Дигоксин его польза и вред
«Дигоксин» – распространённое лекарство, которое помогает пациентам при сердечной недостаточности и различных видах аритмий. Этот препарат нужно принимать крайне осторожно и только под наблюдением лечащего врача.
Содержание:
Состав и форма выпуска
Как воздействует на организм
Показания
Дозировка и инструкция по применению
Побочные эффекты
Противопоказания
Можно ли принимать во время беременности
Передозировка
Взаимодействие с другими лекарствами
Аналоги
Срок годности
- Как купить в аптеке
Состав и форма выпуска
Лекарство представляет собой плоские круглые белые таблетки. На лицевой стороне расположена разделительная риска. Уголок немного скошен. Благодаря этой фаске таблетку легко глотать. На обратной стороне выгравирована буква D. Препарат продаётся во флаконах. В каждом флаконе хранится 50 таблеток.
Главным действующим веществом лекарства является дигоксин. К нему добавлены вспомогательные элементы. В 1 таблетке содержится 0,25 мг дигоксина. Его получают из сырья наперстянки шерстистой (Digitalis lanata). Это многолетнее растение содержит в себе множество сердечных гликозидов, которые применяются в медицине.
«Дигоксин» также выпускается в виде раствора для уколов. Количество дигоксина в нём составляет 0,25 мг. Его дополняют инъекционная вода, этиловый спирт, глицерин и лимонная кислота.
Это лекарство является сердечным гликозидом, который нормализует давление, ритм и тоны сердца. «Дигоксин» благотворно воздействует на сердечную мышцу и относится к группе кардиотонических препаратов.
Как воздействует на организм
«Дигоксин» угнетает и блокирует фермент натрий-калиевая аденозинтрифосфатазы. Задача Na+/K+ АТФазы – выводить ионы натрия из клеток миокарда. Когда активность этого фермента подавляется, количество натрия (Na+) в мышечных клетках сердца резко увеличивается. Благодаря этому в клетках открываются каналы, по которым в кардиомиоциты попадает кальций (Ca2+). Из-за избытка натрия кальций очень быстро накапливается в мембранах клеток сердечной мышцы. Высокий уровень кальция в клетках миокарда подавляет воздействие тропонинового комплекса, который препятствует взаимному влиянию двух важных белков – миозина и актина.
За счёт этого сложного механизма миокард начинает сокращаться сильнее и быстрее. Благодаря этому улучшается кровообращение: растут ударный и минутный объём кровотока. Систолический и диастолический объёмы сердца сокращаются. Миокард уменьшается в объёме, но его тонус повышается, поэтому сердечная мышца начинает меньше нуждаться в кислороде. Систолический выброс усиливается.
«Дигоксин» сокращает частоту ударов сердца при мерцательной тахиаритмии и благотворно влияет на гемодинамику как внутри сердца, так и во всём организме.
Положительный эффект «Дигоксина»:
пациенту становится легче дышать в положении лёжа;
снижается давление в полых венах, лёгочной артерии и правом предсердии;
нормализуется сердечный ритм;
уменьшается одышка при хронической сердечной недостаточности;
левый желудочек лучше опорожняется, благодаря более быстрому и сильному сокращению мышцы;
снижается нагрузка на все правые отделы сердца (предсердие и желудочек);
уменьшается общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС).
Одно из важнейших свойств дигоксина заключается в способности менять силу сердечных сокращений. Такое воздействие называется инотропным эффектом.
Показания
Лекарственный препарат «Дигоксин» в таблетках или уколах назначают при множестве болезней:
хроническая сердечная недостаточность (ХСН) II класса (при очевидных симптомах);
ХСН III и IV классов;
мерцательная аритмия с частотой сердечных ударов больше 90-100 в минуту.
Чаще всего «Дигоксин» включается в состав комплексной терапии заболеваний сердца и сосудов. Это касается терапии ХСН II класса. Лекарство оказывает положительный эффект как при острой, так и при хронической формах фибрилляции и трепетания предсердий.
Дозировка и инструкция по применению
«Дигоксин» назначают только в больнице при стационарном лечении, чтобы у докторов была возможность контролировать состояние пациента. Доза подбирается индивидуально для каждого больного с учётом его мышечной массы.
Виды терапии:
быстрая дигитализация – больной получает около 0,75-1,5 мг;
постепенная дигитализация – пациенту назначают 1-3 таблетки в сутки (по 0,25-0,75 мг в день) на протяжении 5-7 дней;
терапевтическая поддержка – по 0,5-1 таблетке в день (0,125-0,25 мг вещества).
Для пожилых людей выбираются сниженные дозы. Пациенты не должны менять дозировку самостоятельно.
При мерцательной аритмии назначается более высокая доза, чем при ХСН. Она немного снижается, если у больного есть серьёзные болезни почек, гипотиреоз, низкий уровень кальция, а также если мышцы имеют недостаточный вес.
Побочные эффекты
При применении «Дигоксина» у некоторых пациентов могут наблюдаться побочные эффекты:
головная боль;
апатия;
пароксизмальная (острая) желудочковая тахикардия;
желудочковая экстрасистолия;
AV-блокада;
плохой аппетит;
кровь из носа;
SA-блокада;
расстройства пищеварения;
некроз кишечника;
сыпь на коже;
трепетание и мерцание предсердий;
зрительные расстройства – «мушки» перед глазами, предметы кажутся жёлто-зелёными, слишком большими или слишком маленькими;
АВУРТ – АV-узловая тахикардия;
нарушения сознания, вплоть до психоза;
сонливость;
депрессия сегмента ST;
нарушения чувствительности;
радикулит;
неврит;
предсердная тахикардия в сочетании с блокадой.
Для снижения побочных действий врач может отменить «Дигоксин» и назначить антидоты и дополнительные лекарства.
Противопоказания
Есть множество противопоказаний, при которых принимать «Дигоксин» нельзя.
врождённые пороки сердца – стенозы, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW);
фибрилляция желудочков;
отравление сердечными гликозидами;
II степень AV-блокады сердца;
желудочковая тахикардия;
тампонада;
перемежающаяся полная блокада ножек пучка Гиса;
аллергия на компоненты лекарства;
преходящая полная AV-блокада;
период лактации;
возраст младше 3 лет;
обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия (без ХСН и мерцательной аритмии);
нарушения усвоения лактазы, глюкозы и галактозы.
С большой осторожностью нужно принимать «Дигоксин» при ряде заболеваний и состояний:
стеноз митрального клапана;
I степень AV-блокады;
нестабильные формы стенокардии;
синдром слабости синусового узла;
острая стадия инфаркта миокарда;
почечная или печёночная недостаточность;
проявления в прошлом синдрома МАС (Морганьи-Адамса-Стокса);
ожирение;
риск нестабильного проведения импульса по AV-узлу;
кислородное голодание;
сердечная астма (особенно в сочетании со стенозом митрального клапана);
перикардит;
артериовенозная фистула (шунт);
гипотиреоз;
амилоидозная дистрофия сердца;
любой вид рестриктивной кардиомиопатии;
дилатация сердечных камер;
воспалительная болезнь миокарда;
избыток щелочных веществ в организме (алкалоз;
экстрасистолия;
нарушения электролитного баланса (увеличение кальция и натрия, уменьшение магния и калия);
пожилой возраст пациента;
медленный ритм сердца (брадикардия);
тяжёлые или хронические болезни лёгких;
синдром каротидного синуса;
«лёгочное» сердце.
Доктор внимательно изучает состояние здоровья больного и назначает подходящее лекарство и его точную дозировку.
Можно ли принимать во время беременности
Беременные женщины могут принимать «Дигоксин» только по назначению врача. Это лекарство не вредит ребёнку, но способно проникать через плаценту в организм плода. Для беременной может понадобиться повышенная дозировка препарата. «Дигоксин» может привести к рождению ребёнка с низкой массой тела. Избыток веществ, содержащихся в наперстянке, сильно вредит будущему ребёнку. Во время кормления грудью тоже стоит исключить приём «Дигоксина», потому что он проникает в организм ребёнка через грудное молоко.
Передозировка
Избыточная доза «Дигоксина» чрезвычайно опасна и может привести г смерти пациента. Передозировка случается довольно часто. Если в плазме крови уровень дигоксина достиг 2 нг/мл, эта концентрация является токсической и угрожает жизни. Смертельная доза – 10 мг.
Основные симптомы:
любые нарушения сердечного ритма;
потливость;
на ЭКГ заметна корытообразная депрессия сегмента ST (признак наличия в организме наперстянки, а не только передозировка);
галлюцинации;
головокружение и боль;
искажённое восприятие цвета;
пищеварительные расстройства;
слюнотечение, плохой аппетит;
слабость;
нарушения чувствительности;
подавленное психическое состояние;
дезориентация;
AV-блокада;
различные нарушения сердечной проводимости;
на ЭКГ удлиняется интервал PQ.
У детей чаще встречаются признаки расстройства ЖКТ. Также наблюдаются нарушения сердечной проводимости и некоторые виды аритмий.
Доктор немедленно назначает антидот и другую терапию, которая позволит убрать симптомы и улучшить состояние больного. Электрический кардиостимулятор понадобится, если у больного возникли приступы Морганьи-Адамса-Стокса и полная поперечная блокада сердца. Кардиостимулятор устанавливают временно, до тех пор, пока не исчезнет тяжёлое состояние.
Взаимодействие с другими лекарствами
«Дигоксин» влияет на некоторые процессы в тканях и органах. Чтобы препараты хорошо сочетались друг с другом, врач может назначить анализ крови, который выявит концентрацию дигоксина.
Нельзя сочетать «Дигоксин» с инъекциями кальция, а также с дубильными средствами, с кислотами и щелочами, с солями тяжелых металлов.
При сочетании с лекарствами, которые нарушают электролитный баланс, «Дигоксин» проявит свои негативные свойства. Перед назначением этого препарата доктор вводит препараты, нормализующие содержание калия в крови.
Риск отравления компонентами наперстянки возрастает при применении бета-адреноблокаторов, многих антибиотиков, обезболивающих из класса НПВС, инсулина, блокаторов кальциевых каналов, мочегонных, анксиолитиков, некоторых лекарств от грибка, ингибиторов протонной помпы.
Желудочковые аритмии возникают при одновременном приёме симпатомиметиков и дигоксина, а также из-за его сочетания с пропранололом, резерпином и фенитоином. Ритм сильно снижается при сочетании дигоксина и ивабрадина.
Эффективность «Дигоксина» снижается в сочетании с метоклопрамидом, барбитуратами, фенилбутазоном, а также с лекарствами, которые уменьшают кислотность желудочного сока.
Аналоги
Полных аналогов «Дигоксину» не существует. Похожее воздействие оказывают «Целанид» и «Новодигал», но это неполные аналоги.
Срок годности
Лекарство сохраняет свою пригодность в течение трёх лет. Его нужно держать в тёмном шкафу при температуре 15-30°C. У детей не должно быть доступа к препарату.
Как купить в аптеке
«Дигоксин» отпускается из аптек строго по рецепту. Этот препарат редко назначают для лечения на дому, поэтому купить его довольно трудно. Его стоимость составляет 50-70 руб. Чаще всего «Дигоксином» лечат в больницах.
Опубликовано: 21 Апреля 2021
Автор
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Источник
Медицинский эксперт статьи
Алексей Портнов, медицинский редактор
Последняя редакция: 11.04.2020
х
Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Дигоксин входит в терапевтическую группу сердечных гликозидов.
[1], [2], [3]
Фармакологическая группа
Сердечные гликозиды и негликозидные кардиотонические средства
Фармакологическое действие
Антиаритмические препараты
Кардиостимулирующие препараты
Кардиотонические препараты
Показания к применению Дигоксина
Применяется для устранения расстройств ритма сердцебиения (аритмии), имеющих суправентрикулярную форму (пароксизмальная тахиаритмия мерцательного характера, фибрилляция предсердий и регулярная тахиаритмия мерцательного типа).
Лекарство входит в структуру терапевтических схем при ХСН 3-его и 4-ого подклассов, а помимо этого используется в случае ХСН 2-ого подкласса, при диагностировании выраженных клинических симптомов.
[4]
Форма выпуска
Выпуск лекарства производится в форме инъекционной жидкости либо таблеток.
[5], [6], [7], [8]
Фармакодинамика
Медикамент имеет растительную природу, компонент дигоксин добывают из Digitális lanáta.
Препарат оказывает мощное кардиотоническое влияние (позитивное инотропное воздействие и возрастание сократительной активности сердечной мышцы путём увеличения показателей кальциевых ионов внутри кардиомиоцитов), что позволяет повысить минутные значения и ударные показатели крови. Снижает потребность в кислородном насыщении клеток миокарда.
Вместе с этим Дигоксин оказывает негативное хронотропное и дромотропное воздействия – уменьшает частоту процессов генерации электрических импульсов в области синусового узла, а кроме этого скорость перемещения импульса через АВ-проводящую сердечную систему. Помимо этого косвенно влияет на окончания аортальной дуги и стимулирует активность функционирования блуждающего нерва, в результате чего тормозится деятельность синоатриального узла.
Данные механизмы позволяют уменьшить уровень ЧСС в случае наджелудочковых тахиаритмий.
При развитии СН в выраженной форме, а также симптомах застоя в области малого и большого кругов кровотока лекарство оказывает непрямой сосудорасширяющий эффект, развивающийся путём уменьшения системного сосудистого сопротивления (внутри периферического русла) и ослабления выраженности диспноэ и периферических отёчностей.
[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15], [16], [17], [18], [19]
Фармакокинетика
Употреблённое перорально вещество абсорбируется внутри ЖКТ на 70%, достигая показателей Cmax по прошествии 2-6-ти часов. При применении вместе с едой отмечается небольшое увеличение периода абсорбции. Исключением являются продукты, содержащие большое количество растительной клетчатки – при этом часть активного элемента адсорбируется её пищевыми волокнами, после чего перестаёт быть доступной.
Способен кумулировать внутри тканей с жидкостями (также внутри миокарда), что применяют при подборе режима использования: влияние лекарства рассчитывается не по значениям плазменного Cmax, а по равновесным фармакокинетическим показателям.
На 50-70% медикамент экскретируется через почки; при тяжёлой стадии почечной болезни дигоксин может кумулировать внутри организма. Срок полураспада составляет 2 дня.
[20], [21], [22], [23], [24], [25]
Использование Дигоксина во время беременности
Воздействие медикамента на плод не исследовалось во время клинических тестов, хотя известно, что его активный элемент может проходить сквозь гематоплацентарный барьер. Использовать Дигоксин во время беременности позволяется исключительно при строгих показаниях.
При введении ЛС во время лактации нужно регулярно отслеживать показатели ЧСС у грудного младенца.
Противопоказания
Основные противопоказания:
- симптомы гликозидного отравления;
- присутствие сильной чувствительности относительно дигоксина;
- синдром WPW;
- АВ-блокада, имеющая 2-ую степень либо полная АВ-блокада;
- брадикардия;
- отдельные признаки ИБС (нестабильная форма стенокардии);
- обострение инфаркта миокарда;
- имеющий изолированный характер стеноз митрального клапана;
- СН, имеющая диастолическую форму (сердечная тампонада, перикардит констриктивного характера, амилоидная кардиопатия или кардиомиопатия);
- ожирение;
- расширение сердечных отделов в выраженной форме;
- недостаточность в работе почек либо паренхимы печени;
- воспаление, затрагивающее миокард;
- гипертрофия в области перегородки между желудочками;
- стеноз субаортального характера;
- тахиаритмии желудочков.
[26], [27], [28], [29], [30], [31], [32]
Побочные действия Дигоксина
Первоочередно следует реагировать на появление отрицательных симптомов, связанных с работой ССС, потому как они могут быть первыми проявлениями возникающего гликозидного отравления.
Среди проявлений – торможение АВ-проводимости, в результате чего замедляется сердечный ритм (развитие брадикардии), а помимо этого возникновение гетеротропных областей возбуждения миокарда, вследствие чего возникает экстрасистолия желудочков и желудочковая фибрилляция.
Внесердечные отрицательные симптомы не угрожают жизни больного, что отличает их от внутрисердечных признаков. Среди таковых расстройства в работе системы пищеварения (рвота, болевые ощущения в абдоминальной зоне, тошнота и понос) или НС (психоз либо депрессия, головные боли и расстройство функции зрительного анализатора, проявляющееся «мушками» в глазах и проч.).
Может наблюдаться расстройство морфологической картины кроветворной деятельности в форме тромбоцитопении, из-за которой на эпидермисе возникают петехии.
Помимо этого могут возникать симптомы аллергии – зуд, высыпания и эритема на эпидермисе.
[33], [34], [35], [36], [37], [38], [39]
Способ применения и дозы
Включать Дигоксин в терапевтические схемы необходимо только на стационаре. Лекарственный интервал препарата (между терапевтической порцией и токсической) очень короткий, из-за чего нужно строго соблюдать все показания относительно применения ЛС.
В первой фазе терапии (стадия дигитализации организма больного лекарством) медикамент применяют в порции, называющейся насыщающей: пациент употребляет 2-4 таблетки (соответствует 0,5-1 мг), а затем переходит на применение 1-ой таблетки с 6-часовым промежутком. Приём по этой схеме продолжают, пока не будет получен медикаментозный результат, а стабильный кровяной уровень дигоксина будет удерживаться на протяжении 7-ми суток.
На 2-ой фазе лечения необходимо регулярно употреблять поддерживающую дозировку медикамента, зачастую составляющую 0,5-1-ну таблетку за день. Запрещено пропускать применения ЛС, как и употреблять за приём двойную порцию, если применение было пропущено. В таком случае может развиваться отравление, могущее привести к смертельному исходу.
В кардиологии, а также кардиореанимации Дигоксин используется также для в/в введения – чтобы купировать наджелудочковые тахиаритмии пароксизмального характера.
[40], [41], [42]
Передозировка
Признаки передозировки (гликозидного отравления): замедление показателей ЧСС и развитие брадикардии синусового характера. На ЭКГ возникают проявления замедления АВ-проводимости, которые могут доходить даже до полной АВ-блокады. Желудочковые экстрасистолы развиваются под действием гетеротропных источников ритма; может наблюдаться желудочковая фибрилляция.
Из внесердечных проявлений гликозидного отравления – диспепсия (понос, тошнота или анорексия), ухудшение памяти и ослабление когнитивной активности, головные боли, чувство сонливости, мышечная слабость, а кроме того гинекомастия, ксантопсия, импотенция, чувство эйфории или беспокойства, психоз, ухудшение зрительной остроты и прочие расстройства функции зрительного анализатора.
При развитии симптомов гликозидной передозировки лечебная схема определяется степенью выраженности нарушений: если симптомы имеют слабую выраженность, достаточно понижения порции ЛС. При прогрессировании отрицательных признаков нужно отменить препарат на промежуток, чья длительность определяется динамикой симптомов отравления. При острой интоксикации нужно провести желудочное промывание и употреблять большое количество сорбентов. Помимо этого пациенту следует принимать слабительное.
Аритмии, связанные с желудочками, устраняют при помощи в/в применения KCl в сочетании с инсулином. Калиевые средства запрещено использовать в случае замедления АВ-проводимости. В случае сохранения аритмии необходимо в/в способом применить фенитоин.
При брадикардии назначают атропин. Вместе с этим применяется оксигенотерапия и лекарства, увеличивающие количество циркулирующей крови. Унитиол является антидотом препарата.
Необходимо учитывать, что интоксикация может спровоцировать смерть.
[43], [44], [45], [46]
Взаимодействия с другими препаратами
Запрещено комбинировать Дигоксин с кислотами, щелочами, дубильными элементами, а также тяжелометаллическими солями.
Введение совместно с инсулином, мочегонными медикаментами, лекарствами кальциевых солей, ГКС и симпатомиметиками увеличивает вероятность развития признаков гликозидного отравления.
Сочетание с амиодароном, хинидином, а также эритромицином приводит к повышению кровяных показателей дигоксина. Хинидин замедляет экскрецию действующего элемента ЛС.
Верапамил, который блокирует деятельность каналов Ca, уменьшает скорость почечной элиминации дигоксина, из-за чего уровень СГ возрастает. Этот эффект верапамила далее постепенно нивелируется (после продолжительного одновременного применения лекарств – больше 1,5 месяцев).
Одновременное использование амфотерицина В увеличивает риск появления интоксикации гликозидами из-за гипокалиемии, могущей развиваться под действием амфотерицина В.
При гиперкальциемии возрастает восприимчивость кардиомиоцитов в отношении СГ, из-за чего людям, использующим СГ, запрещается вводить кальциевые средства внутривенно.
Комбинация медикамента с пропранололом, резерпином, а также фенитоином увеличивает возможность появления аритмии желудочков.
Уровень и терапевтическая эффективность ЛС ослабляются при комбинировании с барбитуратами или фенилбутазоном. Вместе с этим активность Дигоксина уменьшают калиевые средства, метоклопрамид и лекарства, уменьшающие показатели желудочного pH.
Одновременное использование с гентамицином, антибиотиками и эритромицином повышает плазменные значения гликозида.
Комбинация препарата с холестирамином, холестиполом, а также слабительными магниевого типа ослабляет его кишечную абсорбцию, из-за чего понижается и показатель дигоксина внутри организма.
Скорость процессов обмена гликозидов увеличивается при введении вместе с сульфосалазином и рифампицином.
[47], [48], [49], [50], [51], [52], [53]
Условия хранения
Дигоксин требуется сохранять в месте, закрытом от детей. Температурные значения составляют в пределах отметок 15-30°C.
[54], [55], [56], [57], [58], [59]
Срок годности
Дигоксин может использоваться в пределах 36-месячного отрезка с момента производства фармацевтического продукта.
[60], [61], [62], [63]
Применение у детей
Запрещено назначать таблетки в педиатрии.
Аналоги
Аналогами медикамента являются лекарства Целанид с Новодигалом.
[64], [65], [66], [67], [68], [69], [70], [71], [72], [73]
Отзывы
Дигоксин получает небольшое количество позитивных отзывов. Указывается, что препарат обладает крайне мощным воздействием и его можно применять исключительно под врачебным наблюдением.
А вот негативных комментариев относительно Дигоксина имеется довольно много – в них отмечается, что медикамент не оказывает требуемого эффекта, при этом приводя к развитию множества побочных проявлений.
Код по МКБ-10
I47.1 Наджелудочковая тахикардия
I48 Фибрилляция и трепетание предсердий
I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное
I50.0 Застойная сердечная недостаточность
Производитель
Борщаговский ХФЗ, НПЦ, ПАО, г.Киев, Украина
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата “Дигоксин” переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
Источник