Ксеникал в чем вред и польза
Статьи
Предыдущий раздел | В начало | Следующий раздел
Безопасность и переносимость
Ксеникал обладает прекрасным профилем переносимости и безопасности. В исследованиях Ксеникала приняли участие, в общей сложности, 7027 пациентов и здоровых добровольцев. Более 4800 пациентов приняли препарат хотя бы один раз. Более половины из принимавших Ксеникал (2847 человек) участвовали в клинических исследованиях III фазы длительностью 1 и 2 года. 2153 из них получали Ксеникал не менее 1 года, 884 – в течение 2 лет и более 2000 получали препарат в рекомендованной терапевтической дозе (120 мг 3 раза в сутки). В данном разделе будет представлен обобщенный анализ длительных исследований III фазы.
Параметры, оценивавшиеся в клинических исследованиях III фазы, включали нежелательные явления, лабораторные анализы (например, общий клинический анализ крови, биохимический анализ крови, анализ мочи), сбор анамнеза, физикальный осмотр, рентгенографию грудной клетки, оценку жизненно-важных показателей, электрокардиографию, ультразвуковое исследование желчного пузыря и почек и определение концентрации витаминов в крови. Клинически значимых различий между группами Ксеникала и плацебо в отношении частоты отклонений по большинству из этих параметров выявлено не было.
Частота выбывания пациентов из длительных исследований
В клинических исследованиях суммарная частота выбываний была низкой (2 – 35%), по сравнению с таковой в публикациях по результатам годичных исследований других препаратов для лечения ожирения (17, 18). В 1-й год наблюдения частота выбывания больных, принимавших плацебо, была выше, чем у пациентов получавших Ксеникал, что свидетельствует о хорошей переносимости и эффективности Ксеникала. В ходе второго года частота выбывания сильно уменьшилась в обеих группах (5).
Нежелательные явления
Переносимость, обусловленная механизмом действия. Как и можно было ожидать, благодаря минимальному всасыванию и отсутствию кумуляции Ксеникала, его переносимость была хорошей, а частота тяжелых нежелательных явлений – низкой и одинаковой в обеих группах (6%). Большинство нежелательных явлений, связанных с приемом Ксеникала, относились к желудочно-кишечному тракту и отражали фармакологическое действие препарата – подавление активности липазы и последующее уменьшение всасывания жиров. Частота нежелательных явлений возрастала при увеличении содержания жира в пище. Как правило, они были выражены слабо и носили транзиторный характер. Большинство больных отметило лишь по одному эпизоду побочных реакций, как правило, в первые 12 недель лечения Ксеникалом. Около половины эпизодов продолжалось менее недели. Препятствием для продолжения терапии они не послужили (5).
Распределение других нежелательных явлений со стороны систем органов в двух группах было одинаковым.
В ходе исследований III фазы и последующего наблюдения у женщин >45 лет, получавших Ксеникал по 120 мг 3 раза в сутки сроком до 2 лет, было выявлено 11 случаев рака молочной железы. В группе плацебо таких случаев было всего 3. С учетом такой разницы, было проведено тщательное изучение размеров опухолей, их гистологических характеристик, наличия карциномы, метастазов в лимфатические узлы. Группа из семи независимых экспертов в области гистопатологии, маммографии и онкологии единодушно пришла к заключению, что 8 из упомянутых случаев рака имели место еще до начала исследования, а 1 случай представлял собой карциному in situ. Эксперты пришли к выводу, что 3 случая в группе Ксеникала и 2 случая в группе плацебо “возникли, возможно, после начала исследования”. Таким образом, различий в частоте рака молочной железы при приеме Ксеникала и плацебо не было (0.4% и 0.35% в группе женщин старше 45 лет; у женщин моложе 45 лет случаев рака молочной железы не было).
Далее, в исследованиях генотоксичности и канцерогенности на животных не было получено данных, указывающих на то, что Ксеникал может инициировать или стимулировать рост опухолей молочной железы или другой локализации. Системная экспозиция к препарату в этих исследованиях была во много раз больше, чем у человека.
Экспертная оценка данных показала, что ни Ксеникал, ни его метаболиты, ни прямо, ни косвенно не инициируют, не ускоряют и не усиливают рост злокачественных новообразований молочной железы (26).
Жирорастворимые витамины и бета-каротин
Поскольку Ксеникал блокирует всасывание жиров пищи, на повестку дня встало его возможное влияние на всасывание жирорастворимых витаминов (А, D, Е и К). Поэтому была проведена оценка влияния длительной терапии Ксеникалом на концентрации жирорастворимых витаминов и бета-каротина (предшественника витамина А) в плазме.
Двухлетний прием Ксеникала сопровождался лишь незначительными изменениями концентраций витаминов. Все средние показатели оставались в пределах нормального диапазона. Если снижение концентрации жирорастворимых витаминов или бета-каротина и возникало, это происходило в первый месяц терапии, после чего концентрации оставались постоянными до конца исследования (новое равновесное состояние). Клинических признаков, которые можно было бы связать с изменением концентраций витаминов, не наблюдалось (5).
В клинических исследованиях с применением Ксеникала не обнаруживалось никаких лабораторных или клинических нарушений костного или кальциевого метаболизма, хотя уровни витамина D (25-ОН-D) несколько снижались. Концентрации кальция и паратгормона в крови не повышались. Паратгормон напрямую влияет на метаболизм костной ткани и очень чувствителен к изменениям уровня кальция. Следовательно, отсутствие повышения его концентрации позволяет прогнозировать, что прием Ксеникала не окажет какого-либо влияния на обменные процессы в костной ткани. В соответствии с этими данными, в небольших группах больных, у которых такие исследования проводились, усиления остеокласто-остеобластной активности или снижения костной массы выявлено не было.
Существует гипотеза о протективном действии витамина Е в отношении атерогенеза, опосредованном через окисление холестерина ЛНП. Соотношение уровней витамина Е и холестерина ЛНП является индикатором этого предполагаемого протективного эффекта. Это соотношение с течением времени повышалось в обеих группах больных, несмотря на незначительное снижение концентраций витамина Е. На вводном этапе исследований, когда больные находились только на диетотерапии, средние концентрации бета-каротина в плазме повышались. В пределах 1 месяца после начала терапии они снижались до нового равновесного состояния, которое находилось в пределах нормы, и оставались такими в течение 2 лет терапии . Протромбиновое время (косвенный показатель активности витамина К), а также концентрации витамина А оставались неизменными на протяжении 2 лет в обеих терапевтических группах.
Камни желчного пузыря
Поскольку быстрое уменьшение массы тела сопровождается повышением риска образования камней желчного пузыря, а угнетение всасывания жиров может повлиять на секрецию желчи, больных с желчнокаменной болезнью, сопровождающейся клинической симптоматикой, исключали из исследований Ксеникала III фазы. До и после лечения всем пациентам проводили ультразвуковое исследование желчного пузыря.
Лечение Ксеникалом (120 мг 3 раза в сутки) не увеличивало риск камнеобразования в желчевыводящих путях. Нежелательные явления, относящиеся к печени и желчевыводящей системе, возникли лишь у 1% пациентов в группах плацебо и Ксеникала (5). В ряде исследований было также установлено, что Ксеникал не вызывает клинически значимых нарушений физиологических процессов в желудочно-кишечном тракте (опорожнения желудка и кислотности желудочного сока, моторной активности желчного пузыря, литогенных свойств желчи, секреции поджелудочной железы и времени транзита) (5).
В основе благоприятного профиля нежелательных явлений Ксеникала – нетяжелых и самопроизвольно проходящих – лежит его механизм действия. Всесторонние клинические исследования не выявили никаких системных эффектов, которые явно можно было бы приписать Ксеникалу. Побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, если они и возникали, не особенно беспокоили пациентов, так как сохранялись непродолжительное время. Для некоторых больных эти реакции служили как бы своеобразным напоминанием о необходимости ограничить потребление жиров и еще раз укрепляли пациентов в стремлении соблюдать низкожировую диету.
Иными словами, врачи могут быть уверены в том, что у пациентов, принимающих Ксеникал, будет сохраняться мотивация соблюдать принципы здорового питания, продолжать терять в весе и уменьшать выраженность или отсрочить появление заболеваний, сопутствующих ожирению.
Предыдущий раздел | В начало | Следующий раздел
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Источник
Ксеникал – это лекарство, отпускаемое по рецепту, которое, по словам производителей, помогает похудеть при сильно избыточном весе или ожирении. Ксеникал снижает калорийность рациона примерно на 30%, подавляя всасывание жиров. В Европе это второй препарат для похудения, который отпускается по рецепту врача по строго определенным показаниям.
Что содержит Ксеникал
Действующее вещество в Ксеникале – орлистат, ингибитор липаз, ферментов, участвующих в переваривании жиров. Лекарства, известные как «ингибиторы», замедляют скорость химической реакции. В этом случае орлистат нарушает расщепление крупных молекул жира на более мелкие и легкоусвояемые, то есть свободные жирные кислоты и моноглицериды, и, таким образом, затрудняет использование организмом энергии жиров. В результате около 30% жира, потребляемого с пищей, проходит через кишечник в непереваренном виде.
Ксеникал не подавляет аппетит, но снижает энергетический баланс диеты. Это важно, так как 1 г жира дает целых 9 ккал, а грамм белков и углеводов по 4 ккал. При дефиците калорий организм начинает расходовать жировые отложения и поэтому происходит потеря веса.
Кому назначают Ксеникал?
Лекарство используется для лечения людей с ожирением (ИМТ 30 или выше) или избыточным весом (ИМТ 28-30), когда состояние связано с другими факторами риска, такими как:
- артериальная гипертензия;
- высокий уровень холестерина;
- углеводные нарушения;
- сахарный диабет.
С учетом вышеупомянутых проблем снижение веса может давать ощутимые последствия для здоровья, например, на ранних стадиях развития диабета 2 типа оно может стабилизировать гликемию без необходимости в лекарствах.
Как принимать Ксеникал
Таблетки Ксеникала принимают перед каждым приемом пищи, содержащей жир. Если еда обезжиренная, дозу пропускают. Чтобы похудение принесло желаемые результаты, пациенты должны придерживаться диеты с умеренно сниженной калорийностью по отношению к потребностям организма, при которой около 30% энергии поступает из жиров.
Питание должно быть разнообразным, а суточное потребление жиров, белков и углеводов должно распределяться равномерно.
Правила дозирования Ксеникала:
- Людям с ожирением или избыточным весом с дополнительными факторами риска – по таблетке 120 мг 3 раза в сутки.
- Людям с избыточным весом 60 мг (пол таблетки) 3 раза в сутки.
Ксеникал
Побочные эффекты лечения орлистатом
Неусвояемые жиры попадают в толстую и прямую кишку, что приводит к жирному стулу, который можно рассматривать как побочный эффект лечения Ксеникалом. Этот эффект наблюдается в течение 24-48 часов от начала лечения и проходит через 2-3 дня после его за
Наиболее частыми побочными эффектами препарата являются:
- симптомы гриппа;
- гипогликемия у пациентов с сахарным диабетом 2 типа;
- головная боль;
- инфекции верхних дыхательных путей;
- ректальные жировые кровянистые выделения;
- боли в животе;
- дискомфорт в животе;
- газы с секрецией;
- давление стула;
- жирный стул;
- жидкий стул, возможно подтекание.
Часто: беспокойство, инфекции нижних дыхательных путей, жидкий стул, недержание кала, вздутие, боль или дискомфорт в анусе, заболевания зубов или десен, инфекции мочевыводящих путей, нерегулярные менструации, утомляемость.
Ксеникал также может вызывать дефицит витаминов, поскольку он мешает усвоению жирорастворимых витаминов.
Ксеникал при сахарном диабете и гормональной контрацепции
У пациентов с сахарным диабетом в результате лечения Ксеникалом может развиться гипогликемия, поэтому следует проконсультироваться с врачом-диабетологом. Часто бывает необходимо изменить дозировку антигликемических препаратов.
Ксеникал при сахарном диабете и гормональной контрацепции
Из-за высокого риска диареи Ксеникал может снизить эффективность применяемых гормональных противозачаточных таблеток. Поэтому во время лечения рекомендуется расширять контрацепцию, например, презервативами.
Ксеникал не применяют при:
- аллергической реакции на орлистат или любой другой ингредиент препарата;
- нарушении всасывания;
- заболеваниях поджелудочной железы;
- после операции на желудке или кишечнике;
- беременности и кормлении грудью;
- холестазе.
Ксеникал и Мисимба – сходства и различия
Сходства:
- Ксеникал и Мисимба – препараты, помогающие похудеть.
- Оба средства отпускаются по рецепту для определенных групп пациентов.
- Оба препарата необходимо сочетать с правильным питанием.
- Терапию можно продолжать в течение длительного периода, если она действительно дает желаемый эффект.
Механизм действия обоих препаратов совершенно разный:
Ксеникал препятствует всасыванию жиров из пищи, что снижает калорийность рациона. Мисимба, в свою очередь, воздействует на центральную нервную систему, замедляя работу центра вознаграждения мозга.
Следовательно, Мисимба лучше подходит для пациентов, у которых есть проблемы с компульсивным перееданием, Ксеникал – для тех, кто не контролирует калорийность еды.
Источник
Медицинский эксперт статьи
Алексей Портнов, медицинский редактор
Последняя редакция: 11.04.2020
х
Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Любой человек, особенно женщины, расстраиваются из-за лишнего веса. Бороться с ним можно по-разному. Кто-то выбирает диеты, кто-то занятия спортом, кто-то принимает специальные медицинские препараты. Очень популярным среди пользователей является на сегодняшний день «Ксеникал» для похудения. Его производит швейцарская компания. Как правило, его рекомендуют пациентам, у которых ожирение появилось в результате сахарного диабета, гипертонии или атеросклероза.
Показания к применению
Препарат чаще всего используется:
- В комбинированной терапии: вместе с гипогликемическими средствами (инсулин, метформин). Это помогает вылечить сахарный диабет второго типа, который сопровождается лишним весом.
- Для длительной терапии: помогает избавиться от ожирения (даже если у пациентов существуют факторы риска из-за лишнего веса).
Как действует Ксеникал для похудения?
Главным активным компонентом средства «Ксеникал» для похудения является орлистат. Благодаря тому, что это средство блокирует почти 30% всех жиров выводятся из организма, не всасываясь. Чувствуя приближение «сложных времен», организм начинает расходовать свои припасы.
По разным данным, благодаря «Ксеникалу» вес человека снижается на 20-30%. Препарат имеет множество преимуществ. Одним из главнейших является тот факт, что в кровь он не всасывается, поэтому нет привыкания и негативного воздействия на органы.
Фармакокинетика
Проводя исследования на добровольцах, которые не отличались лишним весом, специалисты заметили, что «Ксеникал» практически не воздействовал на организм. Довольно редко орлистат можно выявить в незначительных количествах в плазме. Кумуляция отсутствует, поэтому можно говорить, что всасывается минимальное количество препарата.
Из-за плохого всасывания средства определить Vd достаточно сложно. Связывание орлистата с белками плазмы происходит на 99%. Иногда небольшое количество активного вещества может проникать в эритроциты.
Процесс обмена орлистата проходит в желудке (в частности, на его стенках). То количество препарата, которое не всосался, выводится через кал (97% от дозы, которая была принята, и 83% чистого орлистата).
Использование Ксеникала для похудения во время беременности
Данный препарат входит в категорию В. То есть, в ходе исследований на различных животных не было обнаружено рисков для плода, но клинические испытания не проводилось. При этом было замечено несколько побочных действий, которые, однако, не привели к осложнениям в развитии плода.
Беременным женщинам «Ксеникал» не назначают, так как отсутствуют необходимые клинические данные о рисках.
Противопоказания к применению
Безусловно, все препараты, которые помогают уменьшить лишний вес, имеют противопоказания. «Ксеникал» не стал исключением. Его нельзя принимать:
- Больным на холестаз.
- Тем, кто не достиг 18-летнего возраста.
- Пациентам с синдромом хронической мальабсорбции.
- При непереносимости его компонентов, в частности, орлистата.
[1], [2], [3], [4], [5], [6]
Побочные действия
Обычно побочные действия от применения «Ксеникала» возникают в желудочно-кишечном тракте, так как лекарственный препарат препятствует всасыванию жиров в кишечнике. Многие пациенты после употребления средства отмечают появление маслянистых выделений из заднего прохода, газов с небольшим количеством выделений, стеаторею, жидкий стул и учащенные позывы к дефекации, дискомфорта разной интенсивности в области живота (иногда с болевыми ощущениями), метеоризм.
Следует обратить внимание, что при повышении количества жира, который поступает в организм с пищей, увеличивается и возможность проявления побочных действий. Также повышается и их частота. Перед назначением средства больных необходимо информировать обо всех негативных последствиях и рассказать, что делать, чтобы их побороть (соблюдать специальную диету).
Как правило, больные страдают от побочных действий только в первые 3 месяца приема. Часто они настолько незначительны, что пациенты их не замечают. Более частыми эффектами являются: дискомфорт и болевые ощущения в прямой кишке, появление «мягкого» кала, вздутие, невозможность сдерживать дефекацию, проблемы с деснами и зубами. Чаще проявляются головные боли, инфекционные заболевания, слабость, дисменорея и беспричинная тревога.
Способ применения и дозы Ксеникала для похудения
Чтобы «Ксеникал» не принес неприятностей, необходимо знать, как правильно его применять. Прежде всего, необходимо обратить внимание – если вы желаете скинуть всего лишь пару килограммов, это средство вам не подходит. Лучше обратите внимание на биологически активные добавки или другие подобные препараты.
Кроме того, «Ксеникал» для похудения является частью комбинированной терапии. Пациенту необходимо сначала перейти на специальную низкокалорийную диету, уменьшить потребление жиров, а уже потом принимать это средство. К примеру, если в вашем дневном меню калорийность составила около 2000 ккал, то можно употребить всего лишь 67 г жиров, равномерно распределив их на весь день. Поэтому необходимо пройти консультацию у специалиста.
Обратите внимание, что «Ксеникал» для похудения стоит принимать только под тщательным присмотром врача, особенно, если вы страдаете на сахарный диабет, камни в почках.
Терапия продолжается два месяца. Каждый день больной принимает одну капсулу препарата до еды (количество капсул зависит от количества приемов пищи). Но, если вы пренебрегли жирами во время какого-либо приема, то капсулу можно не пить. Таким образом, средняя дозировка составляет одну-три капсулы в сутки. Если вы забыли выпить препарат, делать это позже не стоит.
Из-за того, что «Ксеникал» плохо действует на всасывание жирорастворимых витаминов, в терапию нужно добавить и прием поливитаминных комплексов. Их нужно принимать через два часа после употребления средства.
[7], [8], [9]
Передозировка
Проводя клинические исследования, специалисты заметили, что даже при увеличенной дозе препарата (800 мг в день) нет нежелательных негативных эффектов. Даже если люди, имеющие лишний вес, увеличивают дозу приема (240 мг трижды в день при длительности терапии в полгода) существенных негативных последствий не обнаруживается.
Если передозировка была слишком выраженной, нужно в течение суток следить за состоянием больного.
Взаимодействия с другими препаратами
Бигуаниды, амитриптилин, дигоксин, аторвасталин, фибраты, лозартан, флуоксетин, пероральные контрацептивы, фенитоин, правастатин, фентермин, нифедепин, варфарин, алкоголь, сибутрамин не взаимодействует с орлистатом. Но в некоторых случаях нужно дополнительно следить за состоянием пациента.
«Ксеникал» с некоторыми витаминами (токоферол, холекальциферол, бетакаротин) может уменьшать их всасывание. Если пациент одновременно принимает циклоспорин, в плазме снижается концентрация последнего. При приеме этого средства с амиодароном снижается системная экспозиция дезэтиламиодарона и амиодарона. Иногда могут развиваться судороги при одновременном приеме орлистата и лекарственных препаратов для лечения эпилепсии.
Условия хранения
Рекомендовано хранить препарат в недоступном для детей влажном месте с температурой не выше +25 градусов.
Больше информации об условиях хранения можно найти в инструкции, которая обязательно добавляется к препарату.
Срок годности
Препарат нельзя использовать после окончания срока годности. Он составляет три года.
Диета при Ксеникале для похудения
Обычно при приеме «Ксеникала» для похудения не требуется какой-либо специальной диеты. Но в меню нужно обязательно включать только продукты с малым количеством жира. Например, можно составить такой дневной рацион:
- Вместо бекона отварить куриную грудку (помните, что ее нужно есть без кожи).
- Приготовить на воде пюре из картошки. При этом нельзя давать молоко и масло.
- Обязательно добавляйте свежие овощи и фрукты.
- Добавьте йогурты, кефиры и творог с маленьким количеством жира.
[10], [11], [12], [13], [14], [15], [16], [17], [18]
Аналоги Ксеникала для похудения
Сегодня некоторые производители выпускают аналоги «Ксеникала» для похудения. Самыми популярными считаются:
- Алли. Основывается на активном веществе – орлистате. Он игбилирует панкреатическую и желудочную липазы. Это помогает уменьшить всасывание жиров из желудочно-кишечного тракта.
- Орсотен. В составе препарата есть не только орлистат, но и орсотен (это полуфабрикаты). Отличается продолжительным действием.
- Ксеналтен. Активным действующим компонентом является орлистат. Его часто назначают, если необходимо сохранить положительный результат после снижения веса.
[19], [20], [21], [22], [23], [24]
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата “Ксеникал для похудения” переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
Источник