Кетанов таблетки вред и польза и вред

Лікарські засобиСтатті

01/11/2019

Боль – одна из наиболее частых причин обращения пациентов за медицинской помощью. Лекарственными средствами первой линии для купирования боли являются нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Не секрет, что вследствие недостаточной информированности применение НПВП, как, впрочем, и целого ряда других препаратов, нередко сопровождают домыслы и слухи, являющиеся также своеобразным «побочным явлением» их востребованности и популярности. Один из таких препаратов – Кетанов

Слух № 1 «Кетанов больше не выпускают»

Факт

Кетанов – рецептурный препарат года по итогам VIII ежегодного конкурса профессионалов фармацевтической отрасли «Панацея-2007», в настоящее время производится компанией «КК Терапия АТ» и поставляется в Украину ТОВ «Ранбакси Фармасьютикалс Украина» (группа компаний SUN PHARMA).

По данным аналитической компании «Морион», по итогам 2017 г. Кетанов занял почетное 36 место по объему продаж в денежном выражении среди 4 133 брендов лекарственных препаратов на фармацевтическом рынке Украины и 4-е место среди 77 брендов НПВП (АТС группа М01А).

Слух № 2 «Кетанов – наркотический анальгетик. Его применение может вызвать зависимость»

Факт

Действующее вещество Кетанова – кеторолака трометамин. Появившийся на рынке США и Европы в начале 90-х годов прошлого века, сегодня кеторолака трометамин разрешен к медицинскому применению в 58 странах мира, в том числе в США, Великобритании, Канаде, Испании, Франции, Германии и др. В Украине разрешено к медицинскому применению несколько десятков наименований торговых марок кеторолака в различных лекарственных формах [1].

Кеторолака трометамин ингибирует синтез простагландинов и является ненаркотическим анальгетиком периферического действия (не включен в «Перечень наркотических средств, психотропных веществ и прекурсоров») [2].

Он не связывается с опиоидными рецепторами и потому не оказывает побочного эффекта на центральную нервную систему, в том числе не проявляет угнетающего действия на дыхательный центр, не снижает сократительную активность гладких мышц, не обусловливает сужение зрачков, не вызывает зависимости и привыкания [3].

Слух № 3 «Кетанов сложно хранить и крайне сложно приобрести»

Факт

По условиям хранения и отпуска Кетанов не отличается от других НПВП. Его отпускают по рецепту (так же как диклофенак и нимесулид).

Слух №4 «Кетанов просто подделать»

Факт

Компания приняла ряд мер, направленных на защиту от фальсификаций: на упаковке Кетанова сделана дополнительная надпись лаком, которую можно увидеть, повернув упаковку под углом. На блистере также есть нанесение ультрафиолетовыми чернилами, позволяющее подтвердить оригинальность препарата.

Слух № 5 «Кетанов предназначен для устранения только очень сильной боли»

Факт

Кетанов таблетки применяют для кратковременного купирования боли умеренной интенсивности, включая боль в послеоперационный период. В то же время следует помнить, что кеторолака трометамин – это НПВП, который оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Это современный анальгетик, широкое применение которого с позиций доказательной медицины оправдано как в амбулаторно-поликлинической и скоропомощной практике, так и в многопрофильных стационарах [4, 5].

Его можно с успехом применять при острой боли в нижней части спины, зубной боли, мигрени, почечной и желчной колике, а также во многих других ситуациях, когда требуется быстрое и эффективное обезболивание [3, 5].

Есть данные о том, что адекватное купирование препаратом болевого синдрома является важным дополнительным фактором стабилизации артериального давления у пациентов с гипертоническим кризом [5].

Также при обезболивании кеторолаком в послеоперационный период перистальтика восстанавливается быстрее по сравнению с опиоидами [7].

Слух № 6 «Кетанов – эффективное, но опасное обезболивающее средство, так как имеет множество побочных эффектов»

Факт

Кетанов имеет хорошо изученный профиль безопасности. В стандартных дозах и при кратковременном применении побочные эффекты возникают не чаще, чем на фоне приема других НПВП [5].

По своей эффективности и безопасности он превосходит кетопрофен и пироксикам [1]. При назначении различных НПВП (метамизол натрия, диклофенак, парацетамол) пациентам терапевтических и хирургических стационаров был сделан вывод о том, что кеторолака трометамин является лучшим препаратом для экстренного обезболивания по соотношению эффективность/безопасность [5].

Следует отметить, что кеторолака трометамин имеет преимущества по сравнению с наркотическими анальгетиками, поскольку его применение не связано с возникновением толерантности, эффектами отмены, или выраженной седацией [4, 6].

Кетанов можно принимать, начиная с 16 лет, в то же время фармакокинетика, фармакодинамика и профиль безопасности кеторолака трометамина свидетельствуют о том, что его кратковременное использование является эффективным в устранении умеренной и сильной боли у детей [8].

Эффективность и безопасность кеторолака трометамина были подтверждены результатами многих мультицентровых рандомизированных контролируемых исследований в различных клинических ситуациях: в ортопедии и травматологии; хирургии; педиатрии (после хирургических вмешательств); гинекологии и акушерстве; офтальмологии; челюстно-лицевой хирургии [1].

Список литературы находится в редакции

Інформація про лікарський засіб для професійної діяльності медичних і фармацевтичних працівників, а також для розповсюдження на семінарах, конференціях, симпозіумах з медичної тематики.

Р.П. № UA/2596/01/01 від 06.03.2015, Р.П. № UA/2596/02/01 від 24.06.2015.

“Фармацевт Практик” #10′ 2018

Поділіться цим з друзями!

Источник

Действующее вещество:КеторолакКеторолак

Лекарственная форма: &nbspтаблетки, покрытые пленочной оболочкой Состав:

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

активное вещество: кеторолака трометамол 10,00 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 44,76 мг, целлюлоза микрокристаллическая 122,41 мг, кремния диоксид коллоидный 1,83 мг, магния стеарат 1,00 мг;

пленочная оболочка: гипромеллоза 2,91 мг, макрогол-400- 0,68 мг, тальк очищенный 0,16 мг, титана диоксид 1,25 мг.

Описание:

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета с гравировкой “KVT” на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:НПВП АТХ: &nbsp

M.01.A.B.15 Кеторолак

Фармакодинамика:

Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), главным образом, в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов – модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие нестероидные противовоспалительные препараты.

После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается соответственно через 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Фармакокинетика:

После приема внутрь кеторолак хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте – максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови (0,7-1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин после приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает максимальную концентрацию препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 час. 99% препарата связывается с белками плазмы крови, и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Биодоступность – 80-100%. Время достижения равновесной концентрации (Css) при пероральном введении – 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет после приема внутрь 10 мг 0,39-0,79 мкг/мл. Объем распределения составляет 0,15-0,33 л/кг. У пациентов с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера – на 20%.

Проникает в грудное молоко: после приема матерью первой и второй дозы кеторолака 10 мг Сmах в молоке достигается через 2 ч и составляет соответственно 7,3 нг/мл и 7,9 г/л.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образование фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% – через кишечник.

Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек составляет 2,4-9 ч после приема внутрь 10 мг. Т1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности – более 13,6 ч. Общий клиренс составляет при приеме внутрь 10 мг – 0,025 л/кг/ч; при почечной недостаточности с концентрацией креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при приеме внутрь 10 мг – 0,016 л/кг/ч.

Не выводится при гемодиализе.

Показания:

Болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в том числе в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях и др.).

Противопоказания:

-Гиперчувствительность (в том числе к другим нестероидным противовоспалительным препаратам);

-полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе);

-эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника;

-тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;

-заболевания печени (обострение);

-заболевания щитовидной железы;

-подтвержденная гиперкалиемия;

-острый инфаркт миокарда;

-период после проведения аортокоронарного шунтирования;

-острые нарушения мозгового кровообращения (ишемический, геморрагический инсульт);

-заболевания костного мозга и крови (лейкопения, в том числе в анамнезе, тромбоцитопения, гемофилия), миелосупрессия;

-выраженная миопатия, тяжелая миастения;

-беременность, период лактации, детский возраст (до 16 лет).

С осторожностью:

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение объема циркулирующей крови (в том числе после хирургического вмешательства), пожилые пациенты (в том числе получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), бронхиальная астма, одновременный прием глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов, туберкулез, выраженный остеопороз, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, гипотония, гипертензия.

Беременность и лактация:

Безопасность применения во время беременности данного препарата не доказана. Влияние задержки синтеза простагландинов на эмбриогенез во время первых двух триместров беременности не ясно.

В последней триместр беременности механизм действия кеторолака характеризуется торможением родовой деятельности, преждевременным закрытием Ductus arteriosus Botalli у плода, повышается предрасположенность к кровотечениям у матери и ребенка.

Способ применения и дозы:

В виде таблеток Кетанов® применяют внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома.

Однократная доза – 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4-х раз в сутки в зависимости от выраженности боли; максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.

Побочные эффекты:

Представлена классификация побочных эффектов: часто – 1-10%; нечасто – 0,1-1%; редко – 0,01-0,1%; очень редко – менее 0,001%, включая отдельные случаи.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) – гастралгия, диарея; нечасто – стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко – тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением – абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу “кофейной гущи”, тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко – снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны ЦНС: часто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – повышение АД; редко – отек легких, обморок.

Со стороны органов кроветворения: редко – анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко – кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: нечасто – кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко – эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто – отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто – повышенная потливость; редко – отек языка, лихорадка.

Передозировка:

Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно-важных функций в организме).

Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Взаимодействие:

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом – гепато- и нефротоксичность.

Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения.

На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск возникновения кровотечения.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках).

При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют всасывание препарата.

Кеторолак усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксическими лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Особые указания:

Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 часов.

Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.

При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Кетанов® не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и обезболивания в акушерской практике.

Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней.

Пациентам с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно в постоперационном периоде, когда требуется тщательный контроль гемостаза.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения возможно развитие побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), что снижает скорость психических и двигательных реакций и поэтому необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.

Упаковка:

10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ пленки или в блистер ОРА-Аl-PVC/Al.

1, 2, 3 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:По рецепту Регистрационный номер:П N012170/01 Дата регистрации:02.06.2011 / 16.08.2016 Дата окончания действия:Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения:C.К. Терапия С.А.C.К. Терапия С.А. Румыния Производитель: &nbsp Представительство: &nbspСАН ФАРМАСЬЮТИКАЛ ИНДАСТРИЗ Лтд. САН ФАРМАСЬЮТИКАЛ ИНДАСТРИЗ Лтд. Индия Дата обновления информации: &nbsp21.02.2021 Иллюстрированные инструкции Инструкции

Источник