Польза и вред от вальсакора
Вальсакор – это лекарственный препарат, который снижает артериальное давление. Лекарство выпускается в форме таблеток в таких вариациях:
- Вальсакор 40 мг;
- Вальсакор 80 мг;
- Вальсакор Н 80 мг;
- Вальсакор 160;
- Вальсакор НД 160;
- Вальсакор Н 160.
В названии каждого препарата указана концентрация активного вещества в одной таблетке – валсартана, дополнение буквой «Н» обозначает наличие гидрохлортиазида в размере 12,5 мг, а сочетание «НД» – дозу гидрохлортиазида 25 мг.
Фармакологическое действие Вальсакора
Согласно инструкции, Вальсакор является антигипертензивным препаратом, влияющим на специфические рецепторы ангиотензина 2. Действующий компонент лекарственного средства – валсартан – представляет собой сильный антагонист рецепторов АТ1, в результате его воздействия увеличивается число свободного ангиотензина 2 в плазме крови и происходит стимулирование АТ2-рецепторов.
Вальсакор производит выраженное антигипертензивное действие, уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, способствует нормализации систолического давления и сердечного выброса.
Лекарственное средство не влияет на частоту сердечных сокращений, при этом эффективно улучшает состояние больных с сердечной недостаточностью, способствует снижению одышки, дыхательных шумов и отечности, данные эффекты часто озвучивают и отзывы о Вальсакоре.
Вальсакор H и Вальсакор НД помимо основного вещества валсартана содержат дополнительный компонент – гидрохлортиазид. Данные компоненты дополняют терапевтическое воздействие друг друга и уменьшают риск появления побочных эффектов.
Гидрохлортиазид – это диуретическое лекарственное средство, принадлежащее к группе тиазидов. Данный компонент обладает выраженным гипотензивным действием, усиливает выведение калия, воды, хлора и натрия.
Через 14 дней после начала лечения препаратом отмечается значительное антигипертензивное действие, о чем говорят и отзывы о Вальсакоре. Максимальный результат наблюдается на 4-5 неделе приема лекарственного средства. Эффект от Вальсакора сохраняется на протяжении суток после приема одной дозы.
И валсартан, и гидрохлортиазид проходят быструю абсорбцию в пищеварительном тракте. Около 40-70 процентов гидрохлортиазида связывается с альбуминами плазмы, а валсартан – на 98 процентов. Активный компонент Вальсакора выводится большей частью через каловые массы и меньшей – с мочой.
Показания к применению
В инструкции к Вальсакору обозначены такие показания, как:
- артериальная гипертензия;
- хроническая сердечная недостаточность;
- дисфункция или недостаточность левого желудочка, которые возникают вследствие инфаркта миокарда.
Вальсакор 160 и Вальсакор Н используются для лечения артериальной гипертензии тогда, когда монотерапия классическим вариантом препарата не дала желаемого клинического результата.
Способы применения Вальсакора и дозировки
Согласно инструкции, Вальсакор назначается врачом на основании диагностики пациента. Точные дозы подбираются в зависимости от степени гипотензивного эффекта и индивидуальной чувствительности к препарату.
Так, для лечения артериальной гипертензии дозировка, как правило, составляет 80 мг в сутки, которую можно разделить на 2 приема, хотя допускается и однократное применение. Через месяц после начала лечения Вальсакором оценивают результаты воздействия медикамента на состояние пациента, после чего дозу корректируют. Максимальное количество препарата в сутки составляет 160 мг за прием.
При отсутствии эффективности лечения Вальсакором в дозе 160 мг за сутки назначают Вальсакор Н в наиболее подходящей дозировке для усиления гипотензивного действия.
Пациентам, страдающим нарушением работы печени (без застоя желчи) и почек (с клиренсом креатинина более 30 мл в минуту), дозировки не корректируют.
Для лечения сердечной недостаточности начальная доза составляет 80 мг за сутки, разделенная на 2 приема (по 40 мг), но со временем ее увеличивают до 160 мг за прием каждые 12 часов. При этом необходимо учитывать индивидуальную переносимость валсартана. Нельзя превышать дозировку в 320 мг за сутки.
В случае применения сопутствующей терапии диуретиком доза препарата может равняться максимум 160 мг.
После перенесенного инфаркта прием препарата осуществляется спустя 12 часов, и доза составляет 40 мг за день, которую делят на 2 приема. Для этой цели лучше использовать таблетки Вальсакор 40, которые разделены насечкой на 2 половинки. При учете переносимости пациентом валсартана, дозу равномерно увеличивают. 320 мг препарата – максимально допустимое количество за сутки.
Вальсакор 160 или Н назначают в дозировках, целесообразных для лечения конкретного пациента. Чаще всего данные лекарственные средства принимают один раз в сутки по одной таблетке.
Побочные действия Вальсакора
По отзывам о Вальсакоре, известны такие побочные эффекты вследствие приема лекарства, как:
- бактериальные и вирусные инфекции: синусит, фарингит, ринит;
- тошнота, головокружение, рвота, кашель, головная боль, нарушение в работе пищеварительного тракта, боли в животе, артралгия, миалгия, повышенная утомляемость;
- повышение уровня ионов калия в плазме крови, появление кожных аллергических реакций, нарушение работы почек, хотя данные симптомы – явления крайне редкие.
При лечении препаратами Вальсакор Н и НД могут возникнуть нежелательные побочные эффекты, спровоцированные дополнительным элементом – гидрохлортиазидом (помимо вышеперечисленных воздействий валсартана), такие как:
- со стороны печени: желтуха и холестаз;
- со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение сердечного ритма, приступы стенокардии, анемия, значительное снижение артериального давления, тромбоцитопения;
- со стороны центральной нервной системы: изменение режима сна и бодрствования, эмоциональная лабильность, парестезии;
- аллергические проявления: синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке;
- иные нарушения: гипокалиемия или гипонатриемия, повышение уровня глюкозы, мочевины, билирубина, креатинина в плазме крови, снижение слуха, зрения в незначительной степени, увеличение потоотделения, шум в ушах.
Противопоказания к применению
Препарат противопоказан при повышенной чувствительности пациента к его компонентам, о чем говорят и отзывы о Вальсакоре. Также не назначают лекарство беременным и кормящим женщинам, детям до 18 лет. Не рекомендуется принимать препарат лицам с непереносимостью лактозы и при галактоземии.
Лекарство противопоказано пациентам с нарушениями баланса электролитов, включая рефрактерную гипокалиемию (сниженная концентрация калия), симптоматическую гиперурикемию (повышенное содержание уратов в крови) и снижение уровня натрия в крови.
По инструкции, Вальсакор с осторожностью назначают пациентам с печеночной или почечной недостаточностью, артериальной гипертензией.
Условия и срок хранения
Препарат необходимо хранить при температуре ниже 30 градусов. Срок годности – 2 года с момента производства.
Источник
Препараты от давления могут принадлежать к разным фармакологическим группам. Эффективными средствами для снижения артериальных показателей выступают антагонисты рецепторов ангиотензина 2. Среди этих препаратов выделяется Вальсакор. Медикамент Вальсакор при давлении назначает лечащий врач для продолжительного курсового приема. Действие одной таблетки сохраняется на сутки, поэтому препарат удобно принимать. При использовании медикамента необходимо точно следовать предписаниям врача. Возможно проявление побочных реакций.
Краткая информация о лекарстве
Форма выпуска
Препарат производится в форме таблеток, предназначенных для перорального приема. Таблетки покрыты тонкой пленочной оболочкой.
Каждая таблетка упакована в индивидуальную ячейку блистера. Таблетки выпускаются с разным количеством активного вещества в составе: 80 мг, 160 мг, 320 мг. Упаковки различаются внешним видом и названием. В комплекте идет инструкция по применению Вальсакора.
Состав лекарственного средства
Основной действующий компонент препарата Вальсакор – валсартан.
Другие компоненты препарата:
- лактобиоза;
- поливинилпирролидон;
- коллоидный диоксид кремния;
- безводный диоксид кремния;
- микрокристаллическая целлюлоза;
- солютаб;
- стеариновокислый магний.
В состав оболочки входят:
- пищевая добавка Е172 красная;
- полиэтиленгликоль 4000;
- двуокись титана;
- гидроксипропилметилцеллюлоза.
В состав таблеток с наименованием Вальсакор Н80, Н160, НД160 входят два основных компонента: валсартан и гидрохлоротиазид.
Другие компоненты препарата:
- коллоидный диоксид кремния;
- безводный диоксид кремния;
- микрокристаллическая целлюлоза;
- поливинилпирролидон;
- стеариновокислый магний;
- солютаб;
- лактобиоза.
Оболочка состоит из:
- двуокись титана;
- пищевая добавка Е172 желтая, красная;
- гидроксипропилметилцеллюлоза;
- полиэтиленгликоль 4000.
Упаковка таблеток Вальсакор
Фармакологическое действие
Вальсакор понижает давление, обладает гипотензивными свойствами.
Сроки и условия хранения
Хранить лекарственное средство рекомендуется в изолированном от детей месте. Температура хранения не должна превышать 25 градусов.
Препарат рекомендуется держать в упаковке. Срок хранения медикамента составляет 3 года с даты изготовления. По истечении срока годности препарат необходимо утилизировать в соответствии с санитарными нормами.
Срок хранения препаратов Вальсакор Н80, Н160, НД160 составляет 2 года с даты изготовления.
Условия отпуска из аптеки
Препарат продается в аптечных пунктах только по рецепту врача.
Что вы на самом деле знаете о гипертонии?
Настоящий тест позволяет оценить уровень ваших знаний об артериальном давлении и гипертонии. Ответьте на 10 вопросов и предотвратите возможные ошибки при диагностике и лечении артериальной гипертензии.
Цена таблеток
Стоимость Вальсакора составляет 250 рублей. Вальсакор Н80 стоит 230 рублей, Вальсакор Н160 – 300 рублей, Вальсакор НД160 – 375 рублей.
Фармакодинамика: поднимает или снижает давление
Действие Вальсакора распространяется на рецепторы фермента ангиотензин 2. Препарат относится к блокаторам АТ1-рецепторов. Таблетки снижают показатели артериального давления, общее периферическое сопротивление сосудов, восстанавливает объем циркулирующей крови.
Медикамент не влияет на периодичность сокращений сердца, улучшает общее самочувствие больных с недостаточностью сердца. Таблетки Вальсакор нормализуют дыхательную функцию, снижают шумы при дыхании, убирают отечность.
Механизм действия антагонистов рецепторов ангиотензина 2
В состав таблеток Вальсакор Н160, Н80, НД160 входит дополнительно гидрохлоротиазид, поэтому они обладают мочегонным эффектом. Гидрохлоротиазид повышает гипотензивное действие валсартана, снижает вероятность развития побочных реакций.
Тиазидный диуретик гидрохлоротиазид повышает скорость выведения натрия, калия, хлористых соединений, воды.
Действие одной таблетки Вальсакора сохраняется в течение суток. Через 14 дней от начала терапии препаратом достигается максимальный гипотензивный эффект.
Фармакокинетика
Таблетки Вальсакор предназначены для перорального приема. После применения таблетка попадает в ЖКТ, где распадается на компоненты под действием желудочного сока. Связывание с белками крови составляет 60 %. Компоненты препарата выводятся через почки и кишечник.
Биодоступность составляет 23 %. Максимальный гипотензивный эффект наблюдается через 4 часа после приема.
Гидрохлоротиазид на фармакокинетические свойства валсартана существенного влияния не оказывает.
Время полувыведения составляет 9 часов.
Для чего нужен Вальсакор
Показания к применению медикамента:
- сердечно-сосудистая недостаточность;
- нарушение функций левого желудочка после сердечного приступа;
- хроническая недостаточность сердца;
- артериальная гипертензия
Таблетки с гидрохлоротиазидом назначают для снижения артериального давления в комплексе с другими антигипертензивными препаратами.
Вальсакор применяют при гипертонии и хронической сердечной недостаточности
Когда прием противопоказан
Противопоказаниями к применению медикамента Вальсакор от давления выступают:
- индивидуальная непереносимость компонентов;
- период вынашивания ребенка;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 18 лет;
- состояние после сердечного приступа;
- недостаточность сердца;
- сужение просвета главной почечной артерии;
- тяжелые нарушения функций печени;
- тяжелые отклонения в работе почек;
- пересадка почек в анамнезе;
- почечная зависимость от ренин-ангиотензиновой системы;
- отсутствие поступления мочи в мочевой пузырь;
- гемодиализ;
- уменьшение кровотока почек;
- нарушение водно-электролитного обмена;
- повышенное содержание мочевой кислоты в крови;
- пониженная концентрация ионов калия в крови.
С осторожностью следует принимать Вальсакор при давлении в следующих случаях:
- болезнь Либмана-Сакса;
- аортальный стеноз;
- гипертрофия стенки левого желудочка;
- стеноз левого атриовентрикулярного отверстия.
Пациентам, управляющим транспортом или выполняющим сложную физическую работу следует принимать средство с осторожностью.
При приеме препарата следует быть осторожными в работе со сложными механизмами
Инструкция по применению и дозировки
Пить Вальсакор при давлении рекомендуется 2 раза в сутки перорально. Суточная дозировка таблеток от давления Вальсакор зависит от диагноза:
- Вальсакор при высоком давлении нужно пить в дозировке 80 мг, разрешено сочетать его вместе с другими антигипертензивными лекарствами;
- в течение полусуток после перенесённого сердечного приступа врач назначает 20 мг препарата дважды в сутки, постепенно дозировку повышают до 40 мг; максимальная суточная доза составляет 160 мг, ее назначают через 3 месяца терапии;
- при недостаточности сердца доза составляет 40 мг дважды в сутки, постепенно врач может повысить дозу до 80 мг; максимальная суточная доза составляет 320 мг, разделенные на 2 приема.
При признаках недостаточности почек или сильном понижении давления дозировку следует скорректировать в меньшую сторону.
Препараты, в состав которых входит гидрохлоротиазид, принимают в соответствии с предписаниями врача. Таблетки пьют 1 раз в день, так как у комплексного препарата гипотензивный эффект выше, чем у Валькасора на основе валсартана.
Лечение артериальной гипертонии Вальсакором Н160 начинают с минимальной дозировки. Если давление не восстанавливается, врач может повысить минимальную дозу. Для эффективной терапии понадобится 1 таблетка Вальсакор Н160 или 2 таблетки Н80. Медикамент НД160 принимают в дозировке 160/25 мг.
Проявления побочных реакций
Таблетки Вальсакор от повышенного давления могут вызвать нежелательные реакции организма:
- сердечно-сосудистая система: недостаточность, сильное понижение показателей кровяного давления, ортостатический коллапс;
- опорно-двигательный аппарат: боли в спине, мышечные боли, суставные боли;
- мочеполовая система: снижение полового влечения;
- нервная система: потеря сознания, боли в голове, нарушение сна, кружение головы, вестибулярные нарушения;
- органы дыхания: кашель, риносинусит, фарингит, инфекционные болезни органов дыхания, насморк;
- система пищеварения: жидкий стул, рвотные позывы, боли в животе;
- другие реакции: переизбыток калия, астенический синдром, отечность тканей, переутомляемость.
Вальсакор — один из тех препаратов, которые могут вызывать кашель
Редко проявляющиеся нарушения:
- почечная недостаточность;
- снижение уровня гемоглобина;
- уменьшение гематокритного числа;
- повышение уровня билирубина;
- понижение числа тромбоцитов;
- увеличение азота мочевины;
- низкий нейтрофил;
- повышение содержания в крови креатинина;
- повышенный уровень аланинаминотрансфераз;
- высыпания на коже;
- отек Квинке;
- зуд.
Дополнительные побочные реакции от приема Вальсакор Н160, Н80, НД160:
- болезненность в грудине;
- пульмонит;
- ангиит;
- снижение уровня и числа лейкоцитов;
- нарушение водно-электролитного обмена;
- крапивная лихорадка;
- обострение болезни Либмана-Сакса;
- ухудшение аппетита;
- синдром Лайелла;
- рвотные позывы;
- импотенция;
- нарушение сердечного ритма;
- повышенная фоточувствительность;
- затрудненная дефекация;
- угнетение клеток костного мозга;
- расстройство чувствительности;
- внутрипеченочный холестаз;
- гепатит С;
- депрессионное состояние;
- ухудшение зрительной функции;
- воспаление поджелудочной железы;
- гемолитическая анемия;
- отек легких.
Передозировка Вальсакора
Случаев передозировки лекарством от давления Вальсакор не выявлено. Нарушение дозировки может привести к резкому понижению показателей артериального давления до критических отметок.
Передозировка медикаментом на основе гидрохлоротиазида может вызвать слабость, нарушение водно-электролитного обмена, уменьшение объёма циркулирующей крови.
При появлении нежелательных реакций организма на фоне приема таблеток Вальсакор необходимо принять адсорбент и обратиться к врачу. Врач назначит симптоматическую терапию для нормализации состояния больного.
Передозировка лекарства может вызвать слабость
Лекарственная совместимость
Медикамент не стоит принимать вместе с калийсберегающими мочегонными препаратами, калийсодержащими средствами, так как это приведет к переизбытку калия. Совместный прием препаратов часто провоцирует сильное снижение показателей давления.
Препарат от давления Вальсакор с гидрохлоротиазидом влияет на фармакологические свойства ряда других медикаментов:
- повышает токсичность производных салициловой кислоты;
- провоцирует развитие побочных реакций сердечных препаратов;
- увеличивает действенность миорелаксантов периферического действия;
- усиливает кардиотоксичность и нейротоксичность литийсодержащих препаратов;
- снижает эффективность противодиабетических средств, противоподагрических препаратов, Норадреналина, Адреналина;
- понижает выведение почками цитотоксических препаратов;
- снижает степень выведения хинидина;
- повышает вероятность развития аллергической реакции к Аллопуринолу.
Антигипертензивное действие препарата на основе гидрохлородиазида повышается под действием вазодилататоров, барбитуратов, трицикликов, адреноблокаторов, фенотиазиновых нейролептиков, этилового спирта.
При совместном приеме с Метилдопой вырастает риск разрушения эритроцитов.
Комплексный прием с Колестирамином снижает степень абсорбции Вальсакора.
Аналоги и заменители
Аналоги Вальсакора:
- Валаар;
- Валз;
- Диован;
- Валсартан;
- Нортиван;
- Тарег.
Аналоги и заменители Вальсакора на основе гидрохлоротиазида:
- Валз Н;
- Дуопресс;
- Ко-Диован.
Источник
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà ïðåïàðàòà Âàëüñàêîð
Àêòèâíûì ãîðìîíîì ðåíèí-àíãèîòåíçèí-àëüäîñòåðîíîâîé ñèñòåìû ÿâëÿåòñÿ àíãèîòåíçèí II, êîòîðûé îáðàçóåòñÿ èç àíãèîòåíçèíà I ïðè ó÷àñòèè ÀÏÔ. Àíãèîòåíçèí II ñâÿçûâàåòñÿ ñî ñïåöèôè÷åñêèìè ðåöåïòîðàìè, êîòîðûå íàõîäÿòñÿ íà êëåòî÷íûõ ìåìáðàíàõ ðàçëè÷íûõ òêàíåé. Îí îáëàäàåò öåëûì ñïåêòðîì ôèçèîëîãè÷åñêèõ ýôôåêòîâ, ïðîÿâëÿÿ êàê ïðÿìîå, òàê è îïîñðåäîâàííîå äåéñòâèå íà ðåãóëÿöèþ ÀÄ. Êàê ìîùíûé âàçîêîíñòðèêòîð àíãèîòåíçèí II îêàçûâàåò ïðÿìîå ïðåññîðíîå äåéñòâèå. Êðîìå òîãî, îí ñïîñîáñòâóåò çàäåðæêå íàòðèÿ è ñåêðåöèè àëüäîñòåðîíà. Âàëñàðòàí ÿâëÿåòñÿ ïåðîðàëüíûì ìîùíûì è ñïåöèôè÷åñêèì àíòàãîíèñòîì ðåöåïòîðîâ àíãèîòåíçèíà II. Ñåëåêòèâíî äåéñòâóåò íà ðåöåïòîðû ïîäòèïà ÀÒ1, êîòîðûå îòâå÷àþò çà äåéñòâèå àíãèîòåíçèíà II. Ïðè ïîâûøåíèè êîíöåíòðàöèè àíãèîòåíçèíà II â ïëàçìå êðîâè ïîñëå áëîêàäû âàëñàðòàíîì ðåöåïòîðîâ ÀÒ1 ïðîèñõîäèò ñòèìóëÿöèÿ íåçàáëîêèðîâàííûõ ðåöåïòîðîâ ÀÒ2, êîòîðûå ðåãóëèðóþò äåéñòâèå ðåöåïòîðîâ ÀÒ1. Âàëñàðòàí íå ïðîÿâëÿåò êàêîé-ëèáî àãîíèñòè÷åñêîé àêòèâíîñòè îòíîñèòåëüíî ðåöåïòîðîâ ÀÒ1 è îáëàäàåò çíà÷èòåëüíî áîëüøèì ñðîäñòâîì (ïðèáëèçèòåëüíî â 20 000 ðàç) ê ðåöåïòîðàì ÀÒ1, ÷åì ê ðåöåïòîðàì ÀÒ2.
Âàëñàðòàí íå óãíåòàåò àêòèâíîñòè ÀÏÔ, èçâåñòíîãî òàêæå êàê êèíèíàçà II — ôåðìåíòà, ïðåâðàùàþùåãî àíãèîòåíçèí I â àíãèîòåíçèí II è êàòàëèçèðóþùåãî ðàñïàä áðàäèêèíèíà. Àíòàãîíèñòû àíãèîòåíçèíà II íå âûçûâàþò êàøëÿ, ïîñêîëüêó íå âëèÿþò íà àêòèâíîñòü ÀÏÔ è íå óñèëèâàþò ïðîäóêöèþ áðàäèêèíèíà è ñóáñòàíöèè Ð.  êëèíè÷åñêèõ èññëåäîâàíèÿõ, â êîòîðûõ âàëñàðòàí ñðàâíèâàëè ñ äðóãèìè èíãèáèòîðàìè ÀÏÔ, ÷àñòîòà âîçíèêíîâåíèÿ ñóõîãî êàøëÿ ó ïàöèåíòîâ, ïðèíèìàþùèõ âàëñàðòàí, áûëà äîñòîâåðíî íèæå (Ð≤0,05), ÷åì ó áîëüíûõ, ïðèìåíÿþùèõ èíãèáèòîð ÀÏÔ (2,6% ïî ñðàâíåíèþ ñ 7,9%).  êëèíè÷åñêîì èñïûòàíèè ñóõîé êàøåëü îòìå÷àëñÿ ó 19,5% ïàöèåíòîâ, êîòîðûå ïðèíèìàëè âàëñàðòàí, ó 19,0% áîëüíûõ, ïðèìåíÿâøèõ òèàçèäíûé äèóðåòèê, ïî ñðàâíåíèþ ñ 68,5% ïàöèåíòîâ, êîòîðûå ïðèíèìàëè èíãèáèòîð ÀÏÔ (Ð≤0,05). Âàëñàðòàí íå ñâÿçûâàåòñÿ è íå áëîêèðóåò äðóãèå ãîðìîíàëüíûå ðåöåïòîðû èëè èîííûå êàíàëû, âàæíûå äëÿ ðåãóëÿöèè ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé ñèñòåìû.
Ëå÷åíèå ïàöèåíòîâ ñ Àà (àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ) âàëñàðòàíîì ñïîñîáñòâîâàëî ñíèæåíèþ ÀÄ, íå âëèÿÿ íà ×ÑÑ.
Ó áîëüøèíñòâà áîëüíûõ ãèïîòåíçèâíîå äåéñòâèå ðàçâèâàåòñÿ â ïðåäåëàõ 2 ÷ ïîñëå îäíîðàçîâîãî ïåðîðàëüíîãî ïðèåìà, à ìàêñèìàëüíûé ýôôåêò ñî ñòîðîíû ÀÄ îòìå÷àþò ÷åðåç 4–6 ÷, îí äëèòñÿ 24 ÷. Ïðè ïîâòîðíîì ââåäåíèè ïðåïàðàòà â ëþáîé äîçå ìàêñèìàëüíîå ñíèæåíèå ÀÄ äîñòèãàåòñÿ ÷åðåç 2–4 íåä è ñîõðàíÿåòñÿ íà ïðîòÿæåíèè âñåãî ïåðèîäà ëå÷åíèÿ. Ïðè ñî÷åòàííîì ïðèìåíåíèè ãèäðîõëîðîòèàçèäà ïðîèñõîäèò çíà÷èòåëüíîå äîïîëíèòåëüíîå ñíèæåíèå ÀÄ. Ïðåêðàùåíèå ïðèåìà âàëñàðòàíà íå âûçûâàåò ó áîëüíûõ âíåçàïíîãî ïîâûøåíèÿ ÀÄ è äðóãèõ íåæåëàòåëüíûõ êëèíè÷åñêèõ ÿâëåíèé.
Ïðè ïðîâåäåíèè ïðîäîëæèòåëüíîãî èññëåäîâàíèÿ ïðèìåíåíèÿ âàëñàðòàíà ó ïàöèåíòîâ ñ ñåðäå÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ áûëî îòìå÷åíî, ÷òî ó áîëüíûõ, ïðèíèìàþùèõ âàëñàðòàí, ïðîèñõîäèò ñíèæåíèå óðîâíÿ íîðàäðåíàëèíà â ïëàçìå êðîâè è ìîçãîâîãî íàòðèéóðåòè÷åñêîãî ïåïòèäà ïî ñðàâíåíèþ ñ íà÷àëüíûì. Âàëñàðòàí ñïîñîáñòâîâàë çíà÷èòåëüíîìó óëó÷øåíèþ äàâëåíèÿ çàêëèíèâàíèÿ â ëåãî÷íûõ êàïèëëÿðàõ, ñèñòåìíîãî ñîñóäèñòîãî ñîïðîòèâëåíèÿ, ñåðäå÷íîãî âûáðîñà è ñèñòîëè÷åñêîãî ÀÄ. Ó ïàöèåíòîâ, ïðèìåíÿþùèõ âàëñàðòàí, îòìå÷àþò çíà÷èòåëüíîå ïîâûøåíèå ôðàêöèè âûáðîñà è óìåíüøåíèå âíóòðåííåãî äèàìåòðà ëåâîãî æåëóäî÷êà ïî ñðàâíåíèþ ñ íà÷àëüíûì ñîñòîÿíèåì, çíà÷èòåëüíîå óìåíüøåíèå âûðàæåííîñòè ñèìïòîìîâ ñåðäå÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè, âêëþ÷àÿ îäûøêó, óòîìëÿåìîñòü, îòåêè è äûõàòåëüíûå øóìû.
Âàëñàðòàí áûñòðî âñàñûâàåòñÿ ïîñëå ïåðîðàëüíîãî ââåäåíèÿ, îäíàêî êîëè÷åñòâî àáñîðáèðîâàííîãî âåùåñòâà çíà÷èòåëüíî âàðüèðóåò. Ñðåäíåå çíà÷åíèå àáñîëþòíîé áèîäîñòóïíîñòè âàëñàðòàíà ñîñòàâëÿåò 23%. Äëÿ âàëñàðòàíà õàðàêòåðíà ìóëüòèýêñïîíåíöèàëüíàÿ êèíåòèêà âûâåäåíèÿ (ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ â ôàçå α ≤1 ÷ è ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ â ôàçå β≈9 ÷). Ôàðìàêîêèíåòèêà âàëñàðòàíà â èçó÷åííîì äèàïàçîíå äîç èìååò ëèíåéíûé õàðàêòåð. Ïðè ïîâòîðíîì ââåäåíèè ïðåïàðàòà ôàðìàêîêèíåòè÷åñêèå ïîêàçàòåëè íå èçìåíÿþòñÿ; ïðè ââåäåíèè ïðåïàðàòà 1 ðàç â ñóòêè îòìå÷àåòñÿ ëèøü íåçíà÷èòåëüíàÿ êóìóëÿöèÿ âàëñàðòàíà. Âàëñàðòàí õîðîøî ñâÿçûâàåòñÿ ñ áåëêàìè ñûâîðîòêè êðîâè (94–97%), áîëüøåé ÷àñòüþ ñ àëüáóìèíîì. Îáúåì ðàñïðåäåëåíèÿ ïðè ðàâíîâåñíîì ñîñòîÿíèè íèçêèé (≈17 ë). Ïëàçìåííûé êëèðåíñ ïðîèñõîäèò îòíîñèòåëüíî ìåäëåííî (≈2 ë/÷) ïî ñðàâíåíèþ ñ ïå÷åíî÷íûì êðîâîòîêîì (≈30 ë/÷). Âûâîäèòñÿ ïðåïàðàò ïðåèìóùåñòâåííî â íåèçìåíåííîì âèäå: 70% àáñîðáèðîâàííîãî êîëè÷åñòâà — ñ êàëîì, 30% — ñ ìî÷îé.
Ïðè óñëîâèè ïðèåìà âàëñàðòàíà ñ ïèùåé AUC ñíèæàåòñÿ íà 48%, òåì íå ìåíåå ÷åðåç 8 ÷ êîíöåíòðàöèÿ âàëñàðòàíà â ïëàçìå êðîâè êàê ïðè åãî ïðèåìå íàòîùàê, òàê è ïðè ïðèåìå ñ ïèùåé, îäèíàêîâà. Ýòî ñâèäåòåëüñòâóåò î âîçìîæíîñòè ïðèìåíåíèÿ âàëñàðòàíà íåçàâèñèìî îò ïðèåìà ïèùè.
Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Âàëüñàêîð
Àà (àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ), ñåðäå÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü, ïåðåíåñåííûé èíôàðêò ìèîêàðäà.
Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Âàëüñàêîð
ÀÃ (àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ)
Ðåêîìåíäóåìàÿ äîçà Âàëücàêîðà — 80 ìã 1 ðàç â ñóòêè íåçàâèñèìî îò âîçðàñòà, ïîëà èëè ðàñû ïàöèåíòà. Ãèïîòåíçèâíûé ýôôåêò äîñòèãàåòñÿ ÷åðåç 2 íåä, à ìàêñèìàëüíûé ãèïîòåíçèâíûé ýôôåêò — ÷åðåç 4 íåä ëå÷åíèÿ. Ïàöèåíòàì, ó êîòîðûõ íå äîñòèãàåòñÿ àäåêâàòíîå ñíèæåíèå ÀÄ, ñóòî÷íóþ äîçó ìîæíî ïîâûñèòü äî 160 ìã èëè äîïîëíèòü òåðàïèþ äèóðåòèêîì.
Íå íóæíî èçìåíÿòü äîçó ïàöèåíòàì ñ íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïî÷åê èëè ïå÷åíè íåáèëèàðíîãî ãåíåçà ïðè îòñóòñòâèè õîëåñòàçà. Âàëüñàêîð ìîæíî òàêæå ïðèíèìàòü ñî÷åòàííî ñ äðóãèìè àíòèãèïåðòåíçèâíûìè ñðåäñòâàìè.
Ñåðäå÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü
Ðåêîìåíäóåìàÿ íà÷àëüíàÿ äîçà — 40 ìã 2 ðàçà â ñóòêè. Ýòó äîçó ïîñòåïåííî ïîâûøàþò äî 80 ìã 2 ðàçà â ñóòêè, à çàòåì äî 160 ìã 2 ðàçà â ñóòêè — íàèáîëåå âûñîêîé äîçû, êîòîðóþ ïåðåíîñèò ïàöèåíò. Ìàêñèìàëüíàÿ ñóòî÷íàÿ äîçà âàëñàðòàíà — 320 ìã.
Äëÿ ïàöèåíòîâ, êîòîðûì ïàðàëëåëüíî ïðîâîäèòñÿ ëå÷åíèå äèóðåòèêîì, ðåêîìåíäóåòñÿ ñíèçèòü äîçó Âàëücàêîðà.
Ïåðåíåñåííûé èíôàðêò ìèîêàðäà
Ëå÷åíèå ïðåïàðàòîì ìîæíî íà÷èíàòü óæå ÷åðåç 12 ÷ ïîñëå èíôàðêòà ìèîêàðäà. Íà÷àëüíàÿ äîçà Âàëücàêîðà — 20 ìã 2 ðàçà â ñóòêè.  íà÷àëå ëå÷åíèÿ ðåêîìåíäîâàíî ïðèìåíåíèå òàáëåòîê Âàëücàêîð ïî 40 ìã ñ íàñå÷êîé ñ îäíîé ñòîðîíû. ×åðåç íåñêîëüêî íåäåëü äîçó íåîáõîäèìî ïîñòåïåííî ïîâûñèòü äî 40, 80 è 160 ìã 2 ðàçà â ñóòêè â çàâèñèìîñòè îò ïåðåíîñèìîñòè ëå÷åíèÿ ïàöèåíòîì. Ïðè âîçíèêíîâåíèè ñèìïòîìàòè÷åñêîé àðòåðèàëüíîé ãèïîòåíçèè èëè ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè ñëåäóåò ñíèçèòü äîçó.
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Âàëüñàêîð
Ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê âàëñàðòàíó èëè ëþáîìó äðóãîìó âåùåñòâó, âõîäÿùåìó â ñîñòàâ ïðåïàðàòà; ïåðèîä áåðåìåííîñòè.
Ïîáî÷íûå ýôôåêòû ïðåïàðàòà Âàëüñàêîð
Ïðè ëå÷åíèè ïðåïàðàòîì ÷àñòî (≥1%) âîçíèêàëè âèðóñíûå èíôåêöèè, èíôåêöèè âåðõíèõ äûõàòåëüíûõ ïóòåé, ðèíèò, ñèíóñèò, ôàðèíãèò.
Ðàññòðîéñòâà ñî ñòîðîíû íåðâíîé ñèñòåìû è ïñèõè÷åñêèå ðàññòðîéñòâà; ãîëîâíàÿ áîëü, ãîëîâîêðóæåíèå; êàøåëü; òîøíîòà, äèàðåÿ, áîëü â æèâîòå; áîëü â ñïèíå è àðòðàëãèÿ; ãèïåðêàëèåìèÿ; óòîìëÿåìîñòü. Ðåäêî (≤1%) îòìå÷àëè ñûïü, çóä, áåññîííèöó, îòåêè; åäèíè÷íûå ñëó÷àè ðåàêöèé ãèïåð÷óâñòâèòåëüíîñòè; î÷åíü ðåäêî — ðàññòðîéñòâà ôóíêöèè ïî÷åê.
×àñòîòà ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ íå çàâèñèò îò äîçû è ïåðèîäà ëå÷åíèÿ, à òàêæå ïîëà, ðàñû è âîçðàñòà ïàöèåíòà.
Îñîáûå óêàçàíèÿ ïî ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Âàëüñàêîð
Ñ îñòîðîæíîñòüþ ñëåäóåò íà÷èíàòü ëå÷åíèå ïàöèåíòîâ ñ ñåðäå÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ, ïîñëå èíôàðêòà ìèîêàðäà. Ó íèõ ñíà÷àëà ÷àñòî îòìå÷àþò íåêîòîðîå ñíèæåíèå ÀÄ, òåì íå ìåíåå ïðè íàäëåæàùåì ñîáëþäåíèè èíñòðóêöèé îòíîñèòåëüíî äîçèðîâàíèÿ ïðåïàðàòà òàêàÿ ñèìïòîìàòè÷åñêàÿ àðòåðèàëüíàÿ ãèïîòåíçèÿ áîëüøåé ÷àñòüþ íå ñòàíîâèòñÿ ïðè÷èíîé ïðåêðàùåíèÿ ëå÷åíèÿ.
Âî âðåìÿ ëå÷åíèÿ Âàëüñàêîðîì íåîáõîäèìî ðåãóëÿðíî ïðîâåðÿòü ôóíêöèþ ïî÷åê ïàöèåíòàì ñ ñåðäå÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ è áûòü îñîáåííî îñòîðîæíûìè ïðè êîìáèíèðîâàííîì ïðèìåíåíèè èíãèáèòîðîâ ÀÏÔ, áëîêàòîðîâ β-àäðåíîðåöåïòîðîâ è àíòàãîíèñòîâ ðåöåïòîðîâ àíãèîòåíçèíà II (ÀÒ1-ïîäòèï).
Ó èçìîæäåííûõ ïàöèåíòîâ è/èëè ñî çíà÷èòåëüíî ñíèæåííûì óðîâíåì íàòðèÿ (íàïðèìåð ó òåõ, êîòîðûå ïðèíèìàþò äèóðåòèêè â âûñîêèõ äîçàõ) â ðåäêèõ ñëó÷àÿõ ìîæåò âîçíèêàòü ñèìïòîìàòè÷åñêàÿ àðòåðèàëüíàÿ ãèïîòåíçèÿ â íà÷àëå ëå÷åíèÿ Âàëücàêîðîì. Ïðåæäå ÷åì íà÷àòü ïðîâåäåíèå òåðàïèè, íåîáõîäèìî âîññòàíîâèòü êîëè÷åñòâî âîäû è íàòðèÿ â îðãàíèçìå (íàïðèìåð ïóòåì ñíèæåíèÿ äîçû äèóðåòèêà).
Ïðè ïîÿâëåíèè àðòåðèàëüíîé ãèïîòåíçèè ïàöèåíòà ñëåäóåò ïåðåâåñòè â ãîðèçîíòàëüíîå ïîëîæåíèå è ïðè íåîáõîäèìîñòè ïðîâåñòè â/â âëèâàíèå 0,9% ð-ðà íàòðèÿ õëîðèäà. Ïîñëå ñòàáèëèçàöèè ÀÄ ëå÷åíèå Âàëüñàêîðîì ìîæíî ïðîäîëæèòü.
Âî âðåìÿ òåðàïèè ðåêîìåíäóåòñÿ ïðîâîäèòü òùàòåëüíîå îáñëåäîâàíèå ïàöèåíòîâ ñ îäíî- èëè äâóñòîðîííèì ñòåíîçîì ïî÷å÷íîé àðòåðèè, ïîñêîëüêó ïðåïàðàòû, âëèÿþùèå íà àêòèâíîñòü ðåíèí-àíãèîòåíçèí-àëüäîñòåðîíîâîé ñèñòåìû, ìîãóò âûçâàòü ïîâûøåíèå óðîâíÿ ìî÷åâèíû è êðåàòèíèíà â ñûâîðîòêå êðîâè.
Ñ îñòîðîæíîñòüþ ïðèìåíÿþò ïðåïàðàò ó ïàöèåíòîâ ñ íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïî÷åê è îáñòðóêòèâíûìè çàáîëåâàíèÿìè æåë÷åâûâîäÿùèõ ïóòåé. Ïðè ýòîì íå ñëåäóåò ñíèæàòü äîçó.
Ïîñêîëüêó â ñîñòàâ Âàëücàêîðà âõîäèò ëàêòîçà, ïðåïàðàò íå ðåêîìåíäóåòñÿ ïðèìåíÿòü ïàöèåíòàì ñ ãàëàêòîçåìèåé, äåôèöèòîì ëàêòàçû èëè íàðóøåíèåì àáñîðáöèè ãëþêîçû/ãàëàêòîçû.
Ó ïàöèåíòîâ ñ ïîâûøåííîé ÷óâñòâèòåëüíîñòüþ ìîãóò âîçíèêàòü èçìåíåíèÿ ôóíêöèîíàëüíîé àêòèâíîñòè ïî÷åê, êîòîðûå îáóñëîâëèâàþòñÿ óãíåòåíèåì àêòèâíîñòè ðåíèí-àíãèîòåíçèíîâîé ñèñòåìû. Íå ñëåäóåò ïðîâîäèòü ëå÷åíèå ñ ïîìîùüþ èíãèáèòîðîâ ÀÏÔ è àíòàãîíèñòîâ ðåöåïòîðîâ àíãèîòåíçèíà II (ÀÒ1-ïîäòèï) ó ïàöèåíòîâ, ôóíêöèÿ ïî÷åê êîòîðûõ çàâèñèò îò àêòèâíîñòè ðåíèí-àíãèîòåíçèí-àëüäîñòåðîíîâîé ñèñòåìû. Ýòî ìîæåò âûçâàòü îëèãóðèþ, ïðîãðåññèðóþùóþ àçîòåìèþ, èíîãäà — ÎÏÍ èëè ñìåðòü.
Äåòè. Áåçîïàñíîñòü è ýôôåêòèâíîñòü ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà ïðè ëå÷åíèè äåòåé íå áûëà óñòàíîâëåíà.
Ïåðèîä áåðåìåííîñòè èëè êîðìëåíèÿ ãðóäüþ. Ó÷èòûâàÿ ìåõàíèçì äåéñòâèÿ àíòàãîíèñòîâ ðåöåïòîðîâ àíãèîòåíçèíà II, íåëüçÿ èñêëþ÷èòü ðèñê äëÿ ïëîäà. Áûëî ïîêàçàíî, ÷òî ïðèìåíåíèå èíãèáèòîðîâ ÀÏÔ âî II è III òðèìåñòð áåðåìåííîñòè ìîæåò âûçâàòü ïîðàæåíèå è ãèáåëü ïëîäà. Ïîäîáíî äðóãèì ïðåïàðàòàì, äåéñòâóþùèì íåïîñðåäñòâåííî íà ðåíèí-àíãèîòåíçèí-àëüäîñòåðîíîâóþ ñèñòåìó, Âàëücàêîð íå ðåêîìåíäîâàíî ïðèìåíÿòü â ïåðèîä áåðåìåííîñòè.
Íå èçâåñòíî, ïðîíèêàåò ëè âàëñàðòàí â ãðóäíîå ìîëîêî, ïîýòîìó Âàëücàêîð íå ðåêîìåíäóþò ïðèíèìàòü â ïåðèîä êîðìëåíèÿ ãðóäüþ.
Ñïîñîáíîñòü âëèÿòü íà ñêîðîñòü ðåàêöèè ïðè óïðàâëåíèè òðàíñïîðòíûìè ñðåäñòâàìè èëè ðàáîòå ñ äðóãèìè ìåõàíèçìàìè. Êàê è â ñëó÷àå ïðèìåíåíèÿ äðóãèõ ãèïîòåíçèâíûõ ñðåäñòâ, âî âðåìÿ ëå÷åíèÿ Âàëücàêîðîì ðåêîìåíäóåòñÿ ïðèäåðæèâàòüñÿ îñòîðîæíîñòè ïðè óïðàâëåíèè òðàíñïîðòíûìè ñðåäñòâàìè è ðàáîòå ñ ìåõàíèçìàìè.
Âçàèìîäåéñòâèÿ ïðåïàðàòà Âàëüñàêîð
Ïàöèåíòàì ïîñëå ïåðåíåñåííîãî èíôàðêòà ìèîêàðäà Âàëücàêîð ìîæíî ïðèíèìàòü ñî÷åòàííî ñ äðóãèìè ïðåïàðàòàìè, íàïðèìåð òðîìáîëèòè÷åñêèìè, àöåòèëñàëèöèëîâîé êèñëîòîé, áëîêàòîðàìè β-àäðåíîðåöåïòîðîâ èëè ñòàòèíàìè.
Ïðè ñî÷åòàííîì ïðèìåíåíèè Âàëücàêîðà ñ êàëèéñáåðåãàþùèìè äèóðåòèêàìè (òàêèìè êàê ñïèðîíîëàêòîí, òðèàìòåðåí, àìèëîðèä), ïðåïàðàòàìè êàëèÿ èëè ñîëåâûìè çàìåñòèòåëÿìè, â êîòîðûõ ñîäåðæèòñÿ êàëèé, ìîæåò ïðîèñõîäèòü ïîâûøåíèå êîíöåíòðàöèè êàëèÿ â ñûâîðîòêå êðîâè.
Ïðèçíàêè êëèíè÷åñêè çíà÷èìîãî âçàèìîäåéñòâèÿ Âàëücàêîðà ñ äðóãèìè ïðåïàðàòàìè íå îòìå÷åíû.  êëèíè÷åñêèõ èññëåäîâàíèÿõ èçó÷àëè òàêèå ïðåïàðàòû, êàê öèìåòèäèí, âàðôàðèí, ôóðîñåìèä, äèãîêñèí, àòåíîëîë, èíäîìåòàöèí, ãèäðîõëîðîòèàçèä, àìëîäèïèí, ãëèáåíêëàìèä.
Ïîñêîëüêó Âàëücàêîð íå ïîäâåðãàåòñÿ ñóùåñòâåííîìó ìåòàáîëèçìó, òî ìàëîâåðîÿòíî, ÷òî âîçíèêíóò êëèíè÷åñêè çíà÷èìûå âçàèìîäåéñòâèÿ â âèäå ìåòàáîëè÷åñêîé èíäóêöèè èëè èíãèáèðîâàíèÿ ñèñòåìû öèòîõðîìà Ð450. Âàëñàðòàí õîðîøî ñâÿçûâàåòñÿ ñ áåëêàìè ïëàçìû êðîâè, íî â èññëåäîâàíèÿõ in vitro íå îòìå÷åíî êàêèõ-ëèáî âçàèìîäåéñòâèé íà ýòîì óðîâíå ñ ìîëåêóëàìè, êîòîðûå òàê æå õîðîøî ñâÿçûâàþòñÿ ñ áåëêàìè (äèêëîôåíàê, ôóðîñåìèä èëè âàðôàðèí).
Ïåðåäîçèðîâêà ïðåïàðàòà Âàëüñàêîð, ñèìïòîìû è ëå÷åíèå
Ñîîáùåíèÿ íå ïîñòóïàëè.
Ïðè ïåðåäîçèðîâêå âîçìîæíà âûðàæåííàÿ àðòåðèàëüíàÿ ãèïîòåíçèÿ. Åñëè îò ìîìåíòà ïðèåìà ïðîøëî íåìíîãî âðåìåíè, íåîáõîäèìî âûçâàòü ó áîëüíîãî ðâîòó. Ñòàíäàðòíûì ëå÷åíèåì ìîæåò áûòü â/â ââåäåíèå 0,9% ð-ðà íàòðèÿ õëîðèäà. Âàëñàðòàí íå óäàëÿåòñÿ èç îðãàíèçìà ïóòåì ãåìîäèàëèçà.
Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ ïðåïàðàòà Âàëüñàêîð
Ïðè òåìïåðàòóðå äî 30 °Ñ.
Ñïèñîê àïòåê, ãäå ìîæíî êóïèòü Âàëüñàêîð:
- Ìîñêâà
- Ñàíêò-Ïåòåðáóðã
Источник