Вред и польза от диклофенака

Показания и действие лекарственного средства

Препарат Диклофенак (diklofenak) применяется при следующих состояниях:

• болевом синдроме легкой и средней степени при невралгиях, миалгиях, мигренях, аднекситах, проктитах
• болезнях, связанных с нарушениями в опорно-двигательном аппарате, таких как артрит, остеохондроз, бурсит
• курсовом лечении инфекций и воспалительных ЛОР-заболеваний, сопровождающихся болью

Главный компонент diclofenac sodium, проникая к очагу воспаления, ингибирует синтез веществ-простагландинов, образующихся при лихорадочных состояниях, болевом синдроме, воспалениях. В результате действия медикамента нормализуется температура тела, уходит дискомфорт в проблемных участках организма.

Пользой Диклофенака является быстрое устранение болевого синдрома и улучшение общего состояния человека. Препарат эффективен даже в небольших дозировках, поэтому специалисты рекомендуют начинать прием с таблеток по 25 г действующего вещества. При несильных болевых ощущениях можно использовать гель или крем Диклофенак, который следует наносить на проблемный участок, сустав трижды в сутки. Препарат в этих формах выпуска можно применять одновременно с таблетками, в состав которых входит diclofenac sodium.

Побочные эффекты

Препарат может вызывать целый ряд негативных эффектов со стороны организма:

• раздражение слизистой пищеварительного тракта
• диареи и запоры
• симптомы метеоризма
• цефалгии и мигрени
• депрессивные состояния и нервозность
• слабость и признаки дезориентации
• нарушения зрения
• высыпания на коже
• признаки нефротического синдрома
• спазм бронхов и отеки гортани
• артериальную гипертензию и экстрасистолии

Следует помнить, что лекарственное средство, выпускаемое в виде мази или геля, при длительном использовании также может привести к развитию побочных эффектов. При необходимости постоянного применения следует получить консультацию у специалиста. Врач поможет подобрать курс препаратов, более безопасных для организма.

Опасность препарата

Опасность Диклофенака кроется в большой вероятности развития побочного эффекта в той или иной системе организма человека. Риск проявления негативного действия увеличивается при длительном применении препарата или его приеме в больших дозировках.

Лекарство Диклофенак в таблетированной форме нередко приводит к серьезному нарушению слизистой пищеварительного тракта. На фоне приема могут развиваться язвенные процессы с перфорацией и кровотечением. Вред на организм человека заключается и в повышенном риске возникновения дисфункции печени (цирроза, некроза).

Инъекции препарата применяются для лечения острого болевого синдрома. Они способны помогать в короткий период. Диклофенак в уколах не вреден для пищеварительного тракта, но может привести к развитию инфильтрата, абсцессов и повреждения тканей.

Диклофенак в редких случаях может привести к возникновению анафилактического шока. При склонности организма к аллергическим проявлениям на лекарственные средства следует сообщить об этом лечащему врачу. При развитии признаков непереносимости необходимо прекратить прием Диклофенака.

Противопоказания к препарату

При обострении заболеваний органов пищеварения, сопровождающихся эрозивно-язвенными поражениями, Диклофенак опасен. Препарат может усугубить течение патологий, связанных с кроветворной системой, поэтому при наличии симптомов подобных нарушений он не применяется. Диклофенак противопоказан при «аспириновом» виде астмы, высокой чувствительности к входящим в состав веществам, беременности и детском возрасте. Во время грудного вскармливания медикамент использовать запрещено.

Читайте также: Инструкция к препарату Диклофенака

Диклофенак необходимо применять с осторожностью при анемиях, дисфункции сердца, гипертонии, склонности к отекам, нарушениях работы почек и печени, воспалении кишечника, диабете. У больных, имеющих кардиологические заболевания, на фоне приема лекарственного средства повышается риск возникновения инсульта.

О том вреден ли препарат при каком-либо нарушении со стороны сердечно-сосудистой системы, следует узнать у лечащего врача. В некоторых случаях лучше использовать аналог Диклофенака с другими действующими компонентами.

Источники:

Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/diclofenak__11520
ГРЛС: https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=5d8a978b-56fd-4465-bfa0-907ab6103f33&t=

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
30 шт. – банки темного стекла (1) – пачки картонные.
30 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.

Абсорбция – быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции на 1-4 ч и снижает Cmax на 40%. После перорального приема 25 мг Cmax 1.0 мкг/мл достигается через 2-3 ч. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы.

Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, не кумулирует.

Биодоступность – 50%. Связь с белками плазмы – более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость: Cmax в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. T1/2 из синовиальной жидкости 3-6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч). Взаимосвязь концентрации препарата в синовильной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена.

Метаболизм 50% активного вещества подвергается метаболизму во время “первого прохождения” через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 350 мл/мин, обьем распределения – 550 мл/кг, T1/2 из плазмы -2 ч. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко.

• заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в т.ч. с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит);
• болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль;
• в составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит);
• лихорадочный синдром.

• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);
• кровотечения из ЖКТ;
• “аспириновая” астма;
• нарушения кроветворения;
• нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия);
• беременность;
• детский возраст (до 6 лет);
• период лактации;
• гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП).

С осторожностью: анемия, бронхиальная астма, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность, алкоголизм, воспалительные заболевания кишечника, эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ вне обострения, сахарный диабет, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, пожилой возраст, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани.

Внутрь, не разжевывая, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды. Взрослым и подросткам с 15 лет – по 25-50 мг 2-3 раза/сут. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение в дозе 50 мг/сут. Максимальная суточная доза – 150 мг. Для детей (старше 6 лет) суточная доза до 2 мг/кг массы тела, разделенная на 2-3 приема.

При ювенильном ревматоидном артрите суточная доза может быть увеличена до 3 мг/кг массы тела.

Ориентировочный режим применения препарата представлен в таблице:

ЖКТ:

чаще 1% – абдоминальные боли, ощущение вздутия живота, диарея, тошнота, запор, метеоризм, повышение уровня “печеночных” ферментов, пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), желудочно-кишечное кровотечение;

реже 1% – рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость слизистых оболочек (в том числе рта), гепатит (возможно молниеносное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, изменение аппетита, панкреатит, холецистопанкреатит, колит.

Нервная система:

чаще 1% – головная боль, головокружение;

реже 1% – нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, общая слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха.

Органы чувств:

чаще 1 % – шум в ушах,

реже 1% – нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкуса, обратимое или необратимое снижение слуха, скотома.

Кожные покровы:

чаще 1% – кожный зуд, кожная сыпь;

реже 1% – алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, мелкоточечные кровоизлияния.

Мочеполовая система:

чаще 1% – задержка жидкости,

реже 1% – нефротический синдром, протеинурия, олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия

Органы кроветворения и иммунная система:

реже 1% – анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение течения инфекционных процессов (в том числе развитие некротического фасциита).

Дыхательная система:

реже 1% – кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмонит.

Сердечно-сосудистая система:

реже 1% – повышение артериального давления; застойная сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке.

Аллергические реакции:

реже 1% – анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит.

Симптомы: рвота, головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, у детей – миоклонические судороги, тошнота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, форсированный диурез. Гемодиализ малоэффективен.

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата. препаратов лития и циклоспорина.

Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) – риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).

Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.

Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.

Уменьшает эффект гипогликемических средств.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.

Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым повышая его токсичность.

В период лечения препаратом следует проводить систематический контроль периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови.

Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.