне креатинина (более 300 мкмоль/л) их рекомендуют комбинировать с петлевыми диуретиками, антагонистами кальция. Это помогает предотвратить развитие нежелательных реакций.
Лекарства данной группы назначаются даже людям, имеющим нормальное артериальное давление, если у них есть признаки поражения почек – выделение с мочой альбуминов (альбуминурия).
На начальной стадии назначения гипотензивных лекарств необходимо более тщательно контролировать концентрацию сахара крови. Это требование объясняется влиянием ингибиторов АПФ на механизм усвоения глюкозы. Препарат повышает чувствительность тканей к инсулину, что способствует усвоению сахара. Это может спровоцировать гипогликемию (низкий уровень глюкозы).
Основные преимущества
Главные достоинства иАПФ (4):
- хорошая переносимость;
- минимум побочных реакций, противопоказаний;
- подходят больным сахарным диабетом, заболеваниями почек, лицам пожилого возраста;
- не влияют на сердечный ритм;
- большое количество полезных вспомогательных эффектов;
- при длительном употреблении снижают частоту сердечно-сосудистых осложнений, увеличивают продолжительность жизни;
- не нарушают эрекцию;
- не ухудшают переносимость физической нагрузки;
- способствуют улучшению когнитивных функций у пожилых пациентов;
- относительно низкая стоимость.
Возможные побочные эффекты
Большинством людей препараты переносятся хорошо, чем отчасти объясняется их широкое использование в медицинской практике. Наиболее чувствительны к побочным эффектам – представители негроидной, монголоидной расы.
Самое распространенное нежелательное последствие приема ингибиторов АПФ – сухой приступообразный кашель. От него страдает 5-20% больных (2). Неприятный симптом обычно возникает в срок от недели до полугода, чаще у женщин, пациентов с почечной недостаточностью и не зависит от дозы. Появление кашля объясняют накоплением тканями верхних дыхательных путей брадикинина, простагландинов или вещества Р.
Другие возможные негативные реакции, характерные для всех иАПФ:
- понижение давления (гипотония);
- снижение плазменной концентрации калия (гипокалиемия);
- нарушение работы почек;
- извращенность вкуса.
Содержанием сульфгидрильной группы таблетки каптоприла обязаны дополнительным списком побочных действий (3):
- кожная сыпь;
- появление белка в моче (протеинурия);
- пониженное содержание нейтрофилов (нейтропения).
Наиболее опасный негативный эффект – отек Квинке. Он развивается у 0,1-0,2% больных. Слизистая носа, рта, глотки, гортани отекает, человек начинает задыхаться. Подобная негативная реакция, как и кашель, связана с накоплением брадикинина.
Противопоказания
Существует две группы предостережений к назначению:
- абсолютные – состояния несовместимые с применением препаратов;
- относительные – использование таблеток нежелательно, но возможно, если потенциальная польза превосходит возможный вред.
Полный список противопоказаний к приему препаратов
| Абсолютные | Относительные |
|---|---|
| Повышенная чувствительность к любому компоненты препарата | Умеренная артериальная гипотония (систолическое АД 90-105 мм рт. ст.) |
| Негативный опыт приема других представителей | Тяжелая хроническая почечная недостаточность (креати? |