Есть ли польза от урсосана

Состав и форма выпуска

Капсулы – 1 капс.:

• урсодеоксихолевая кислота – 250 мг;

• вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный, титана диоксид, желатин.

В контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1, 5 или 10 упаковок.

Описание лекарственной формы

Белые, твердые, непрозрачные желатиновые капсулы. Содержимое капсул: белый или почти белый порошок, либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый порошок, спрессованный столбиком и распадающийся при надавливании.

Фармакокинетика

Урсодеоксихолевая кислота абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Cmax достигается через 1-3 ч и составляет при приеме внутрь 50 мг через 30, 60 и 90 мин – 3,8; 5,5 и 3,7 ммоль/л соответственно. Связывание с белками плазмы – до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер.

При систематическом приеме препарата Урсосан урсодеоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации урсодеоксихолевой кислоты в желчи.

Метаболизируется в печени в тауриновый и глициновый конъюгаты, которые секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся урсодеоксихолевой кислоты поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Фармакодинамика

Обладая высокой полярностью, урсодеоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, урсодеоксихолевая кислота образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран (гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ), стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксических мицелл – цитопротективный, гепатопротективный эффект.

Уменьшая концентрацию токсичных для печеночной клетки желчных кислот и стимулируя холерез с высоким содержанием бикарбонатов, урсодеоксихолевая кислота способствует разрешению внутрипеченочного холестаза – антихолестатический эффект. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь – гипохолестеринемический эффект. Повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи.

Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов – литолитический эффект. Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом – антифибротический эффект; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. Урсодеоксихолевая кислота регулирует нарушенные при патологии печени и других органов процессы апоптоза (старения и гибели клеток) – антиапоптотический эффект.

Показания к применению Урсосана

Препарат Урсосан назначают, если присутствуют:

• неосложненная желчно-каменная болезнь: билиарный сладж;

• растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре при невозможности их удаления хирургическим или эндоскопическим путем; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии;

• хронический активный гепатит;

• острый гепатит;

• токсические (в т.ч. лекарственные) поражения печени;

• алкогольная болезнь печени;

• неалкогольный стеатогепатит;

• первичный билиарный цирроз печени;

• первичный склерозирующий холангит;

• кистозный фиброз печени (муковисцидоз);

• атрезия внутрипеченочных желчных путей, врожденная атрезия желчного протока;

• дискинезии желчевыводящих путей;

• билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит;

• билиарный диспептический синдром (при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих путей);

• профилактика поражений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков.

Противопоказания к применению

• гиперчувствительность;

• рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;

• не функционирующий желчный пузырь;

• желчно-желудочно-кишечный свищ;

• острый холецистит;

• острый холангит;

• цирроз печени в стадии декомпенсации;

• печеночная и/или почечная недостаточность;

• обтурация желчевыводящих путей;

• острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков;

• эмпиема желчного пузыря.

Хотя Урсосан не имеет возрастных ограничений в применении, с осторожностью применяют капсулы препарата у детей в возрасте от 2 до 4 лет из-за возможного затруднения при их проглатывании.

Применение Урсосана при беременности и детям

Противопоказано во время беременности и период лактации.Детский возраст (соответствующих исследований холелитолитического эффекта УДХЛ от возраста у детей не проведено).

Побочные действия

Боль в спине, тошнота, рвота, диарея (может быть дозозависимой), запоры, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, аллергические реакции, обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция; редко – кальцинирование желчных камней.

Лекарственное взаимодействие

Антациды, содержащие алюминий и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию. Гиполипидемические ЛС (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.

Дозировка Урсосана

Урсосан принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды.

• Диффузные заболевания печени, желчно-каменная болезнь (холестериновые желчные камни и билиарный сладж) – непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе от 10 до 12-15 мг/кг (2-5 капс.). При диффузных заболеваниях печени суточная доза препарата Урсосан делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой. При желчно-каменной болезни вся суточная доза препарата Урсосан принимается однократно на ночь. Длительность приема для растворения камней – до полного растворения, плюс еще 3 мес. для профилактики рецидивов камнеобразования.

• При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите Урсосан принимают по 250 мг/сут (1 капс.) перед сном. Курс лечения – от 10-14 дней до 6 мес., при необходимости – до 2 лет.

• После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза Урсосан применяют по 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

• Токсические, лекарственные поражения печени, алкогольная болезнь печени и атрезия желчных путей – 10-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии – 6-12 мес. и более.

• Первичный билиарный цирроз – 10-15 мг/кг/сут (при необходимости – до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес. до нескольких лет.

• Первичный склерозирующий холангит – 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес. до нескольких лет.

• Неалкогольный стеатогепатит – 13-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес. до нескольких лет.

• Муковисцидоз – 20-30 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес. до нескольких лет или пожизненно.

Детям старше 2 лет Урсосан назначают индивидуально из расчета 10-20 мг/кг/сут.

Передозировка

Случаи передозировки урсодеоксихолевой кислотой не известны.

Источник

Печень часто сравнивают с биохимической лабораторией, действительно, этот орган выполняет разнообразные функции, среди которых синтез жизнен­но важных веществ и дезинтоксикация. Вместе с тем, проблема заболеваний печени и желчевыводящих путей с каждым годом становится все более актуальной. Вирусы, алкоголь и другие токсичные вещества, лекарственные средства – вот некоторые факторы, приводящие к развитию гепатита и цирроза печени. Несмотря на то что печень обладает способностью восстанавливаться, ее возможности к регенерации небезграничны. Гепатопротекторы повышают устойчивость клеток печени (гепатоцитов) к патологическим воздействиям и способствуют восстановлению их функций, при этом предпочтительнее лекарственное средство, влияющее сразу на несколько звеньев патологической цепи, которые запускаются заболеванием. Таковым является УРСОСАН от компании «ПРО. МЕД. ЦС Прага а.с.», в состав которого входит урсодеоксихолевая кислота (УДХК) – нетоксичная желчная кислота, синтезируемая в печени и являющаяся одним из естественных компонентов желчи. Оказывая воздействие на максимальное количество различных патогенетических механизмов при заболеваниях печени и желчевыводящих путей, УРСОСАН обеспечивает их эффективную защиту.

Во времена, когда врачи совершенствовали искусство диагностики, изучая внешний вид человека и особенности пульса, Гиппократ назвал желтуху симптомом заболевания печени, а желчь – одной из 4 жидкостей, влияющих на состояние здоровья.

Действительно, синдром холестаза (недостаточное выделение всех или основных компонентов желчи), который проявляется желтухой и кожным зудом, – один из основных при таких заболеваниях печени, как гепатит, цирроз, первичный склерозирующий холангит. Причиной развития холестаза может быть ряд состояний, связанных как с поражением гепатоцитов, так и желчевыводящей системы. Народная мудрость гласит: «Клин клином вышибают», – вот и врачеватели древности (среди которых и Авиценна) лечили заболевания печени с помощью медвежьей желчи. И, как оказалось, – были правы!

Около 100 лет назад исследования показали, что в медвежьей желчи превалирует УДХК, которая у человека входит в состав желчных кислот лишь в незначительном количестве – не более 4-5%. При дополнительном приеме это вещество становится основным компонентом желчи (более 60% после 3 мес применения), тогда УДХК проявляет свои особенности при заболеваниях печени, сопровождаемых синдромом холестаза, кроме того, она растворяет холестериновые желчные камни при желчнокаменной болезни.

Хотя в загадках природы всегда есть место нераскрытым тайнам, секрет УДХК был разгадан около 50 лет назад, когда ученые впервые синтезировали это вещество. Фармакологическое действие УДХК связывают с ее способностью вытеснять токсичные желчные кислоты, снижать насыщенность желчи холестерином, уменьшать холестаз, проявлять иммуномодулирующую активность и оказывать прямое цитопротекторное действие.

Многие свойства УДХК, известные нашим предкам (медвежью желчь активно использовали в Древней Японии и Китае), были подробно изучены и воплощены в препарате УРСОСАН от компании «ПРО.МЕД. ЦС Прага а.с.», производящемся в соответствии с требованиями GMP. Поскольку эффективность УДХК была доказана результатами 2500 научных исследований, диапазон применения этого препарата расширялся по мере накопления клинических данных.

Открытие новых возможностей УРСОСАНА во многом определило универсальность его применения в гепатологии: при хроническом вирусном гепатите (типов В, С), токсических поражениях печени различного генеза (в том числе алкогольного), дискинезии желчевыводящих путей, рефлюксном билиарном гастрите и эзофагите, гепатопатии беременных, муковисцидозе, желчнокаменной болезни. Это лекарственное средство применяют также в терапии первичного склерозирующего холангита и первичного билиарного цирроза печени – заболеваний, представляющих значительные трудности при диагностике и лечении.

Каждый гепатопротектор имеет свою изюминку – особенность механизма действия, выделяющая его среди других. Выбор препарата УРСОСАН в качестве гепатопротектора объясняется его способностью эффективно влиять одновременно на несколько звеньев патогенеза: УДХК уменьшает содержание токсичных субстанций в гепатоците, встраивается в клеточную мембрану и способствует ее восстановлению, оказывает противовоспалительное действие, которое приравнивается по силе к преднизолоноподобному, а также блокирует нежелательное развитие соединительной ткани (Яковенко Э.П., 2008).

УДХК потенцирует противовирусный эффект интерферона при лечении вирусного гепатита, повышая его с 33,0 до 56,5% (Regenstein T., 1994), снижает частоту рецидивов вирусного гепатита С в 2 раза (Буевиров А.О., 1997, 2003; Рейзис А.Н., 2003). Употребление алкоголя является второй по частоте причиной развития хронических диффузных поражений печени (после вирусов).

Сейчас накоплено много фактического материала, свидетельствующего об эффективности УРСОСАНА в профилактике и лечении алкогольных поражений печени.

Положительный эффект при применении УРСОСАНА отмечают у 92,7% пациентов (Преображенский В.Н., 1997; Дегтярева И.И, Скрыпник И.Н., 2004): уменьшается выраженность астенического синдрома, диспепсии, кожный зуд, снижается холестаз, а уменьшение гепатомегалии происходит в 3 раза быстрее.

Применение УРСОСАНА у пациентов с алкогольной болезнью печени обеспечивает стабилизацию печеночных проб (Катаев С.С., 1996). Однако для того чтобы лечение было максимально эффективным, пациенты должны полностью отказаться от употребления алкоголя.

УРСОСАН обладает такими эффектами:

• гепатопротекторный (стабилизирует мембрану клеток печени и повышает устойчивость к повреждающим факторам);
• антихолестатический и холеретический (увеличивает пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник);
• иммуномодулирующий (уменьшает продукцию аутоантител и способствует снижению иммунопатологических реакций);
• литолитический (растворяет холестериновые камни и предупреждает образование новых);
• гипохолестеринемический (уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и снижения секреции в желчь);
• антиапоптический (уменьшает запрограммированную гибель клеток печени);
• антифибротический (уменьшает синтез соединительной ткани в печени).

Продолжительность курса лечения (Яковенко Э.П., 2008):

• хронический вирусный гепатит типов В и С – ежедневно в течение 2-6 мес;
• желчнокаменная болезнь – ежедневно в течение 8-18 мес;
• хронические холестатические заболевания печени (первичный склерозирующий холангит, первичный билиарный цирроз) – ежедневно на протяжении 2-3 лет и более.

Таким образом, средняя доза препарата – 10-15 мг/кг (2-3 капсулы) в сутки, а продолжительность курса лечения при хронической патологии гепатобилиарной системы – от 2 мес до нескольких лет, а для достижения оптимального результата важна непрерывность и длительность курса лечения.

УРСОСАН почти не проявляет побочных эффектов, поэтому его можно применять на протяжении продолжительного периода как у взрослых, так и у детей в возрасте от 3 лет. Это особенно важно, поскольку лечение первичного склерозирующего холангита и первичного билиарного цирроза печени – пожизненное. Обладая оптимальным соотношением цена/качество, этот препарат пользуется заслуженным спросом у потребителя.

Сегодня УРСОСАН становится еще более доступным, ведь кризис не может служить оправданием того, что пациенты останутся без необходимого лечения. Теперь в аптеках появился УРСОСАН в новой экономичной упаковке, № 100, что повысит приверженность пациентов к лечению.

Это лекарственное средство, проявляющее разнообразные эффекты, практически незаменимо в лечении заболеваний печени и желчевыводящих путей.

Ольга Солошенко

Источник