Орлистат вред и польза и вред

Можно ли есть много жирного и не толстеть, что вреднее – углеводы или липиды, сколько килограммов можно сбросить благодаря Орлистату за год, и почему так важна разница между статистической и клинической значимостью, объясняет Indicator.Ru.

Хотите ли вы выглядеть лучше на пляже, переживаете ли о вреде лишних килограммов для вашего здоровья и самочувствия, страдаете ли от жары больше, чем менее упитанные знакомые, – все эти и многие другие причины могут заставить вас задуматься о том, чтобы уменьшить массу тела. Поэтому в первом летнем выпуске «Чем нас лечат» мы снова возвращаемся к теме похудения и рассказываем, поможет ли Орлистат достичь этой цели быстро, без усилий, утомительных тренировок и мучительных диет.

Жиры приходят и уходят, а кушать хочется всегда

Липиды (жиры и жироподобные вещества) – это самый высококалорийный компонент нашей пищи: из одного грамма получится больше 9 ккал, тогда как для белков и углеводов эта цифра в 2,5 раза меньше. Казалось бы, не ешь жирное – похудеешь, вот и весь фокус. Однако сильное сокращение доли липидов в рационе вредно для организма. По крайней мере, такие выводы можно сделать по исследованиям на сотнях тысяч людей в Европе и Северной Америке – например, согласно этому, опубликованному в The Lancet, жиры не виноваты, а вот большое количество углеводов, наоборот, жизнь укорачивает. Да и для насыщения недостаточно наполнить желудок «легкой» пищей: увы, съев низкокалорийный салатик, вы вскоре снова почувствуете голод. Подкожная жировая клетчатка в небольшом количестве (правда, в этот момент снаружи ее наличие не будет заметно) тоже скорее полезна, чем вредна: она защищает организм от переохлаждения и ударов.

На биохимическом уровне жиры и жироподобные вещества тоже нужны. Из липидов в основном состоят клеточные оболочки, без них также не получится делать многие гормоны, витамины, сигнальные молекулы. В итоге на диете совсем без жиров в ближней перспективе вы получите шелушащуюся кожу, можете испортить волосы и ногти – и это только ближайшие внешние проявления. Многие жирные кислоты печень сможет и сама насинтезировать из подручных материалов – тех же углеводов (а вот белки бы так нахимичить не получилось – как минимум, потому, что в аминокислотах обязательно есть азот, которого в углеводах нет).

Но, к примеру, линолевую и линоленовую кислоты так восполнить не получится – а из них организм делает вещества, полезные для работы мозга. Поэтому такие жирные кислоты надо получать из пищевых продуктов. Особенно много их будет в рыбьем жире и зеленых частях растений (поэтому, кстати, средиземноморская диета считается полезной). И, конечно, жиры помогают откладывать энергию впрок. Правда, порой наш организм чересчур запаслив.

Восстание против липаз

Если вовсе отказаться от жиров не выходит, давайте разберемся, как они перерабатываются. В желудке и до него с ними происходит мало интересного: для расщепления жиров нужна немного более «тяжелая артиллерия», чем есть в слюне и в желудке (хотя их там поджидают лингвальная и желудочная липазы, они не очень активны в кислой среде, в которой работают, да и крупные капли жиров доступны им лишь с поверхности).

В желудке жиры в основном эмульгируются на мелкие частицы при перемешивании с другим содержимым и под действием лецитина. А вот в двенадцатиперстной кишке жиры измельчаются в более удобоваримые для ферментов микроскопические комочки и капельки благодаря желчи. Там же их ждет встреча с липазой поджелудочной железы, которая расщепляет и «нарезает» сложные молекулы триглицеридов (главной составляющей животного или растительного жира) на более простые компоненты.

Далее жиры усваиваются в тонком кишечнике и идут на нужды организма – или откладываются там, где им не рады, если нужды организма уже удовлетворены. И чтобы помешать жирам запасаться, производители Орлистата предлагают нарушать работу той самой панкреатической липазы (липазы поджелудочной железы): каждую молекулу липидов в такой дозировке не заблокируешь, но часть жиров в обмен веществ не поступит. Казалось бы, что может быть лучше: ешь что хочешь, но не толстеешь.

Из чего же, из чего

Главный действующий компонент препарата Орлистат (известный также как Ксеникал, Алли, Листата, Орлимакс и Орсотен) – это тетрогидролипстатин. Он был получен из липстатина – вещества, выделяемого бактерией Streptomyces toxytricini.

О том, что липстатин окончательно и бесповоротно блокирует работу панкреатической липазы, ученые узнали еще в 1980-х годах. Вскоре был разработан более стабильный и удобный в применении, но не необратимый в действии вариант. Правда, изначально планировалось использовать препарат против повышенного содержания липидов в крови ( чему есть экспериментальные подтверждения). Но вскоре фармакологи поняли, что снижение массы тела – гораздо более широкое и прибыльное направление для их детища. Так тетрагидролипстатин стал знаменитым лекарством – первым в мире препаратом от ожирения местного действия, механизм которого подробнее описан в Journal of Applied Sciences Re.

Почему местного, если лекарство применяется внутрь? Орлистат действует на липазы в кишечнике, но практически не всасывается в кровь и не оказывает системного действия на организм. Как и непереваренные по его вине липиды, препарат после встречи с липазой объявляет всем нейтралитет и выводится из организма с калом в практически неизменном виде. Максимальные концентрации препарата в плазме крови детектируются в первые восемь часов, но и они остаются на уровне погрешности метода измерения. То, что лекарство способно как-то накапливаться в организме, доказать тоже не удалось.

В Австралии, США и Евросоюзе препарат продается без рецепта. Ксеникал разрешили применять даже придирчивые эксперты Food and Drug Administration (Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов, или FDA), одобрив дозировку по 120 мг трижды в день. Казалось бы, чего еще желать – вот она, волшебная капсула, которая поможет угнаться за капризами моды и стандартами красоты (а для кого-то – приятный бонус! – и шанс здоровье поправить). В кои-то веки она даже не грозит вам чем-то очень плохим.

В списках (не) значился

Но в мире лекарств все чаще оказывается сложнее и хуже, чем нам бы хотелось. Не одобрен ли препарат просто потому, что в большинстве случаев безвреден? И если он помогает, то как сильно и быстро? Не опасно ли принимать его полгода и дольше? Лучше ли он, чем физические упражнения и диеты, и можно ли похудеть с его помощью на 15-20 кг, а не на два? Возможно, клинические испытания дадут нам ответы на эти вопросы.

Поиск в базе медицинских статей PubMed по слову orli выдает 1891 статью, по xenical – 1904 статьи (и многие пересекаются), но c фильтром «клинические испытания» работ будет в четыре раза меньше.

Двойной слепой рандомизированный плацебо-контролируемый метод – способ клинического исследования лекарств, при котором испытуемые не посвящаются в важные детали проводимого исследования. «Двойной слепой» означает, что о том, кого чем лечат, не знают ни испытуемые, ни экспериментаторы, «рандомизированный» – что распределение по группам случайно, а плацебо используется для того, чтобы показать, что действие препарата не основано на самовнушении и что данное лекарство помогает лучше, чем таблетка без действующего вещества. Этот метод мешает субъективному искажению результатов. Иногда группе контроля дают другой препарат с уже доказанной эффективностью, а не плацебо, чтобы показать, что препарат не просто лечит лучше, чем ничего, но и превосходит аналоги.

Исследование в The Lancet показывает, что пациенты за год использования Орлистата и низкокалорийной диеты достоверно похудели, причем в среднем на 4 кг больше, чем люди из группы плацебо (6 кг против 10 кг). За второй год, когда диета была возвращена к среднекалорийной, группа лекарства набрала лишь половину того веса, который набрали переключившиеся с Орлистата на плацебо. Правда, хотя пациентов было много (743), что лучше подкрепляет выводы, исследование было «слепым» только для них: врачи знали, что кому дают, и могли подтасовать или субъективно исказить этот результат. Тем не менее, двухлетнее использование оказалось безопасным. Но с результатами соглашаются и авторы более поздних двойных слепых исследований: например, в описанных в статье в JAMA, вышедшей в 1999 году, клинических испытаниях поучаствовало 1187 пациентов, которые сбросили почти 6 кг в группе одной лишь диеты и на 3 кг больше в группе диеты и препарата. Это испытание шло два года по похожей схеме.

Неалкогольный стеатогепатит (накопление жировых отложений в клетках печени) тоже, судя по всему, нашел в лекарстве своего врага: в двойном слепом исследовании, хотя и всего на 52 пациентах, состояние и показатели анализа крови группы Орлистата улучшилось, а их индекс массы тела понизился. Однако, по мнению специалистов Кохрейновского сотрудничества, работ с хорошим дизайном на эту тему слишком мало.

Неудобные вопросы и размытые ответы

Но несмотря на эти и многие другие статьи о клинических испытаниях (вот, например, мета-анализ 33 работ на более чем 5000 участниках), Орлистату можно задать немало неудобных вопросов. К примеру, работа, вышедшая в 2016 году в журнале Trials, демонстрирует, что результаты исследований по-разному представлены в отчетах и в публикациях в научных журналах. Хотя выводы рассмотренных исследований не искажаются, а негативные результаты не прячутся (в случае с этими пятью работами, по крайней мере), исследователи скрывают информацию о побочных эффектах.

Еще один любопытный комментарий на исследования Орлистата появился в 2017 году в журнале Pharmacological Re. Во-первых, авторы обращают внимание, что мета-анализы могут собирать тексты, только подтверждающие их точку зрения, игнорируя остальные, где препарат выставлен в менее выгодном свете (но это касается всех заказных мета-анализов). Во-вторых, Орлистат может действительно снижать массу тела, но следует отличать статистическую значимость от клинической, ведь даже статистически достоверный результат может вас не устроить.

Заглянем в Кохрейновские обзоры: что скажут нам еще более масштабные подборки исследований?

В обзоре 2003 года, где рассматривались исследования Орлистата в долгосрочной перспективе, авторы подтверждают, что это лекарство «средней эффективности», но задаются вопросом, как оно влияет на здоровье при многолетнем приеме. В другом, вышедшем в 2016 году, учтены исследования на десяти тысячах пациентов с повышенным давлением (и это только для Орлистата). Препарат снижал вес так же, как сибутрамин, но в отличие от него понижал и давление. Однако влияние терапии на продолжительность жизни и другие долгосрочные эффекты узнать так и не удалось.

Есть данные и о том, что Орлистат поможет похудеть детям и подросткам с ожирением и снизит им индекс массы тела, но результаты исследований пока что выглядят не очень убедительно.

Статистически значимое количество килограммов (2-5, согласно еще одному обзору) могут за год сбросить и люди с диабетом второго типа. Но, согласитесь, эта цифра все же не впечатляет.

Indicator.Ru рекомендует: лучше сочетать с диетой (или заменить ею)

Есть много научных доводов в пользу Орлистата, а его эффект проверен на огромных популяциях людей. Скорее всего, он еще и относительно безопасен, хотя производители уличены в склонности скрывать данные о побочном действии. Однако если вы будете использовать препарат даже целый год, но не поменяете диету и образ жизни, вы можете этого, пусть и доказанного, эффекта и не заметить. Увы, эти цифры хоть и не ложь, наглая ложь, но все-таки больше статистика, чем правда. Допустим, вы весите 90-100 кг, считаете эту цифру далекой от персональной и медицинской нормы и мечтаете похудеть без усилий. Но в таком случае 3-4 кг за год (!) – вряд ли предел ваших мечтаний. А ведь именно столько прибавляет к низкокалорийной диете эффект препарата.

И тут возникает вопрос: нужно ли такое лекарство вообще, или проще обойтись снижением калорийности рациона? Если же вам хочется сбросить всего пару килограммов, действительно ли к этому нужно идти целый год, тратя столько денег на лекарство, или лучше все-таки подумать о более здоровом образе жизни? И нужно ли во втором случае худеть вообще? Стоимость капсул – около тысячи рублей за 40 штук. Можете посчитать, во сколько вам обойдутся три таблетки в день на протяжении года (и на протяжении второго года желательно тоже, если вы не хотите набрать часть этих килограммов назад).

Учитывая механизм действия препарата и то, что он не проникает в кровь в значительных количествах, что-то ужасное по его вине с вами случится вряд ли. Однако нужно быть начеку, если вы страдаете от проблем с кишечником (плохого всасывания питательных веществ – мальабсорбции), если желчный пузырь, печень или поджелудочная железа выполняют свою работу плохо, а также если у вас заблокированы или сужены желчные протоки. Во время беременности и кормления грудью эффект препарата не изучен, так что лучше не рисковать. В случае, если вы страдаете от расстройств пищевого поведения, лучше заняться лечением вашего нарушения, а не переживать из-за эстетики. Также плохой идеей будет предаваться обжорству и злоупотреблять липидами и углеводами, думая, что благодаря лекарству вы будете неуязвимы: препарат мешает всасываться примерно 30% жиров, а не блокирует их полностью.

Наши рекомендации нельзя приравнивать к назначению врача. Перед тем, как начать принимать тот или иной препарат, обязательно посоветуйтесь со специалистом.

Понравился материал? Добавьте Indicator.Ru в «Мои источники» Яндекс.Новостей и читайте нас чаще.

Подписывайтесь на Indicator.Ru в соцсетях: Facebook, ВКонтакте, , Telegram, Одноклассники.

Источник

Ксеникал – это лекарство, отпускаемое по рецепту, которое, по словам производителей, помогает похудеть при сильно избыточном весе или ожирении. Ксеникал снижает калорийность рациона примерно на 30%, подавляя всасывание жиров. В Европе это второй препарат для похудения, который отпускается по рецепту врача по строго определенным показаниям.

Что содержит Ксеникал

Действующее вещество в Ксеникале – орлистат, ингибитор липаз, ферментов, участвующих в переваривании жиров. Лекарства, известные как «ингибиторы», замедляют скорость химической реакции. В этом случае орлистат нарушает расщепление крупных молекул жира на более мелкие и легкоусвояемые, то есть свободные жирные кислоты и моноглицериды, и, таким образом, затрудняет использование организмом энергии жиров. В результате около 30% жира, потребляемого с пищей, проходит через кишечник в непереваренном виде.

Ксеникал не подавляет аппетит, но снижает энергетический баланс диеты. Это важно, так как 1 г жира дает целых 9 ккал, а грамм белков и углеводов по 4 ккал. При дефиците калорий организм начинает расходовать жировые отложения и поэтому происходит потеря веса.

Кому назначают Ксеникал?

Лекарство используется для лечения людей с ожирением (ИМТ 30 или выше) или избыточным весом (ИМТ 28-30), когда состояние связано с другими факторами риска, такими как:

артериальная гипертензия;
высокий уровень холестерина;
углеводные нарушения;
сахарный диабет.

С учетом вышеупомянутых проблем снижение веса может давать ощутимые последствия для здоровья, например, на ранних стадиях развития диабета 2 типа оно может стабилизировать гликемию без необходимости в лекарствах.

Как принимать Ксеникал

Таблетки Ксеникала принимают перед каждым приемом пищи, содержащей жир. Если еда обезжиренная, дозу пропускают. Чтобы похудение принесло желаемые результаты, пациенты должны придерживаться диеты с умеренно сниженной калорийностью по отношению к потребностям организма, при которой около 30% энергии поступает из жиров.

Питание должно быть разнообразным, а суточное потребление жиров, белков и углеводов должно распределяться равномерно.

Правила дозирования Ксеникала:

Людям с ожирением или избыточным весом с дополнительными факторами риска – по таблетке 120 мг 3 раза в сутки.
Людям с избыточным весом 60 мг (пол таблетки) 3 раза в сутки.

Ксеникал

Побочные эффекты лечения орлистатом

Неусвояемые жиры попадают в толстую и прямую кишку, что приводит к жирному стулу, который можно рассматривать как побочный эффект лечения Ксеникалом. Этот эффект наблюдается в течение 24-48 часов от начала лечения и проходит через 2-3 дня после его за

Наиболее частыми побочными эффектами препарата являются:

симптомы гриппа;
гипогликемия у пациентов с сахарным диабетом 2 типа;
головная боль;
инфекции верхних дыхательных путей;
ректальные жировые кровянистые выделения;
боли в животе;
дискомфорт в животе;
газы с секрецией;
давление стула;
жирный стул;
жидкий стул, возможно подтекание.

Часто: беспокойство, инфекции нижних дыхательных путей, жидкий стул, недержание кала, вздутие, боль или дискомфорт в анусе, заболевания зубов или десен, инфекции мочевыводящих путей, нерегулярные менструации, утомляемость.

Ксеникал также может вызывать дефицит витаминов, поскольку он мешает усвоению жирорастворимых витаминов.

Ксеникал при сахарном диабете и гормональной контрацепции

У пациентов с сахарным диабетом в результате лечения Ксеникалом может развиться гипогликемия, поэтому следует проконсультироваться с врачом-диабетологом. Часто бывает необходимо изменить дозировку антигликемических препаратов.

Ксеникал при сахарном диабете и гормональной контрацепции

Из-за высокого риска диареи Ксеникал может снизить эффективность применяемых гормональных противозачаточных таблеток. Поэтому во время лечения рекомендуется расширять контрацепцию, например, презервативами.

Ксеникал не применяют при:

аллергической реакции на орлистат или любой другой ингредиент препарата;
нарушении всасывания;
заболеваниях поджелудочной железы;
после операции на желудке или кишечнике;
беременности и кормлении грудью;
холестазе.

Ксеникал и Мисимба – сходства и различия

Сходства:

Ксеникал и Мисимба – препараты, помогающие похудеть.
Оба средства отпускаются по рецепту для определенных групп пациентов.
Оба препарата необходимо сочетать с правильным питанием.
Терапию можно продолжать в течение длительного периода, если она действительно дает желаемый эффект.

Механизм действия обоих препаратов совершенно разный:

Ксеникал препятствует всасыванию жиров из пищи, что снижает калорийность рациона. Мисимба, в свою очередь, воздействует на центральную нервную систему, замедляя работу центра вознаграждения мозга.

Следовательно, Мисимба лучше подходит для пациентов, у которых есть проблемы с компульсивным перееданием, Ксеникал – для тех, кто не контролирует калорийность еды.

Источник

Действующее вещество:ОрлистатОрлистат

Лекарственная форма: &nbspкапсулы Состав:

На одну капсулу:

Действующее вещество: орлистат, субстанция-пеллеты 50% – 120,00 мг, в пересчете на орлистат – 60,00 мг.

Вспомогательные вещества субстанции-пеллет: целлюлоза микрокристаллическая – 49,32 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 5,04 мг, натрия лаурилсульфат – 3,12 мг, повидон-К30 – 2,52 мг.

Состав корпуса капсулы:индигокармин – 0,0170%, краситель железа оксид желтый – 0,2500%, титана диоксид – 2,0000%, желатин – до 100%.

Состав крышечки капсулы: индигокармин – 0,0312%, титана диоксид – 4,0000%, желатин – до 100%.

Описание:

Твёрдые желатиновые капсулы №2.

Корпус капсулы светло-зеленого цвета, крышечка светло-голубого цвета, непрозрачные.

Содержимое капсул – белые или почти белые пеллеты.

Фармакотерапевтическая группа:Липаз ЖКТ ингибитор АТХ: &nbsp

A.08.A.B.01 Орлистат

Фармакодинамика:

Действующее вещество препарата Орлистат – орлистат является мощным специфическим ингибитором желудочно-кишечных липаз длительного действия. Он проявляет свою терапевтическую активность в просвете желудка и тонкой кишки, образуя ковалентную связь с активным сериновым участком желудочных и панкреатических липаз.

Инактивированный фермент теряет возможность гидролизировать пищевые жиры (триглицериды) в абсорбируемые свободные жирные кислоты и моноглицериды.

Нерасщепленные триглицериды не всасываются, что приводит к уменьшению количества калорий, усвоенных организмом, и к снижению массы тела.

Терапевтическое действие орлистата осуществляется, таким образом, без всасывания в системный кровоток. По результатам клинических исследований орлистат, принимаемый ежедневно в дозе 60 мг 3 раза в день, блокирует абсорбцию примерно 25% жиров, входящих в дневной рацион.

Наряду со снижением массы тела, при длительном приеме орлистата 60 мг отмечается уменьшение таких показателей как окружность талии, концентрация общего холестерина (ОХс) и концентрация холестерина липопротеидов низкой плотности (Хс ЛПНП) в плазме крови. После 6 месяцев терапии орлистатом 60 мг средняя концентрация ОХс в плазме крови снижается в среднем на 2,4%, Хс ЛПНП – на 3,5%. Окружность талии через 6 месяцев приема орлистата уменьшается, в среднем, на 4,5 см.

Фармакокинетика:

Всасывание

Всасывание препарата минимально.

Выведение

Около 97% принятой внутрь дозы орлистата выводится через кишечник, 83% из этого количества – в неизмененном виде.

Выведение орлистата и его метаболитов почками составляет менее 2% принятой дозы.

Орлистат полностью выводится через 3-5 дней. Выведение орлистата как у добровольцев с нормальной массой тела, так и у пациентов с ожирением, аналогично.

Показания:

Снижение избыточной массы тела у взрослых пациентов (старше 18 лет) с индексом массы тела (ИМТ) более 28 кг/м2 при применении только в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой, содержащей не более 30% суточной калорийности в виде жиров.

Противопоказания:

– Повышенная чувствительность к орлистату или любому из компонентов препарата;

– синдром хронической мальабсорбции;

– холестаз;

– одновременное применение циклоспорина;

– одновременное применение непрямых антикоагулянтов (варфарина);

– одновременное применение ситаглиптина;

– беременность, период грудного вскармливания;

– детский возраст до 18 лет.

Беременность и лактация:

Применение препарата Орлистат противопоказано при беременности в связи с отсутствием достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность его применения.

Не установлено, проникает ли орлистат в грудное молоко, в связи с чем применение препарата Орлистат в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы:

Внутрь, по 1 капсуле (60 мг) три раза в день с каждым основным приемом пищи в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой с низким содержанием жира.

Капсулу следует принимать непосредственно перед едой, во время еды или не позже чем через 1 час после еды, запивая водой. Если прием пищи пропущен или пища не содержит жира, прием препарата Орлистат также можно пропустить.

В течение 24 часов можно принимать не более трех капсул по 60 мг препарата Орлистат. Препарат Орлистат следует принимать только в рекомендуемых дозах.

Курс лечения не должен превышать 6 мес. Полученные результаты снижения массы тела рекомендуется обсудить с врачом.

Если после 12 недель приема препарата Орлистат не наблюдается снижение массы тела (то есть снижение массы тела составляет менее 5% от исходной), необходима консультация врача для решения вопроса о продолжении приема препарата.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста (> 65 лет)

Есть ограниченные данные о применении орлистата у лиц пожилого возраста. Однако, учитывая, что всасывание орлистата минимально, коррекции дозы у данной группы пациентов не требуется.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью

Действие орлистата у лиц с печеночной и/или почечной недостаточностью не изучалось. Однако, учитывая, что всасывание орлистата минимально, коррекции дозы у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью не требуется.

Дети

Применение орлистата 60 мг противопоказано у детей в возрасте до 18 лет из-за недостаточности данных о безопасности и эффективности.

Побочные эффекты:

Нежелательные реакции при приеме орлистата, как правило, наблюдаются со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и обусловлены его фармакологическим действием.

Выявленные в клинических исследованиях (продолжительностью от 18 до 24 месяцев) нежелательные реакции со стороны ЖКТ, в целом, являлись слабо выраженными и транзиторными. Они, как правило, возникали в начале терапии (в течение первых 2 месяцев), и у большинства пациентов развился только один эпизод. Соблюдение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность возникновения таких реакций.

Нежелательные реакции, зарегистрированные в ходе клинических исследований

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – маслянистые выделения из прямой кишки, жирные маслянистые испражнения, мягкий стул, отхождение газов с некоторым количеством отделяемого, метеоризм, императивные позывы на дефекацию, стеаторея; часто – учащение дефекации, жидкий стул, недержание кала, боль в животе.

Нарушения психики: часто – чувство тревоги*.

Пострегистрационное наблюдение

В ходе пострегистрационного применения орлистата были отмечены следующие нежелательные реакции, частота которых неизвестна:

Нарушения со стороны иммунной системы: кожный зуд, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксию.

Нарушение психики: чувство тревоги*.

Нарушения со стороны ЖКТ: легкое ректальное кровотечение, дивертикулит, панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: желчнокаменная болезнь, гепатит (в том числе серьезные случаи, требующие трансплантации или приводящие к летальному исходу).

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: буллезная сыпь.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: оксалатная нефропатия, которая может привести к почечной недостаточности.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: снижение концентрации протромбина и увеличение показателя международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, принимающих орлистат совместно с непрямыми антикоагулянтами; повышение активности “печёночных” трансаминаз и щелочной фосфотазы.

* Вполне вероятно, что лечение орлистатом может привести к развитию чувства тревоги в ожидании первичных или повторных нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта.

Передозировка:

При применении орлистата в дозе 800 мг однократно и в дозе до 400 мг 3 раза в день ежедневно в течение 15 дней как у лиц с нормальной массой тела, так и у пациентов с ожирением, значительных нежелательных реакций не выявлено. При применении орлистата в дозе 240 мг 3 раза в день в течение 6 месяцев увеличения частоты дозозависимых нежелательных реакций не отмечено.

В большинстве сообщений о случаях передозировки орлистата в пострегистрационный период указания на нежелательные реакции либо отсутствуют, либо аналогичны тем, которые могут быть после приема рекомендованных доз препарата.

В случае передозировки необходима консультация врача. При значительной передозировке орлистата рекомендуется наблюдение за пациентом на протяжении 24 часов. По данным доклинических и клинических исследований системные эффекты, связанные с ингибированием липазы, как правило, быстро обратимы.

Взаимодействие:

Циклоспорин

В нескольких исследованиях по изучению лекарственного взаимодействия-циклоспорина, при его одновременном применении с орлистатом, сообщается об уменьшении концентрации циклоспорина в плазме крови. Потенциально это может привести к уменьшению иммунодепрессивной эффективности последнего. Одновременное применение орлистата и циклоспорина противопоказано.

Непрямые антикоагулянты

При одновременном применении варфарина или других антикоагулянтов для приема внутрь с орлистатом могут изменяться значения МНО.

Жирорастворимые витамины

Прием орлистата может потенциально ухудшить абсорбцию жирорастворимых витаминов (A, D, Е, К и бета-каротин).

Акарбоза

Учитывая отсутствие исследований, изучающих фармакокинетические взаимодействия, не рекомендуется применять орлистат одновременно с акарбозой.

Амиодарон

При одновременном применении с орлистатом отмечено уменьшение концентрации амиодарона в плазме крови после однократного приема. Клиническая значимость этого эффекта для пациентов, принимающих амиодарон, неясна. Одновременное применение орлистата и амиодарона возможно только по рекомендации врача.

Левотироксин натрия

Гипотиреоз и/или снижение контроля гипотиреоза может возникнуть при совместном приеме орлистата и левотироксина натрия. Это может быть связано с уменьшением всасывания неорганического йода и/или левотироксина натрия.

Противоэпилептические лекарственные средства

У пациентов, получавших одновременно орлистат и противоэпилептические лекарственные средства, например, ламотриджин, были зарегистрированы судороги, в развитии которых причинно-следственная связь не может быть исключена. Орлистат может снижать всасывание противоэпилептических лекарственных средств, что приводит к развитию судорог.

Антиретровирусные препараты

По сообщениям литературы и данным постмаркетинговых исследований орлистат может снижать всасывание антиретровирусных препаратов, применяемых для лечения ВИЧ-инфекции, что может негативно влиять на их эффективность.

Антидепрессанты, нейролептики (включая препараты лития) и бензодиазепины

Отмечались случаи снижения эффективности антидепрессантов, нейролептиков (включая препараты лития) и бензодиазепинов, совпадающие с началом применения орлистата у ранее компенсированных пациентов.

Отсутствие взаимодействия

Орлистат не взаимодействует с амитриптилином, фенитоином, флуоксетином, сибутрамином, фентермином, аторвастатином, правастатином, фибратами, бигуанидами, дигоксином, нифедипином, лозартаном и этанолом.

Особые указания:

Диета и физические упражнения являются неотъемлемой частью программы снижения массы тела. Рекомендуется начинать диетическую программу и физические упражнения до начала терапии препаратом Орлистат.

Во время приема препарата Орлистат необходимо придерживаться дробного, сбалансированного, умеренно гипокалорийного питания, с содержанием жира не более 30% от суточной калорийности рациона (например, при рационе 2000 ккал/день потребление жира должно составлять не более 66 г/день). Следует придерживаться полученных рекомендаций по режиму питания и физической активности, как во время, так и после прекращения приема препарата.

Применение препарата Орлистат приводит к увеличению содержания жира в кале уже спустя 24-48 часов после начала приема. После прекращения применения препарата Орлистат содержание жира в кале обычно возвращается к исходному уровню в течение 48-72 часов.

Соблюдение диеты с низким содержание жира уменьшает вероятность возникновения нежелательных реакций со стороны ЖКТ.

Прием орлистата потенциально может ухудшать всасывание жирорастворимых витаминов (A, D, Е, К и бета-каротин). У подавляющего большинства пациентов, получавших орлистат в ходе четырехлетних клинических исследований, концентрация витаминов А, D, Е, К и бета-каротина были в пределах нормальных значений. С профилактической целью рекомендуется принимать поливитамины на ночь.

Поскольку потеря массы тела обычно сопровождается улучшением показателей углеводного обмена, пациенты с сахарным диабетом 2 типа перед началом терапии препаратом Орлистат должны проконсультироваться с врачом и, в случае необходимости, скорректировать дозу гипогликемических препаратов.

Снижение массы тела при лечении может сопровождаться снижением артериального давления и концентрации ОХс в плазме крови. Пациентам, принимающим гипотензивные или гиполипидемические препараты, следует проконсультироваться с врачом и, в случае необходимости, провести коррекцию дозы этих лекарственных препаратов.

В клинических исследованиях взаимодействия между контрацептивами для приема внутрь и орлистатом не наблюдалось. Однако орлистат может опосредованно снижать биодоступность контрацептивов для приема внутрь, что может привести к развитию нежелательной беременности. Рекомендуется применять дополнительные методы контрацепции в случае развития острой диареи.

Пациентам с заболеваниями почек необходимо проконсультироваться с врачом, так как возможно развитие гипероксалурии и нефропатии.

Пациентам, принимающим амиодарон, варфарин или другие антикоагулянты для приема внутрь, также следует проконсультироваться с врачом до начала терапии орлистатом, поскольку возможны изменения показателя МНО.

Пациентам следует прекратить прием препарата Орлистат и обратиться к врачу в случае появления симптомов: желтушное окрашивание склеры или кожи, кожный зуд, потемнение мочи и потеря аппетита.

При применении орлистата наблюдались случаи ректального кровотечения. Если возникает это явление пациент должен проконсультироваться с врачом.

При совместном применении орлистата и левотироксина натрия может развиться гипотиреоз и/или снижение контроля гипотиреоза. Пациентам, принимающим левотироксин натрия, следует проконсультироваться с врачом перед началом лечения орлистатом, т.к. может возникнуть необходимость в приеме орлистата и левотироксина натрия в разное время, а также, возможно, потребуется коррекция дозы левотироксина натрия.

Пациентам, принимающим противоэпилептические препараты, следует проконсультироваться с врачом перед началом лечения орлистатом, т.к. они должны находиться под наблюдением в отношении возможных изменений частоты возникновения и степени выраженности судорог. В этих случаях следует рассмотреть возможность приема орлистата и противоэпилептических препаратов в разное время.

Пациенты должны проконсультироваться с врачом перед началом применения орлистата одновременно с антиретровирусными препаратами, применяемыми для лечения ВИЧ-инфекции. Орлистат может уменьшать всасывание антиретровирусных препаратов и негативно влиять на их эффективность.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Препарат Орлистат не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Капсулы, 60 мг.

Упаковка:

По 7, 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20, 21, 30, 40, 42, 50, 80, 84 или 100 капсул в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств или полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия, или крышками полипропиленовыми с системой “нажать-повернуть” или крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия.

Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 или 12 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:Без рецепта Регистрационный номер:ЛП-004765 Дата регистрации:29.03.2018 Дата окончания действия:29.03.2023 Владелец Регистрационного удостоверения:АТОЛЛ, ООО АТОЛЛ, ООО Россия Производитель: &nbsp Представительство: &nbspОЗОН ФАРМ, ООООЗОН ФАРМ, ООО Дата обновления информации: &nbsp10.03.2019 Иллюстрированные инструкции Инструкции

Источник