Лекарство брилинта польза и вред

Препарат Брилинта относится к группе антикоагулянтов. Международное название — тикагрелор.

Состав

Активное вещество препарата Брилинта — тикагрелор. В одной таблетке содержится 60 или 90 г действующего компонента. 

Состав плёночной оболочки:

• гипромеллоза;
• макрогол;
• диоксид титана;
• оксид железа;
• тальк.

Вспомогательные вещества: маннитол, гидрофосфат кальция, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния, гипролоза.

Форма выпуска

Препарат Брилинта выпускается в виде двояковыпуклых таблеток. На одной стороне — гравировка 90 или 60, вторая сторона гладкая. Таблетки покрыты жёлтой пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие

Тикгрелор относится к классу циклопентилтриазолопиримидинов, входит в группу обратимых антагонистов P2Y12-рецепторов. Действует на АДФ-опосредованую активацию тромбоцитов. Связывание АДФ Брилинтой не прекращается, однако, за счёт воздействия на рецепторы P2Y12 становится невозможной трансдукция сигналов. Таким образом, препарат оказывает ингибирующее действие на функцию тромбоцитов, снижает риск развития инсультов, инфарктов, а также синдрома внезапной смерти. 

Второй механизм действия тикагрелора — повышение концентраций ангиотензина. Основные эффекты:

• Кардиопротекция.
• Вазодилатация.
• Модуляция воспаления.
• Снижение агрегации тромбоцитов.

Это влияет на клинический профиль Брилинты. Согласно исследованиям, у больных с проявлениями острого коронароного синдрома отмечалось усиление вазодилатации и снижения функции тромбоцитов. Но связь этих состояний с ангиотензином не доказана.

Брилинта проявляет линейную фармакокинетику, быстро всасывается. Время достижения максимальной концентрации вещества — 2 часа. Образование активных метаболитов происходит не позднее, чем через 3 часа. После приёма на голодный желудок отмечаю следующие показатели:

• Максимальная концентрация вещества — 530 нг/мл. 
• Площадь кривой «концентрация-время» — 3450 нг*ч/мл.

Показатель биологической доступности лекарственного средства — 36%. На показатели концентрации оказывает влияние жирная пища. В этом случае максимальная концентрация уменьшится на 23%.

Тикагрелор, как и его метаболиты, отлично связываются с белками плазмы. Главный путь выведения продуктов распада — обменные процессы в печени. С мочой выделяется не более 1% вещества. Другие компоненты выводятся с желчью.

Фармакодинамика препарата

При стабильном течении ИБС действие препарата Брилинта — быстрое. Ингибирование агрегации тромбоцитов через 30 минут после приёма нагрузочной дозы, достигает 40%. Максимальное значение — 90%. Такие показатели появляются через 3 часа после приёма. 

Продолжительность действия препарата Брилинта — 5—7 часов. Снижение концентрации препарата в крови уменьшает значение ингибирования агрегации тромбоцитов. 

Показания к применению

Брилинта используется для профилактики следующих состояний:

• инсульт;
• инфаркт;
• сердечно-сосудистые заболевания.

Также рекомендуют использовать тикагрелор после аортокоронарного шунтирования.

Противопоказания

Инструкция предписывает относительные и аболютные противопоказания к применению препарата. В случае относительных противопоказаний применение препарата допускается, но с осторожностью. К ним относят сопутствующее применение с верапамилом и хинидилом. Отсутствуют клинические данные о взаимодействии препаратов с Брилинтой.

Предрасположенность к кровотечениям. Такое состояние развивается на фоне заболеваний свертываемости, при кровотечениях в желудочно-кишечном тракте и после оперативных вмешательств.

Прием дигоксина. При совместном применении с сердечными гликозидами мониторят показатели ЭКГ и концентрацию дигоксина в плазме.

Совместный приём с препаратами, повышающими риск развития кровотечений. К таким лекарствам относят фибринолитики, антикоагулянты, нестероидные противовоспалительные препараты.

Подагра. На фоне этого заболевания развивается гиперурикемическая нефропатия, при которой не рекомендуется применение Брилинты.

Совместное применение с препаратами, замедляющими сердечный ритм. С осторожностью препарат назначают при состояниях, сопровождающихся брадикардией. К ним относят синдром слабости синусового узла, блокады.

При бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких Брилинта может вызывать астматический приступ или усилить одышку. В этом случае пациента обследуют и прекращают приём препарата.

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к компонентам;
• возраст до 18 лет;
• беременность или период лактации;
• активная фаза патологических кровотечений;
• печёночная недостаточность любой степени;
• проведение гемодиализа;
• кровоизлияние в мозг;
• Совместное применение с ингибиторами CYP3A4. К ним относятся ритонавир, кларитромицин, кетоконазол.

Также не рекомендуют использовать с дозами ацетилсалициловой кислоты выше 300 мг. Больным с почечной недостаточностью проводят частую оценку функции почек, поскольку Брилинта усиливает концентрацию креатинина в крови. Препарат крайне осторожно используют в комплексе с антагонистами ангиотензиновых рецепторов.

Побочные эффекты

Применению препарата сопутствуют побочные эффекты. Частые: одышка, повышение частоты носовых кровотечений, а также синяки.

Редко (у одного пациента из 10000) возможны:

• повышение концентрации мочевой кислоты в плазме;
• геморрагический инсульт;
• вертиго;
• гемартроз;
• повышение уровня креатинина;
• травматические кровотечения.

Нечасто (у одного пациента из 1000) встречаются:

• язвенные, вагинальные и ректальные кровотечения;
• кровотечения в ротовой полости;
• рвота;
• запор;
• гематурия.

При правильном применении препарата риск развития побочных эффектов снижается.

Совместимость с другими препаратами

Индукторы и ингибиторы CYP3A4. При комплексном применении Брилинты и рифампицина снижается концентрация тикагрелора в крови на 73%. 

Применение тикагрелора с цикломпорином повышает концентрацию Брилинты в 2 раза. Но при этом снижаются показатели активного метаболита тикагрелора. 

По данным последних исследований, использование гепарина, десмопрессина или энкосапарина на фоне терапии тикагрелором не влияет на фармокинетику препарата. Но при использовании средств соблюдают осторожность.

Тикагрелор влияет на следующие лекарственные средства:

• Симвастин и аторвастин. Повышается максимальная концентрация лекарств. При комплексном применении возможны побочные эффекты (в случаях, когда доза симвастина превышает 40 мг).
• Оральные контрацептивы. Действует на этинилэстрадиол, повышая его экспозицию.

Применение препарата

Таблетки Брилинта предназначены для приёма внутрь. Не зависят от приёма пищи. Если больному трудно проглотить таблетку, допускается измельчение до порошкового состояния и растворение в 100 мл воды. 

В тяжёлых случаях допускается введение препарата через зонд в виде суспензии. 

Если больной год назад или более перенёс острый инфаркт миокарда не применяют нагрузочную дозу. Рекомендуют 2 раза в день принимать по 60 мг. Терапия начинается вне зависимости от применения антиагрегантов до этого случая.

Инструкция предполагает длительное применение препарата. Исключение — пациенты с абсолютными противопоказаниями к использованию Брилинты. При лечении острого коронарного синдрома начинают терапию с нагрузочной дозы в 180 мг. После этого переходят на двухразовый приём 90 мг с использованием 75 мг ацетилсалициловой кислоты. Досрочная отмена препарата повышает риск нового эпизода острого коронарного синдрома. Рекомендуемый курс лечения — 1 год. Пациенты, принимающие клопидогрел, переходят на Брилинту без риска развития побочных эффектов.

Передозировка

Применение препарата Брилинта не по инструкции приводит к передозировке. 

Симптомы:

• одышка;
• нарушение работы ЖКТ%;
• желудочковые паузы;
• повышение времени кровотечения.

Для выявления реакций на высокую дозу препарата Брилинта проводят мониторинг кардиограммы. При кровотечении рекомендуют поддерживающую терапию и симптоматическое лечение.

Антидот к препарату отсутствует. Данные о выводе трикагрелора из организма через гемодиализ отсутствуют. 

Условия продажи

Препарат Брилинта продается в аптеках только по рецепту врача.

Условия хранения

Препарат хранят в месте, недоступном для детей при температуре до 30 ◦С. Срок годности — 2 года.

Применение при беременности и кормлении грудью

В период гестации и кормления грудью запрещено применение препарата. Женщинам фертильного возраста при лечении препаратом Брилинта прописывают контрацептивы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние препарата Брилинта на концентрацию внимания не изучалось. При лечении коронарного синдрома возможны нарушение сознания, а также головокружение. При возникновении реакций не рекомендуют совершать работы, требующие быстроты реакции.

Особые указания

Назначение препарата Брилинта допускается после изучения целесообразности профилактики атеротромбических событий с риском развития кровотечений. Брилинта ингибирует трансфузионные тромбоциты. Поэтому при кровотечении необходимо его обнаружить и остановить. Только после полного купирования допускается продолжение лечения.

Пациент информирует лечащего врача о приёме тикагрелора перед использованием новых лекарств и перед операциями. Терапию препаратом Брилинта отменяют за неделю до оперативного вмешательства. 

Аналоги препарата

Прямые аналоги у препарата Брилинта отсутствуют. Схожее действие проявляют средства:

• зилт;
• кардогрель;
• депатт-75;
• детромб;
• доменан;
• монафарм.

Аналоги препарата Брилинта — средства на основе клопидогрела.

Отзывы и рекомендации врачей и пациентов

Согласно отзывам, препарат Брилинта — эффективное средство, которое редко проявляет побочные действия. Единственный недостаток средства — высокая стоимость и необходимость длительного применения.

Эффективность препарата подтверждается рядом исследований:

PLATO. В исследовании участвовали пациенты, у которых развивались симптомы инфаркта или нестабильной стенокардии. При ежедневном применении ацетилсалициловой кислоты больным также назначали препарат Брилинта 2 раза в день по 90 мг. Через 30 дней отмечали терапевтический эффект. Относительный риск снижался на 12%.

PEGASUS. Согласно результатам исследования, применение препарата Брилинта два раза в сутки в комплексе с ацетилсалициловой кислотой предотвращает атеротромбические события и снижает относительный и абсолютный риск смерти в 16 и 1,27 процентах случаев.