Фенобарбитал что это такое вред и польза
Что такое Фенобарбитал?
В 1902 году в Германии было получено первое вещество из данной группы. А в 1904 году был создан Фенобарбитал, его синтезировали для получения успокоительного и снотворного препарата. Через 10 лет лекарство было выпущено на фармацевтический рынок и носило название Люминал. До середины XX века — это вещество было самым популярным среди снотворных препаратов, после его вытеснили снотворные нового поколения, которые были производными бензодиазепинов. Очень долго имел Фенобарбитал применение как снотворного, но после были установлены и его противосудорожные свойства.
Фенобарбитал наркотик – действие и эффект
Самый сильный эффект от употребления лекарства достигается через час. Человек после применения такого препарата становится чрезмерно сонливым. Если применять его в лечебных дозах по назначению врача, зависимости он не вызывает. Но если доза будет превышена, то у человека начнётся ощущение подъема жизненных сил. Пациент начнет испытывать ощущение превосходства над другими людьми и станет забывать о трудностях, которые происходят в его жизни.
Когда действие наркотика ослабевает, начинается очень сильная сонливость, состояние апатии и абсолютное равнодушие к тому, что происходит вокруг. Вещество не дает чувства эйфории, как многие аптечные наркотики. Его действие от них сильно отличается. Популярен этот препарат среди наркоманов благодаря своей доступности. При этом человек хочет забыть всё, что с ним происходит сейчас и немного отойти от обстановки, которая его окружает. Лекарство действует, как седативное снотворное средство, а противосудорожный эффект происходит из-за воздействия на центральную нервную систему. При этом начинается снижение возбуждённого состояния, так как в ЦНС начинает передаваться меньше импульсов. Другими словами лекарство угнетает нервную систему, поэтому его применяют при:
- эпилепсии;
- параличах;
- судорогах;
- алкоголизме;
- проблемах со сном.
Зависимость от Фенобарбитала – развитие и признаки
Серьёзная зависимость развивается после постоянного употребления препарата на протяжении нескольких недель. У человека начинаются серьезные проблемы со сном и он может совсем не засыпать. Когда начинаются эти проявления, зависимому необходимо увеличивать дозу. Состояние передозировки и отравление Фенобарбиталом грозит жизни человека, потому что это вещество имеет свойство копиться в тканях организма. От этого начинается серьезное отравление и может начаться остановка дыхания. Сон, который происходит под действием вещества не похож на обычный физиологический сон.
Признаки злоупотребления Фенобарбитала
При передозировке человек будет видеть страшные кошмары, он будет уставшим и разбитым. Также у наркомана начинается угнетение продолговатого мозга. Наркотик похож на сыворотку правды, употребление которой приводит к серьезным последствиям:
- проблемам с дыханием;
- уменьшению чувствительности кожи;
- заиканию и невнятной речи;
- снижению артериального давления,
- снижению пульса;
- проблемам с мочеполовой системой;
- сильным снижением температуры.
Не знаете, как начать разговор?
Запишитесь на бесплатную консультацию к наркологу
8 (800) 775-06-62
КРУГЛОСУТОЧНО. АНОНИМНО
Последствия злоупотребления Фенобарбиталом
При назначении Фенобарбитала в лечебных целях обычно вещества не вызывают зависимости. Вопреки бытующему мнению он не является главным помощником при лечении эпилепсии. Сообщество врачей приняло решение ограничить применение данного препарата. Потому что долгое использование этого вещества вызывает серьезную зависимость, которую очень тяжело лечить. После употребления данного препарата у человека начинается период ломки. Это вещество очень дёшево стоит и долго действует, но при постоянном употреблении у человека начнутся проблемы:
- с памятью,
- с концентрацией,
- с переменами в поведении.
Употребление этого препарата провоцирует проблемы в психологическом формировании детей. Обычно этот наркотик используют с другими аптечными лекарствами наркотиками и алкоголем. Но смешивание его с другими допингами влечет к серьезным отклонениям в психологическом состоянии. У человека очень сильно меняется поведение. Период ломки вызывает постоянное возбуждение нервной системы из-за этого человек начинает быть очень агрессивным, действия он перестаёт контролировать и может быть опасными для окружающих его людей, как родных, так и просто тех, кто оказался поблизости.
Зависимый находится в состоянии бессонницы. Если при этом используются другие лекарственные препараты, которые помогут заснуть — человек будет испытывать жуткие кошмары.
Лечение зависимости от Фенобарбитала
Если человек долго сидел на этом аптечном наркотике и резко отменил его применение, у него начнутся серьезные последствия: судороги, рвота, тошнота, быстрая потеря веса. Поэтому необходимо прекращать употребление данного наркотика только с помощью опытного квалифицированного нарколога.
При процедурах детоксикации человеку назначат активный диурез совместно с внутривенными уколами натрия гидрокарбоната. Эти вещества помогут. Кроме этого нужно будет использовать лекарства, которые нормализуют артериальное давление и восстанавливают вентиляцию в легких. Для того, чтобы в нормальном состоянии была сердечно-сосудистая система и для предотвращения падения артериального давления используется норадреналин и адреналин.
Если вам необходимо лечение от аптечных наркотиков, звоните по телефону горячей линии. Наши специалисты смогут вам помочь.
Источник
Фенобарбита́л (также известен под торговой маркой «Люминал») — противоэпилептическое лекарственное средство из группы барбитуратов. Является производным барбитуровой кислоты, оказывает неизбирательное угнетающее действие на центральную нервную систему путём повышения чувствительности ГАМК-рецепторов к гамма-аминомасляной кислоте и увеличения тока ионов Cl− через каналы рецепторов.
Производные барбитуровой кислоты и, прежде всего, фенобарбитал, до недавнего времени были основными в лечении эпилепсии, однако сейчас не относятся к препаратам первого ряда из-за выраженного успокаивающего (седативного) действия. Тем не менее, данный препарат входит в список важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения[1], а также в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, утверждённый распоряжением Правительства Российской Федерации от 07.12.2011 № 2199-р.[2]
Оборот фенобарбитала в настоящее время ограничен, конвенцией о психотропных веществах фенобарбитал включён в список IV. Лекарства, содержащие фенобарбитал, запрещены к ввозу в некоторые страны (например в США, ОАЭ и Литву). Постановлением Правительства РФ от 4 февраля 2013 г. № 78 фенобарбитал внесён в Перечень наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации (Список III — психотропные вещества, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля).
Фенобарбитал является основной составляющей широко распространённых в странах бывшего СССР валокордина и корвалола, а также андипала.
История открытия[править | править код]
Компания Bayer выпустила фенобарбитал в продажу в 1912 году под торговым названием Luminal. Новый барбитурат был синтезирован германским химиком Эмилем Фишером в 1904 году, спустя 2 года после синтеза первого барбитурата — барбитала. Люминал оставался общепринятым седативным и снотворным средством вплоть до появления бензодиазепинов в 1950-х годах.
Физические свойства[править | править код]
Белый кристаллический порошок слабогорького вкуса, без запаха. Очень мало растворим в холодной воде, трудно — в кипящей (1:40), легко растворим в спирте и растворах щелочей.
Синтез фенобарбитала[править | править код]
Общая информация[править | править код]
Обычно фенобарбитал рассматривают как снотворное средство. Действительно, он оказывает выраженное снотворное действие и находит применение при расстройствах сна. Однако в настоящее время наибольшее значение этот препарат имеет как антиконвульсант.
В малых дозах фенобарбитал оказывает успокаивающее действие и в сочетании с другими препаратами (спазмолитики, сосудорасширяющие средства) находит применение при нейровегетативных расстройствах.
В связи с противосудорожным действием фенобарбитал назначают также при хорее, спастических параличах, различных судорожных реакциях.
При приёме внутрь фенобарбитал полностью, но относительно медленно всасывается. Пик концентрации в крови наблюдается через 1—2 ч после приёма. Около 50 % связывается белками плазмы. Препарат равномерно распределяется в разных органах и тканях; меньшие концентрации его обнаруживаются в тканях мозга. Период полусуществования в плазме крови у взрослых составляет 2—4 суток (до 7 суток у новорождённых). Выделяется из организма медленно, что создаёт предпосылки для кумуляции. Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Неактивный метаболит (4-оксифенобарбитал) выделяется почками в виде глюкуронида, а около 25 % — в неизменённом виде.
Снотворное действие фенобарбитала сходно с таковым других барбитуратов. Нежелательным свойством фенобарбитала является то, что при его применении может наблюдаться выраженное последействие: общее угнетение, продолжающаяся сонливость, нистагм, атаксия и др.
Длительного применения фенобарбитала и содержащих его препаратов в качестве снотворных и успокаивающих средств следует избегать в связи с возможностью их кумуляции и с развитием привыкания.
В последнее время ряд готовых лекарственных форм, содержащих фенобарбитал (таблетки «Пираминал», «Диафеин», «Люпаверин», «Теодинал», «Микройод с фенобарбиталом» и др.), исключены из номенклатуры лекарственных средств.
Взрослым его назначают, начиная с дозы 0,05 г 2 раза в день и постепенно повышая дозу до тех пор, пока не прекратятся припадки, но не более 0,6 г в сутки. Детям препарат назначают в меньших дозах в соответствии с возрастом (не превышая высших разовых и суточных доз). Лечение проводят длительно. Прекращать приём фенобарбитала при эпилепсии надо постепенно, так как внезапная отмена препарата может вызвать развитие припадка и даже эпилептического статуса. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,2 г; суточная 0,5 г.
Для лечения эпилепсии фенобарбитал часто назначают в сочетании с другими лекарственными средствами. Обычно эти сочетания подбирают индивидуально в зависимости от формы и течения эпилепсии и общего состояния больного. Существуют, однако, и готовые комбинированные препараты (глюферал, паглюферал и др.).
Отечественный психиатр М. Я. Серейский предложил экстемпоральную комбинацию (смесь Серейского), которая до сих пор применяется для лечения больных эпилепсией.
Одним из свойств фенобарбитала является его способность вызывать «индукцию» ферментов и усиливать активность монооксигеназной ферментной системы печени, что следует учитывать при одновременном его применении с другими лекарственными средствами, действие которых может при этом ослабляться (см. Бензонал). С этой же особенностью фенобарбитала связана его способность уменьшать гипербилирубинемию, что лежит в основе его применения для лечения и профилактики гемолитической болезни новорождённых.
Побочные эффекты[править | править код]
При лечении фенобарбиталом, особенно при длительном его приёме или передозировке, возможны такие побочные явления, обусловленные не только угнетением деятельности ЦНС: снижение артериального давления, аллергические реакции (кожная сыпь и др.), сдвиги в формуле крови, атаксия, нарушение координации, повышение температуры.
Фенобарбитал эффективен и недорог, однако не относится к противоэпилептическим препаратам первого ряда из-за выраженного седативного действия, значительно нарушающего память, внимание, успеваемость ребёнка в школе, влияющего на поведение. В 1996 году на II Европейском симпозиуме по эпилепсии в связи с подобными реакциями на препарат было рекомендовано ограничить применение фенобарбитала в педиатрической эпилептологической практике.
Фенобарбитал может вызывать задержку психического развития у детей[3].
Одновременное применение фенобарбитала с другими седативно действующими препаратами приводит к усилению седативно-гипнотического эффекта и может сопровождаться угнетением дыхания. В сочетании с рядом других психотропных средств или в сочетании с опиоидными анальгетиками может возникать опасная заторможенность[4]:129.
Вызывает привыкание (выявляется примерно через 2 недели лечения), лекарственную зависимость (психическую и физическую), синдром отмены и «отдачи».
Фенобарбитал может выступать в качестве потенциального промотора канцерогенеза. По данным доклада ВОЗ (1995), у 8 % пациентов, длительно лечащихся этим препаратом, встречаются различные формы онкопатологии[3].
Противопоказания[править | править код]
Препарат противопоказан при тяжёлых поражениях печени и почек с нарушением их функций, при алкоголизме, наркотической зависимости, миастении. При гиперчувствительности, выраженной анемии гиперкинезы, гипофункции надпочечников, тиреотоксикозе, депрессии, бронхообструктивных заболеваниях лёгких, беременности (I и III триместры), в период лактации (во избежание тератогенного действия). Следует также учитывать, что у кормящих матерей при приёме фенобарбитала он в значительных количествах обнаруживается в молоке.
Интересные факты[править | править код]
В штате Арканзас (США) высокие дозы фенобарбитала в комбинации с лоразепамом в 2013 году планировали использовать для умерщвления заключённых, приговорённых к смертной казни через инъекцию, однако производитель препарата ограничил его экспорт, и позже штат от этих планов отказался[5][6].
Примечания[править | править код]
- ↑ WHO Model List of Essential Medicines, 16th list (англ.) (pdf). WHO (март 2009). Дата обращения 15 января 2012. Архивировано 3 февраля 2012 года.
- ↑ Распоряжение Правительства Российской Федерации от 7 декабря 2011 г. N 2199-р г. Москва // Российская газета. — Федеральный выпуск, 2011. — № 5660.
- ↑ 1 2 Баянов А. А., Ширяева И. В., Королева С. А. Необходимость терапевтического мониторинга психотропных средств в детской психиатрии // Независимый психиатрический журнал. — 2001. — № 2. — С. 31—34.
- ↑ Взаимодействие лекарств и эффективность фармакотерапии / Л. В. Деримедведь, И. М. Перцев, Е. В. Шуванова, И. А. Зупанец, В. Н. Хоменко; под ред. проф. И. М. Перцева. — Харьков: Издательство «Мегаполис», 2001. — 784 с. — 5000 экз. — ISBN 996-96421-0-X.
- ↑ Ed Pilkington. British drug company acts to stop its products being used in US executions (англ.), The Guardian (15-17 May 2013). Дата обращения 3 мая 2015. «Arkansas decided to pioneer a new death penalty protocol untested by any other state: the use of phenobarbital,..with a relaxant, Lorazepam».
- ↑ State by State Lethal Injection (англ.). Death Penalty Information Center. — «Arkansas: Announced plans to use phenobarbital in executions. No other state has used or plans to use the drug in executions. (AP, 4/16/13) State has now abandoned plans to use phenobarbital. (Arkansas News Bureau, 6/17/13).». Дата обращения 3 мая 2015.
Литература[править | править код]
- Alfred Hauptmann: Luminal bei Epilepsie. Münchner Medizinische Wochenschrift 1912; 59: 1907—1909.
Источник
Фенобарбитал – это препарат, который воздействует на нервную систему человека и оказывает противосудорожное, седативное и снотворное действие. Наиболее часто фенобарбитал используется при эпилептических припадках, спастическом параличе, спазмах периферических артерий, судорогах, абстиненции от алкогольного воздействия, серьёзных проблемах со сном и гемолитеческом заболевании у новорожденных детей.
Происхождение и история препарата
Фенобарбитал является производной формой от барбитуровой кислоты. Его синтезировал Адольф фон Байер в 1863 г. Препарат стал огромным открытием для своего времени, так как позволял психиатрам усмирить буйного человека, который находился в данном состоянии по самым различным причинам.
Барбитал официально был представлен миру в 1903 г., после чего начали появляться его улучшенные версии, в частности фенобарбитал.
Барбитураты резко приобрели популярность, так как многие люди употребляли его для снятия стресса или при бессоннице. Позже стали выявляться проблемы и осложнения, которые вызывает препарат, а также зависимость от него. Не редко происходили случае передозировки медикаментом, так как некоторым нравилось состояние, вызываемое барбитуратами.
Воздействие фенобарбитала на организм
Препарат воздействуют на работу коры головного мозга, а также вызывает заторможенную работу таламуса, что приводит к оказанию седативно-снотворного эффекта. Противосудорожный эффект обеспечивается за счет уменьшения нейронной возбудимости, которая вызвана какими-нибудь психотропными медикаментами либо психическим расстройством человека.
Сон, который возникает при употреблении фенобарбитала, значительно отличается от здорового физиологического сна обычного человека. Сокращается фаза быстрого сна, и уменьшаются третий и четвёртый этап медленного сна. Полностью перестраивается структура сна. Эффект от снотворного развивается менее чем за час и стабильно держится в течении 8 часов, в некоторых случаях может достигать 12 часов. Эффект снижается спустя 2 недели после начала приёма.
В небольших дозах медикамент обеспечивает успокаивающий эффект и в сочетании со спазмолитическими веществами помогает при расстройствах нейровегетативного характера.
Гипнотические дозы фенобарбитала приводят к уменьшению интенсивности обмена веществ. Угнетающе влияют на основные центры терморегуляции, вследствие чего понижается температура человека.
Фенобарбитал практически сразу всасывается тонким кишечником после перорального применения. Время полувыведения из крови приблизительно составляет 80 часов, у детей и новорожденных этот показатель может превышать100 часов. Препарат равномерно распределяется по всем органам человека, также проникает в плаценту и грудное молоко. Фенобарбитал выводится из организма с помощью почек.
Противопоказания
Препарат запрещён к применению в таких ситуациях:
- Сверхчувствительность ко всем барбитуратам;
- Выраженная анемия;
- Заболевания, связанные с осложнениями дыхательных путей;
- Почечная или печёночная недостаточно;
- Хронический алкоголизм;
- Предрасположенность к лекарственной или наркотической зависимости;
- Беременность и кормление грудь;
- Диабет;
- Суицидальные наклонности или депрессия;
- Острая или постоянная боль.
Употребление фенобарбитала запрещено объединять с другими депрессантами или алкоголем. Комбинирование веществ может привести к чрезмерному усилению их эффекта и серьёзным осложнениям
Как возникает зависимость
Важной особенностью препаратов данной группы является то, что они способны вызывать привыкание. Люди, некоторое время употреблявшие фенобарбитал, могут продолжить его использование даже когда для этого нет острой необходимости. Их притягивает ощущение полного расслабления и успокоения.
Фенобарбитал сравнительно долго выводится из организма, а это значит, что регулярное употребление способно привести к передозировке, даже если употреблять в небольших дозах. Активные вещества будут накапливаться в организме быстрее, чем почки будут успевать их выводить.
При этом, препарат довольно быстро вызывает медикаментозное привыкание. Поскольку эффект от его действия снижается уже через несколько недель, человек пытается увеличивать дозу, даже не ощущая его предельное количество в организме. Это является причиной частых передозировок фенобарбиталом.
Требуется лечение от фенобарбитала?Узнайте методы, сроки и стоимость на консультации
Признаки употребления фенобарбитала
Воздействие препарата всегда сильно сказывается на человеке, особенно если дозы использования превышают медикаментозные нормы и носят регулярный характер. Человека, который часто употребляет фенобарбитал, можно выявить через такие симптомы:
- усталый взгляд, общая несобранность и сонливость;
- отсутствие настроения и интереса к окружающему миру;
- робость и трудность в принятии решений;
- неадекватная и временами агрессивная или злобная реакция на близких;
- отстранённое внимание.
Последствия употребления: зависимость, влияет на психику
Длительное употребление препарата оказывает комплексное негативное влияние на организм.
К физическим проявлениям можно отнести появление аллергических реакции, сыпи, дерматита, отека губ, век и щёк. Раны плохо заживают и часто гноятся. Возникает тошнота, рвота и запор. Нарушается работа сердечно-сосудистой системы. Длительное употребление приводит к проблемам с почками. Появляются боли в области спины.
Важно понимать, что фенобарбитал вызывает не только физическую, но и психологическую зависимость. Оказывает большое влияние на психику человека.
Психическое воздействие фенобарбитала выражается в виде осложнённого дыхания, головокружения и сонливости. Пропадает спокойствия сна, появляются ночные кошмары, и больной часто просыпает по ночам. Нарушаются мыслительные процессы, человеку тяжело сконцентрировать внимание. Замедляются речевые процессы.
У больного появляются постоянное чувство страха и паники. Человек постоянно чем-то обеспокоен и встревожен. Он может видеть галлюцинации и не понимать где находится.
Можно ли бросить самостоятельно? Лечение зависимости
Если вовремя распознать человека с зависимостью от барбитуратов, то можно вывести его из подобного состояния. Основным средством лечения является полное прекращение использования любых препаратом из барбитуровой группы.
В то же время, резкое прекращения использования приводит к появлению абстинентного синдрома. У больного могут начаться судороги, тремор, значительная бессонница, лихорадка, депрессивное состояние, рвота и тошнота. В некоторых случаях резкий отказ от фенобарбитала может привести к коме.
Из-за данных причин, лечение наркозависимого проходит в стационаре под пристальным присмотром компетентных врачей. Дозы снижаются постепенно на протяжении длительного времени. Спустя две недели начинается заметное уменьшение влияния синдрома отмены, и пациент приходит в норму.
Полная реабилитация занимает намного больше времени, так как больному приходится справлять с депрессией и возникшим чувством вины, заново учиться получать удовольствие от жизни и налаживать социальные контакты.
Лекарства, которые могут привести к авариям Фенобарбитал
Источник