Сиофор 1000 вред и польза
Клинико-фармакологическая группа
Пероральный гипогликемический препарат
Действующее вещество
– метформина гидрохлорид (metformin)
Форма выпуска, состав и упаковка
Сиофор 500
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| метформина гидрохлорид | 500 мг |
Вспомогательные вещества: гипромеллоза – 17.6 мг, повидон – 26.5 мг, магния стеарат – 2.9 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза – 6.5 мг, макрогол 6000 – 1.3 мг, титана диоксид (Е171) – 5.2 мг.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (12) – пачки картонные.
Сиофор 850
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, продолговатые, с двусторонней риской.
| 1 таб. | |
| метформина гидрохлорид | 850 мг |
Вспомогательные вещества: гипромеллоза – 30 мг, повидон – 45 мг, магния стеарат – 5 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза – 10 мг, макрогол 6000 – 2 мг, титана диоксид (Е171) – 8 мг.
15 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
15 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
15 шт. – блистеры (8) – пачки картонные.
Сиофор 1000
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, продолговатые, с клиновидным углублением “snap-tab” на одной стороне и риской на другой.
| 1 таб. | |
| метформина гидрохлорид | 1000 мг |
Вспомогательные вещества: гипромеллоза – 35.2 мг, повидон – 53 мг, магния стеарат – 5.8 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза – 11.5 мг, макрогол 6000 – 2.3 мг, титана диоксид (Е171) – 9.2 мг.
15 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
15 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
15 шт. – блистеры (8) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Гипогликемический препарат из группы бигуанидов. Обеспечивает снижение как базальной, так и постпрандиальной концентрации глюкозы в крови. Не стимулирует секрецию инсулина и поэтому не приводит к гипогликемии. Действие метформина, вероятно, основывается на следующих механизмах:
- снижение выработки глюкозы в печени из-за угнетения глюконеогенеза и гликогенолиза;
- повышение чувствительности мышц к инсулину и, следовательно, улучшение поглощения глюкозы на периферии и ее утилизации;
- угнетение всасывания глюкозы в кишечнике.
Метформин посредством своего действия на гликогенсинтетазу стимулирует внутриклеточный синтез гликогена. Повышает транспортную емкость всех известных до настоящего времени мембранных транспортных протеинов глюкозы.
Независимо от влияния на уровень глюкозы в крови, оказывает благоприятное действие на липидный обмен, приводит к снижению общего холестерина, холестерина низкой плотности и триглицеридов.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается примерно через 2.5 ч и при максимальной дозировке не превышает 4 мкг/мл. При приеме пищи всасывание уменьшается и слегка замедляется. Абсолютная биодоступность у здоровых пациентов составляет приблизительно 50-60%.
Распределение
Практически не связывается с белками плазмы. Средний Vd составляет 63-276 л. Накапливается в слюнных железах, мышцах, печени и почках. Проникает в эритроциты.
Выведение
Выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет >400 мл/мин. T1/2 составляет около 6.5 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При снижении функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина. Таким образом, T1/2 удлиняется и концентрация метформина в плазме повышается.
Показания
- сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с избыточной массой тела при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок.
Возможно применение в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими препаратами и инсулином.
Противопоказания
- диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома;
- почечная недостаточность или нарушение почечной функции (КК <60 мл/мин);
- острые состояния, способные оказать негативное влияние на функцию почек (например, дегидратация, тяжелое инфекционное заболевание);
- внутрисосудистое введение йодсодержащего контрастного вещества;
- острые или хронические заболевания, способные вызвать тканевую гипоксию (например, сердечная или дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок);
- печеночная недостаточность;
- лактацидоз (в т.ч. в анамнезе);
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- острая алкогольная интоксикация, хронический алкоголизм;
- соблюдение низкокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);
- детский возраст до 10 лет.
- повышенная чувствительность к метформину или другим компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат у детей в возрасте от 10 до 12 лет; у пациентов старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактацидоза.
Дозировка
Препарат следует принимать внутрь во время или после еды.
Доза и режим приема препарата, а также продолжительность лечения устанавливаются лечащим врачом в зависимости от уровня глюкозы в крови.
Взрослые
Монотерапия
Рекомендуемая начальная доза составляет 500 мг (1 таб. препарата Сиофор 500 или 1/2 таб. препарата Сиофор 1000) 1-2 раза/сут или 850 мг (1 таб. препарата Сиофор 850) 1 раз/сут.
Через 10-15 дней после начала приема препарата возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от уровня глюкозы в крови до средней суточной дозы: 3-4 таб. препарата Сиофор 500, 2-3 таб. препарата Сиофор 850 или 2 таб. препарата Сиофор 1000. Постепенное увеличение дозы уменьшает количество нежелательных эффектов со стороны ЖКТ.
Максимальная доза составляет 3000 мг/сут в 3 приема (6 таб. препарата Сиофор 500 или 3 таб. препарата Сиофор 1000).
Для пациентов, которым назначены высокие дозы (2000-3000 мг/сут) возможна замена 2 таб. препарата Сиофор 500 на 1 таб. препарата Сиофор 1000.
При переводе пациента на лечение препаратом Сиофор с терапии другим противодиабетическим лекарственным препаратом следует прекратить прием последнего и начать принимать препарат Сиофор в указанных выше дозах.
Комбинированное применение с инсулином
Препарат Сиофор и инсулин можно комбинировать для улучшения гликемического контроля. Стандартная начальная доза составляет 500 мг (1 таб. препарата Сиофор 500 или 1/2 таб. препарата Сиофор 1000) 1-2 раза/сут или 850 мг (1 таб. препарата Сиофор 850) 1 раз/сут, с постепенным повышением дозы с интервалом приблизительно в одну неделю до средней суточной дозы 3-4 таб. препарата Сиофор 500, 2 таб. препарата Сиофор 1000 или 2-3 таб. препарата Сиофор 850; дозу инсулина определяют на основании концентрации глюкозы в крови.
Максимальная доза составляет 3000 мг/сут в 3 приема.
Вследствие возможного нарушения функции почек у пациентов пожилого возраста дозу препарата Сиофор подбирают с учетом концентрации креатинина в плазме крови. Необходима регулярная оценка функционального состояния почек.
Дети в возрасте от 10 до 18 лет
Монотерапия и комбинированное применение с инсулином
Стандартная начальная доза составляет 500 мг (1 таб. препарата Сиофор 500 или 1/2 таб. препарата Сиофор 1000) 1 раз/сут или 850 мг (1 таб. препарата Сиофор 850) 1 раз/сут.
Через 10-15 дней после начала приема препарата возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от уровня глюкозы в крови. Постепенное увеличение дозы уменьшает количество нежелательных эффектов со стороны ЖКТ.
Максимальная доза для детей составляет 2000 мг/сут (4 таб. препарата Сиофор 500 или 2 таб. препарата Сиофор 1000) в 2-3 приема.
Дозу инсулина определяют на основании уровня глюкозы в крови.
Побочные действия
Возможные побочные эффекты при применении препарата приведены в зависимости от частоты возникновения: часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.
Со стороны нервной системы: часто – нарушение вкуса.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, “металлический” привкус во рту, отсутствие аппетита, диарея, боли в животе. Эти нежелательные явления часто возникают в начале терапии и в большинстве случаев проходят самопроизвольно. Для предотвращения появления симптомов дозу препарата рекомендуется распределять на 2-3 приема во время или после еды. Постепенное увеличение дозы уменьшает вероятность появление нежелательных эффектов со стороны ЖКТ.
Аллергические реакции: очень редко – кожные реакции (например, гиперемия, зуд, крапивница).
Со стороны обмена веществ: очень редко: – лактацидоз (требует прекращения лечения). При длительном применении наблюдается уменьшение всасывания витамина В12 и снижение его концентрации в плазме крови. Это следует учитывать при наличии у пациента мегалобластной анемии.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: отдельные сообщения – обратимые нарушения функции печени, выражающиеся в повышении активности печеночных трансаминаз, или гепатит, проходящие после прекращения приема метформина.
Передозировка
При применении метформина в дозах до 85 г гипогликемии не наблюдалось.
Симптомы: при значительной передозировке возможно развитие лактацидоза, симптомами которого являются выраженная слабость, респираторные нарушения, сонливость, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, гипотермия, снижение АД, рефлекторная брадиаритмия. Могут отмечаться боли в мышцах, спутанность и потеря сознания.
Лечение: рекомендуется немедленная отмена препарата и экстренная госпитализация. Наиболее эффективный метод удаления лактата и метформина из организма – гемодиализ.
Лекарственное взаимодействие
Противопоказанные комбинации
Внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных препаратов у пациентов с сахарным диабетом может осложниться почечной недостаточностью, вследствие чего метформин кумулирует и повышается риск развития лактацидоза. Применение препарата Сиофор следует отменить за 48 ч до проведения и не возобновлять ранее чем через 2 дня после рентгенологического исследования с использованием йодсодержащих контрастных препаратов при условии нормальной концентрации сывороточного креатинина.
Нерекомендуемые комбинации
Риск развития лактацидоза увеличивается при острой алкогольной интоксикации или одновременном применении с этанолсодержащими препаратами, особенно на фоне соблюдения диеты или нарушения питания, а также печеночной недостаточности.
Комбинации, требующие осторожности
Одновременное применение метформина с даназолом может привести к развитию гипергликемического эффекта. При необходимости лечения даназолом и после прекращения его применения требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы в крови.
При одновременном применении с пероральными контрацептивными препаратами, эпинефрином, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, никотиновой кислоты возможно повышение концентрации глюкозы в крови.
Нифедипин повышает абсорбцию, Cmax в плазме крови метформина, пролонгирует его выведение.
Катионные препараты (амилорид, морфин, прокаинамид, хинидин, ранитидин, триамтерен, ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить Cmax метформина в плазме крови.
Циметидин замедляет выведение препарата, вследствие чего увеличивается риск развития лактацидоза.
Метформин уменьшает Cmax и Т1/2 фуросемида.
Метформин может ослабить действие непрямых антикоагулянтов.
Глюкокортикоиды (для системного и местного применения), бета-адреномиметики и диуретики обладают гипергликемической активностью. Следует более тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости дозу метформина следует скорректировать на период одновременного применения и после отмены этих препаратов.
Ингибиторы АПФ и другие антигипертензивные лекарственные препараты могут снижать содержание глюкозы в крови. При необходимости доза метформина может быть скорректирована.
При одновременном применении препарата Сиофор с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно усиление гипогликемического действия.
Особые указания
Лактацидоз – серьезное патологическое состояние, встречающееся крайне редко, связанное с накоплением в крови молочной кислоты, причиной которого может стать кумуляция метформина. Описанные случаи развития лактацидоза у пациентов, получавших метформин, наблюдались преимущественно у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью. Профилактика лактацидоза предполагает определение всех сопутствующих факторов риска, таких как декомпенсированный диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с гипоксией. При подозрении на развитие лактацидоза рекомендуется немедленная отмена препарата и экстренная госпитализация.
Поскольку метформин выводится почками, следует определять концентрацию креатинина в плазме крови перед началом лечения, а затем регулярно. Особую осторожность следует соблюдать в тех случаях, когда возникает риск нарушения функции почек, например, в начале терапии антигипертензивными препаратами, диуретиками или НПВС.
Лечение препаратом Сиофор необходимо временно заменить терапией другими гипогликемическими препаратами (например, инсулином) за 48 ч до и 48 ч после проведения рентгенологического исследования с в/в введением йодсодержащих контрастных веществ.
Применение препарата Сиофор необходимо прекратить за 48 ч до плановой хирургической операции под общим наркозом, со спинальной или эпидуральной анестезией. Продолжить терапию следует после возобновления перорального питания или не ранее чем через 48 ч после хирургического вмешательства при условии подтверждения нормальной почечной функции.
Сиофор не заменяет диету и ежедневные физические упражнения – эти виды терапии необходимо сочетать в соответствии с рекомендациями врача. Во время лечения препаратом Сиофор всем пациентам следует придерживаться диетического питания с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациенты с избыточной массой тела должны соблюдать низкокалорийную диету.
Стандартные для больных сахарным диабетом лабораторные исследования необходимо проводить регулярно.
Перед применением препарата Сиофор у детей в возрасте от 10 до 18 лет следует подтвердить диагноз сахарного диабета 2 типа.
В ходе одногодичных контролируемых клинических исследований влияния метформина на рост и развитие, а также половое созревание детей не наблюдалось, данные по этим показателям при более длительном применении отсутствуют. В связи с этим рекомендуется тщательный контроль соответствующих параметров у детей, получающих метформин, особенно в препубертатный период (10-12 лет).
Монотерапия препаратом Сиофор не приводит к гипогликемии, однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении препарата с инсулином или производными сульфонилмочевины.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Применение препарата Сиофор не вызывает гипогликемию, поэтому не влияет на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов.
При одновременном применении препарата Сиофор с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид) возможно развитие гипогликемических состояний, поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими потенциально опасными видами деятельности, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Пациентку следует предупредить о необходимости поставить в известность врача в случае наступления беременности. При планировании или наступлении беременности у пациентки с сахарным диабетом 2 типа препарат следует отменить, с помощью инсулинотерапии нормализовать или максимально приблизить к норме уровень глюкозы в крови, чтобы снизить риск развития дефектов у плода вследствие патологических эффектов гипергликемии.
Метформин проникает в молоко лабораторных животных. Аналогичные данные для человека отсутствуют, поэтому следует принять решение о прекращении грудного вскармливания либо об отмене препарата Сиофор с учетом необходимости применения препарата у матери.
Применение в детском возрасте
Применение препарата противопоказано у детей в возрасте до 10 лет.
С осторожностью следует применять препарат у детей в возрасте от 10 до 12 лет.
При нарушениях функции почек
Препарат противопоказан при почечной недостаточности или нарушении почечной функции (КК <60 мл/мин);.
При нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при печеночной недостаточности.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью следует применять препарат у пациентов старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактацидоза.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.
Описание препарата СИОФОР 1000 основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник
Препараты от диабета часто принимают для снижения веса, так как они способны уменьшать концентрацию глюкозы в крови и ее всасывание в желудочно-кишечном тракте. Однако такая практика может нанести серьезный вред здоровью.
Александр Тушкин / «Здоровье-инфо»
Диабетические лекарства, которые принимают для похудения, относятся к группе бигуанидов. Действие препаратов этой группы основано на уменьшении выработки глюкозы печенью при одновременном увеличении потребления глюкозы мышцами. Базовым компонентом этих лекарств является метформин. Наибольшей популярностью пользуется Сиофор и Глюкофаж, международное название этих лекарств – Метформин.
Впервые метформин был описан в научной литературе в 1922 году. На протяжении многих лет к этому веществу периодически вспыхивал медицинский интерес – ему приписывали различные лечебные свойства, в том числе бактериостатический, противовирусный, противомалярийный и даже обезболивающий эффект. В 1957 году французский диабетолог Жан Стерн исследовал сахароснижающую активность метформина и придумал название для нового лекарства «Глюкофаг» (пожиратель глюкозы). Через год препарат появился на полках аптек Лондона.
За десятилетия клинических испытаний медики по достоинству оценили метформин для лечения сахарного диабета 2 типа. Метформин считается единственным антидиабетическим препаратом, который способен снизить смертность от сердечно-сосудистых заболеваний при сахарном диабете 2 типа, например, при подтвержденном диагнозе атеросклероза коронарных артерий. Результаты Проспективного британского исследования в 1998 году показали, что применение метформина снижает риск сердечно-сосудистых осложнений сахарного диабета на 32%, количество летальных исходов из-за диабета – на 42%, общую смертность – на 36%, инфаркта миокарда – на 39% и инсульта – на 41%. За эти достоинства Всемирная организация здравоохранения внесла метформин в список важнейших лекарств.
Как работает метформин
При диабете 2 типа основную роль играет инсулинорезистентность (пониженная чувствительность к инсулину) и нарушение секреции инсулина клетками поджелудочной железы. Инсулин является своего рода «паролем», без которого глюкоза не может проникнуть внутрь клетки. Сахар остается в крови невостребованным, а больной продолжает налегать на углеводистую пищу, так как клетки так и не насытились глюкозой. Образуется жир, который еще больше препятствует проникновению инсулина и глюкозы в клетки. Больной резко набирает вес.
Основное действие метформина направлено на устранение инсулинорезистентности клеток печени и периферических тканей. Метформин повышает чувствительность инсулиновых рецепторов и почти полностью подавляет свойство инсулина к накоплению жировых отложений. В печени метформин снижает процессы образования глюкозы и гликогена. Метформин активизирует сенсор питательных веществ и энергии АМФ-активируемую протеинкиназу, за счет этого уровень сахара в крови снижается. Уменьшается скорость усвоения углеводов из пищеварительного тракта. А в качестве препарата для похудения метформин важен тем, что повышает концентрацию свободных жирных кислот (СЖК) и глицерина в плазме крови, откуда она потом транспортируется в мышцы для утилизации. Другими словами, ускоряется липолиз (сжигание жира).
Регулярный прием метформина для похудения снижает аппетит, что приводит к уменьшению потребления пищи. У больного падает концентрация глюкозы в крови, и уменьшается масса тела.
Противопоказания
Необходимо понимать, что лекарства, содержащие метформин, являются очень серьезными препаратами, так как регулируют важный для жизни механизм – энергетический обмен. Бигуаниды назначаются только в том случае, если у пациента выявлены длительные состояния гипергликемии и связанной с ней полиурии, и это не поддается коррекции с помощью физических нагрузок и лечебных диет. А для больных диабетом 1 типа и здоровых людей с небольшим избытком массы тела метформин просто опасен.
О побочных эффектах приема Сиофора (Глюкофажа) для похудения вам хорошо расскажут… бодибилдеры из нефрологических отделений городских больниц. Они пьют серьезные лекарства для уменьшения уровня подкожного жира. Дело в том, что метформин в рекомендуемой терапевтической дозировке практически не помогает сбросить вес. Для достижения видимого эффекта необходимо потреблять ударные дозировки, что чревато заболеваниями почек. В сочетании с физическими нагрузками метформин гарантированно вызывает лактоацидоз. Пациентам с таким диагнозом требуется немедленная госпитализация. Также повышается риск гипогликемии.
В 2009 году Американское агентство по контролю над качеством пищи и лекарств опубликовало результаты исследований действия метформина на поджелудочную железу. Оказалось, что длительный прием препарата приводит к острому панкреатиту, что сравнимо с состоянием органа у хронического алкоголика.
Побочные эффекты приема метформина для похудения похожи на традиционные симптомы отравления: диарея, тошнота, повышение температуры, кишечные колики, существенное снижение работоспособности. В случае передозировки возможен и смертельный исход.
Источник